分享到:

我国首次合成新型双功能螯合剂

我国科技人员首次研制合成了一种具有荧光性能、可用于稀土和蛋白质连接的新型双功能螯合剂。日前,这一由中国科学院长春应用化学研究所承担的研究项目通过了专家鉴定。$$ 据介绍,这项名为“时间分辨荧光免疫分析稀土双功能螯合剂合成”的项目,以消除放射性污染、提高生物活性物质分析灵敏度为目的,结合荧光成像、免疫组化、定位杂交、DNA芯片和在线检测需求,为建立自主...  (本文共1页) 阅读全文>>

长春理工大学
长春理工大学

稀土双功能螯合剂的合成与性能研究

时间分辨荧光免疫分析(TRFIA)法可广泛应用于临床医学以及生命科学研究领域之中,其重点在于合成具有荧光特性的稀土双功能螯合剂。本文为了满足TRFIA法对稀土双功能螯合剂的需求,进行了以下的工作:以N-苄氧羰基-N’-叔丁醇羰基-L-赖氨酸等化合物为反应原料,经过还原、氧化、取代、氢化、水解等反应合成多种有机中间体,最终成功合成了有机配体赖氨酸-胺基-H(2,2)-2-羟基间苯二甲酰胺-四噻唑啉。采用~1H NMR、MS、IR、DSC、元素分析等测试手段,验证了中间体及配体结构的正确性。将有机配体与Tb~(3+)连接并合成一种新型的稀土双功能螯合剂,对其荧光性能进行研究。研究表明,其荧光寿命达到1168μs,最大激发波长为336 nm,最大发射波长为543 nm,Stokes位移为207 nm,在TRFIA技术中能够稳定的减少背景荧光的干扰,使分析结果更加精准。其具有的较强的荧光强度、稳定性以及较高的荧光寿命等优点,符合TRFI...  (本文共72页) 本文目录 | 阅读全文>>

《长春理工大学学报(自然科学版)》2018年05期
长春理工大学学报(自然科学版)

稀土铕双功能螯合剂的合成

均相时间分辨荧光免疫分析(HTRF)是一种快速、简便且抗干扰性强的分析技术,是将荧光共振能量转移(FRET)技术和时间分辨荧光免疫分析技术(TRFIA)相结合而形成的一种新的方法[1-3]。TRFIA是以稀土离子螯合剂为标记物进行检测分析,利用镧系元素的荧光特性可以有效地排除非特异荧光的干扰。而HTRF是在其基础上利用免疫反应生成免疫复合物的标记信号与未反应的标记物信号之间明显的差异进行分析检测的,所以在溶液中不需分离处理便可直接进行测定。HTRF具有操作简单、高特异性、高灵敏度、高稳定性、水溶性等优异特点[4-7],在临床医学、化学分析等领域[8-11]受到大量关注。HTRF中设计合成具有高稳定性、高灵敏度、高特异性、良好水溶性的穴状双功能稀土螯合剂是极具挑战性的工作。该类螯合剂的双功能性表现在可同时与蛋白质和稀土离子连接,连接后,不会影响蛋白质活性且具备稀土离子的优异性质。本实验从HTRF的需求考虑,设计制备一种稀土铕双功能...  (本文共6页) 阅读全文>>

《核技术》2002年12期
核技术

双功能螯合剂联肼尼克酰胺衍生物的合成

反义显像技术以放射性核素标记的人工合成的寡核苷酸为显像剂 ,通过体内核酸杂交而显示特异性癌基因过度表达的癌组织 ,使肿瘤显像进入基因水平[1,2 ] 。选择合适的放射性核素及适宜的标记方法对人工合成的寡核苷酸进行标记是反义显像的关键问题之一。双功能螯合剂因同时连接金属放射性核素及人工合成的寡核苷酸而得名 ,对寡核苷酸探针的制备意义重大。本文以 6 -氯 -尼克酸与水合肼和N -羟基琥珀酰亚胺经过四步反应合成联肼尼克酰胺衍生物 ,作为双功能螯合剂为下一步进行反义寡核苷酸的显像研究作准备。合成参照Abrams等[3 ] 的方法并对其中一些步骤作了改进 ,现报道如下。1 材料与方法1 .1 材料溶剂均选用分析纯试剂。TLC使用德国产硅胶G6 0 ,其结果以碘熏染色。柱层析使用上海五四化工厂生产的柱层析硅胶 ( 2 0 0— 30 0目 ) ,水浴温度 2 5℃。在WC - 1型显微熔点仪上测定熔点。离心用 4 0 0 0r/min离心...  (本文共4页) 阅读全文>>

《化学通报》1983年04期
化学通报

双功能螯合剂N-(4-异硫氰基苯胺甲酰甲基)亚氨二乙酸的合成及其应用

在活性分子上引人鳌合剂的方法近来有许多报道〔’一,’。其中以双功能鳌合剂与生理活性化合物的缩合最受注意。理想的双功能鳌合剂应具有与生理活性化合物缩合的活性功能基团,又有能与丫辐射金属离子形成稳定鳌合物的鳌合基团。芳香异硫氰酸醋与氨基具有良好的反应性,形成稳定的硫腺衍生物,是良好的活性功能团。通过生理活性分子引人有效鳌合剂,与丫辐射金属鳌合来寻找新的放射药物是很有效的方法。N一(取代苯胺甲酞甲基)亚氨二乙酸类化合物与,,.锡能生成稳定的鳌合物,已应用于肝胆系统的扫描诊断〔弓〕。本文报道双功能鳌合剂N一(4一异硫氰基苯胺甲酚甲基)亚氨二乙酸的合成及其在肿瘤阳性扫描中的可能用途。 N一(4一异硫氛基苯胺甲酞甲基)亚氨二乙酸(l)的合成十分方便。以N一(斗一氨基苯胺甲酸甲基)亚氨二乙酸〔,’为原料,用硫代光气处理一步得产物(l),收率87%;熔点189℃(分解)。IR(KBr压片)2000一2200cm一‘(scN),1680,1510...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国原子能科学研究院年报》2008年00期
中国原子能科学研究院年报

一种双功能螯合剂前体的合成

目前,受体显像和靶向治疗已成为核医学的研究热点,它们对于肿瘤和其它重大疾病的诊治有重要意义。在用于受体显像和靶向治疗的放射性药物中,金属放射性药物居多。这些金属放射药物由合适的金属放射性核素、双功能螯合剂和靶向性分子组成。其中,双功能螯合剂的设计与成一直是极具挑战性的工作。为了最终合成出对68/67Ga具有强结合能力和高选择性的双功能螯合剂,并研制68/67Ga放射性药物,本工作...  (本文共1页) 阅读全文>>