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抗肿瘤新药:甲磺酸伊马替尼

作为全球第一个获得批准的肿瘤发生相关信号传导抑制剂,甲磷酸伊马替尼(imatinib mes ylate)的上市已经博得了国际医药学界各方的一致好评:它不仅代表一类作用机制全新的抗肿瘤药物已经由此正式走入临床应用,且其开发过程本身就已预示了一种疾病治疗药物发展的方向,即药物作用靶的必将日益趋向分子水平,而这正是提高药物治疗效果并降低它毒、副反应的最有效途径。本文介绍甲磺酸伊马替尼的有关情况。$$1.开发历史$$甲磺酸伊马替尼由Novartis公司开发,其化学名为4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-(3-吡啶基)-2-嘧啶基]氨基]-苯基]苯甲酰胺甲磷酸酯。$$甲磺酸伊马替尼已在美国、欧盟和日本等国获得孤稀药物地位,并于2001年5月10日获得美国食品与药品管理局(FDA)的批准,用于治疗α-干扰素(interfer-on-alfa)治疗失败胚细胞危象病期、加速病期或慢性病期的慢性骨髓性白血病患者。甲...  (本文共4页) 阅读全文>>

河南师范大学
河南师范大学

甲磺酸伊马替尼的合成与质量研究

一直以来,人类就受肿瘤、心血管等非传染性疾病的困扰,随着各方面科技的不断发展,人们逐渐研发出相应的治疗药物。慢性粒细胞性白血病(chronic grannlocyticleukemia CML),简称慢粒。它属于造血干细胞克隆恶性增生性疾病,在我国的发病率大约是3.6%,最新研究开发的分子靶向治疗药物就是甲磺酸伊马替尼,它是一种络氨酸激酶抑制剂(IXI),目前已经取得了很好的疗效。本文首先综述了肿瘤的症状表现,发病诱因以及传统治疗方法与现代治疗方法的对比等研究现状,提出了几种酪氨酸激酶抑制剂类药物。综述了甲磺酸伊马替尼的合成与开发,三期临床试验,药代动力学,药理作用,临床适应症以及不良反应等方面的研究进展。简述了甲磺酸伊马替尼的合成,查阅了大量相关文献后,在研究前人工作的基础上,设计了以下合成路线,以伊马胺、对氯甲基苯甲酰氯和N-甲基哌嗪为起始原料,经过多次缩合反应最终合成了β晶型的甲磺酸伊马替尼,并对合成路线进行了优化,选择了...  (本文共81页) 本文目录 | 阅读全文>>

《心理月刊》2019年13期
心理月刊

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病效果分析

慢性粒细胞白血病主要指多功能造血干细胞增殖所致的肿瘤疾病,具有病情发展迅速、预后质量差以及致死率高等特点,该类疾病临床主要表现为白细胞以及中性粒细胞数目不断升高,这会极大影响骨髓的造血能力,从而导致贫血、感染以及器官浸润等症状,极大威胁了患者的生命安全[1]。常规化疗方案是临床中治疗慢性粒细胞白血病的重要手段,然而该方案具有不良反应发生率高、患者耐受性差等不足。所以寻找安全有效地方法治疗慢性粒细胞白血病成为临床中研究的重点。现报道如下。1资料与方法1.1一般资料选取2015年8月~2016年8月本院收治的60例慢性粒细胞白血病患者,将其随机分为观察组和对照组,各30例。观察组男18例,女12例;年龄36~74岁,平均(53.8±2.0)岁;病程3~23个月,平均(14.1±1.2)个月;临床分期:17例慢性期、10例加速期、3例急变期。对照组男17例,女13例;年龄37~75岁,平均(54.0±1.9)岁;病程2~22个月,平均...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国卫生标准管理》2018年03期
中国卫生标准管理

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病疗效观察

慢性粒细胞白血病(CML)是造血干细胞克隆而导致的恶性疾病,白细胞及中性粒细胞数目显著上升是其主要特征[1]。大约1/4白血病患者为CML,其中中老年群体是高发人群,临床主要表现为感染、贫血以及髓外组织器官浸润等症状[2]。临床中治疗CML主要采用化疗方式,常规化疗虽然可使大部分患者获得完全缓解,然而该方法存在较高的复发率以及不良反应发生率[3]。现报道如下。1资料与方法1.1一般资料随机将我院2015年10月—2016年10月收治的60例CML患者分为两组,每组30例。其中观察组男15例,女15例;年龄23~78岁,平均年龄(41.0±2.4)岁;病程2~27个月,平均病程(7.6±0.9)个月;疾病分期:11例慢性期、9例加速期、10例急变期。对照组男14例,女16例;年龄24~79岁,平均年龄(41.2±2.5)岁;病程2~28个月,平均病程(7.7±1.0)个月;疾病分期:10例慢性期、9例加速期、11例急变期。入选标准...  (本文共3页) 阅读全文>>

