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雷公藤内酯醇植物提取工艺成功

本报讯(记者 蔡忠仁)寻找新的、高选择性的免疫抑制剂是当今世界药物学研究领域的一个热点。记者7月25日从中国科学院上海药物研究所获悉,经过20多年来的基础研究,该所成功完善了雷公藤内酯醇的植物提取工艺,并以雷公藤内酯醇为先导化合物进行化学结构修饰获得了新化合物LLDT-8。药理研究表明,这是一个全新的低毒高效、具有强烈的体内和体外免疫抑制活性的新的雷公藤二萜化合物,有望开发成为我国拥有自主知识产权的一类创新药。$$据LLDT-8项目负责人李援朝介绍,随着免疫学研...  (本文共1页) 阅读全文>>

《广州医学院学报》2013年01期
广州医学院学报

雷公藤内酯醇在脓毒症中抗炎及免疫调节作用研究

脓毒症(sepsis)是指由感染引起的全身炎症反应综合征。脓毒症发生后,体内的内毒素、肿瘤坏死因子及白介素等水平可升高,各种炎性细胞被激活,产生大量氧自由基,从而导致各脏器功能受损⑴。脓毒症可以存在不同的免疫状态,早期的炎性细胞因子所致的强烈炎症反应,在病程较晚f段可导致免疫麻痹或更严重的免疫紊乱。“迟发i多器官功能障碍综合征(multiple organ dysfunctionsyndrome,MODS)“是临床死亡的主要原因m。本研究通过观察雷公藤内酯醇对脓毒症各炎症因子的变化及调节免疫功能指标的变化,探讨其能否发挥抗炎及免疫调节的作用及可能机制。1材料与方法1.1实验动物及分组SD大鼠(清洁级)60只,雌雄各半,体重180~300 g,由中山大学动物实验中心提供(粤监证号2005A061);将SD大鼠随机分为假手术组、模型组、雷公藤内酯醇组(4 mL雷公藤内酯醇药液灌胃,1次/12 h;参照雷公藤内酯醇的提取率,推算雷公藤...  (本文共4页) 阅读全文>>

《重庆医学》2015年25期
重庆医学

雷公藤内酯醇的细胞内定位研究

雷公藤属于卫予科多年生藤本植物,在我国广泛分布。作为传统中药的瑰宝之一,其应用于临床已有2000年的历史。中国医学最早利用其根茎提取物治疗风湿性疾病,如类风湿性关节炎[1]、系统性红斑狼疮[2]等。从上世纪80年代开始,在大量临床观察的基础上,雷公藤的适应证开始不断得以拓展,目前在皮肤科、眼科、肾内科、消化科等领域均有切实的临床应用。基础研究表明,雷公藤除了抗炎作用以外[3],近年来的研究发现其对多种血液系统肿瘤、实体性肿瘤也具有较强的抗肿瘤活性,甚至对临床一些难治性或常规化学治疗药物耐药的肿瘤亦显示出明确活性[4]。研究表明,雷公藤是通过几种活性单体协同而发挥其药理学活性的,其中一种二萜类化合物——雷公藤内酯醇(triptol-ide)为活性最强的单体[5]。遗憾的是,作为一种具有悠久历史的、已被广泛使用的药物,绝大多数的研究主要局限在雷公藤作用后细胞的功能性改变上,即雷公藤作用结果的观察上,而由于技术手段和研究方法的局限性,...  (本文共3页) 阅读全文>>

《云南中医中药杂志》2013年08期
云南中医中药杂志

雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展

药用植物雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f)主要用于治疗类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、银屑病、肾脏疾病等炎性和自身免疫性疾病。雷公藤内酯醇(Triptolide)是从药用植物雷公藤中分离的一种二萜类化合物,因其生物活性较高,具有显著的抗炎、免疫调节、减轻器官移植排斥反应的作用,在研究领域得到广泛关注。本文就近年来对雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究做简要综述,希望有助于雷公藤内酯醇及其衍生物的进一步研究。1雷公藤内酯醇的抗炎症作用Triptolide的抗炎活性已有很多报道。Shepherd E.G.等[1]以肽聚糖诱导的Raw264.7细胞和腹膜巨噬细胞为模型,发现Triptolide可通过阻断激酶MKP-1功能,诱导P38和JNK活化进而调控TNF-α和IL-1β的表达;刘浩等[2]研究发现它可降低Jurkat细胞中NF-κB的活性,在激活状态下更为显著;另外,Triptolide也可以上调...  (本文共3页) 阅读全文>>

《药物评价研究》2012年03期
药物评价研究

雷公藤内酯醇生物贴的稳定性研究

雷公藤内酯醇生物贴是我院自主研发的用于治疗类风湿性关节炎的外用制剂。其主要活性成分雷公藤内酯醇化学性质稳定,生理活性强,是雷公藤发挥免疫抑制作用的主要成分之一[1]。但终因它的有效剂量和中毒剂量接近,应用受到毒性大的限制。将其制成贴剂该能避免首过效应,降低不良反应,延长作用时间。为保证药品质量,确保用药安全有效,本课题组对这种新型药物进行稳定性研究。药品稳定性是指药品在特定条件和时间内保持稳定的能力。药品的稳定性决定其质量、有效性和安全性,常被用来筛选制剂,预测和确定药品的有效期[2]。本实验就雷公藤内酯醇生物贴中雷公藤内酯醇在温度、湿度、光照等影响下随时间变化的规律进行研究。1仪器、试药与试剂岛津LC—20AT高效液相色谱仪(日本岛津公司);AL204电子天平(梅特勒-托利多仪器上海有限公司);KQ2200E型超声波清洗机(昆山市超声仪器有限公司);HH—2型数显恒温水浴锅(上海江星仪器有限公司);120CGS药品稳定性实验箱...  (本文共3页) 阅读全文>>

《海峡药学》2009年07期
海峡药学

减毒制剂雷公藤内酯醇-β-环糊精包合物的制备

雷公藤内酯醇(Triptolide,又称雷公藤甲素)是一种具有细胞毒性的抗癌药物〔1〕,有很强的抗移植排斥作用,然而其较强的局部刺激作用〔2〕限制了它的使用。β-环糊精是由7个吡喃葡萄糖所组成的筒状结构,外围为亲水性,内部为疏水性,使形状和大小合适的的亲脂性药物分子能嵌入筒状分子的空洞中,形成超微囊状包合物,目前β-环糊精作为一种有效无毒的药物赋形剂越来越引起人们的重视〔3〕。将雷公藤内酯醇制成包合物能增大溶解度,调节释药速率,提高药物生物利用度,降低药物刺激性与毒副作用。经交叉试验得出最佳包合条件为:雷公藤内酯醇与β-环糊精摩尔比1∶3,温度为50℃,超声时间20min。本实验对雷公藤内酯醇-β-环糊精包合物的制备工艺进行改进和评价,并初步验证其减轻局部刺激的作用。1仪器与试药1·1仪器METTLER AE240电子分析天平;SE2020-3A1电子天平;SB5200超声波清洗机(SHANGHAI BRANSON);光学显微镜...  (本文共2页) 阅读全文>>