《当代医学》2018年15期
当代医学

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床疗效评价

慢性粒细胞白血病属于相对少见的恶性肿瘤,其在恶性肿瘤中占比约为0.3%,在成年人白血病中占比约为20%,临床表现以贫血、反复感染、出血为主,对患者的生命安全构成了严重的威胁,故临床上需针对慢性粒细胞白血病进行积极治疗[1-2]。近年来,甲磺酸伊马替尼在慢性粒细胞白血病的临床治疗中逐渐得以应用,可在一定程度上延缓病情进展,本研究旨在探讨甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病的临床疗效,为此,针对60例慢性粒细胞白血病患者进行为期6个月的观察比较,具体可见下文报道。1资料与方法1.1临床资料于2014年1月~2017年1月期间,选取该阶段内在本院治疗的60例慢性粒细胞白血病患者作为研究对象,均经骨髓象、外周血象等检查,明确为慢性粒细胞白血病,排除药物过敏患者、肝肾功能严重损害患者。本研究在患者知情同意后开展,且经医院伦理委员会批准。采取计算机随机数字分组法将患者随机分为对照组、观察组,每组30例,其中,对照组中共有女18例、男12例,年...  (本文共4页) 阅读全文>>

《哈尔滨医药》2018年05期
哈尔滨医药

甲磺酸伊马替尼治疗慢性粒细胞白血病28例效果观察

慢性粒细胞白血病是一种恶性骨髓增殖性疾1资料与方法病,我国发病率约为1/10万,是常见的慢性白血病1.1一般资料:2014年4月至2017年4月收治的类型[1]。本研究选取本院2014年4月至2017年4月收治的慢性粒细胞白血病患者慢性粒细胞白血病患者中选择60例进行治疗分60例进行治疗分析,通过慢性期以及进展期慢性粒细胞白血病患者析,纳入标准:(1)均符合慢性粒细胞白血病诊断标使用甲磺酸伊马替尼治疗的效果,探析甲磺酸伊马准;(2)均对本次研究所用药物无使用禁忌;(3)均对替尼在该病症治疗中的应用价值,现报告如下。研究知情并自愿参与。排除标准:(1)存在严重肝肾损害或心肺疾病;(2)意识障碍无法进行正常沟通;(3)病历资料不完整。其中32例为进展期,28例为慢性期。进展期男性19例,女性13例。年龄:23~71岁,平均年龄(40.5±4.6)岁。患病时间1~23个月,平均(15.4±3.1)个月。慢性期男性15例,女性13例。年...  (本文共2页) 阅读全文>>

《当代医学》2017年16期
当代医学

国产甲磺酸伊马替尼片治疗慢性粒细胞白血病的疗效及安全性分析

慢性粒细胞白血病分为早期慢性粒细胞白血病和晚期慢性粒细胞白血病,是一种影响骨髓和血液的恶性肿瘤,约占成人白血病的20%,发病初期大多患者无显著症状,病情可由慢性期进展为加速期、急变期,逐渐出现低热、乏力、腹胀、贫血、脾肿大等现象,严重危害患者的生命安全[1]。本研究选取63例慢性粒细胞白血病患者,探究国产甲磺酸伊马替尼片对其治疗效果,现报道如下。1资料与方法1.1临床资料选取德宏州人民医院2013年11月~2016年1月慢性粒细胞白血病患者63例,依据病程分为观察组(n=31)和对照组(n=32),两组患者均经病理诊断为慢性粒细胞白血病,排除并发心脏病、肾病患者。其中观察组男16例,女15例,年龄35~67岁,平均(49.35±3.76)岁;对照组男15例,女17例,年龄36~68岁,平均(49.91±3.89)岁。两组患者临床资料比较差异无统计学意义,具有可比性。1.2方法两组患者均给予甲磺酸伊马替尼片(石药集团欧意药业有限公...  (本文共3页) 阅读全文>>