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我国晶型药物技术实现跨越

本报讯 (首席记者谭嘉)由中国医学科学院药物研究所杜冠华团队领衔开展的化学药物晶型关键技术体系的建立与应用项目,建立了国内唯一的化学药物晶型关键技术体系,发现了2000余种新晶型和上百种药物优势晶型,为我国创新药开发和仿制药突破国际技术壁垒提供了技术支撑。该成果日前荣获2016年度国家科学技术进步奖二等奖。$$化学药物晶型是指药物分子按一定规律堆积而成的固体物质。使用不同的药用晶型状态,会影响到药品的安全性、有效性和质...  (本文共1页) 阅读全文>>

权威出处: 健康报2017-02-16
《中国兽药杂志》2017年10期
中国兽药杂志

晶型药物在兽药领域中的应用前景

The Application Prospect of Polymorphic Veterinary DrugsZHAO Qi,ZHU Xin-le*,XU Shi-xin*,SHEN Xin,HUANG Yao-ling(China Institute of Veterinary Drug Control,Beijing 100081,China)晶型药物是指药效成分以特定晶型状态存在的固体药物,尤其是固体化学药物[1]。我国自20世纪70年代开始关注固体化学药物的多晶型现象,2015版《中国兽药典》新增“晶型研究指导原则”(一部,附录9015),目前有关晶型兽药的研究和管理却很少。鉴于我国对晶型兽药研究的欠缺,根据晶型药物研究的现状和发展趋势,探讨晶型药物研究的效应、研究方法,并对晶型药物在兽药中的应用前景进行综合分析和探讨,以期为晶型兽药的标准制定和管理方法的建立提供有益参考。1晶型药物研究的效应一种药物可以有多种晶型,同...  (本文共6页) 阅读全文>>

《海峡药学》2015年05期
海峡药学

对在国内上市的硫酸氢氯吡格雷晶型特征的考察

硫酸氯吡格雷是一种抗血栓形成药,临床上用于预防和治疗因血小板高聚集状态引起的心、脑及其他动脉的循环障碍疾病〔1〕。相对于阿司匹林具有疗效好、用量少、不良反应少的优点〔2〕,因此,其在心脑血管疾病二级预防方面具有广阔的市场前景。硫酸氢氯吡格雷于1999年首先由Snaofi原研上市,2005年深圳信立泰绕过Snaofi专利,以不同晶型上市。2012年Snaofi专利到期,河南新帅克制药首仿上市。硫酸氢氯吡格雷作为多晶型药物,氯吡格雷硫酸氢盐有6种晶型,它们在理化性质和临床效果方面有较大差别。其中,Ⅰ型和Ⅱ型没有包含溶剂,可以入药,Ⅲ~Ⅵ型由于包含了溶剂,不能入药〔3〕。有研究报道,晶型的差异可能对药物的稳定性、有效性、安全性等造成较大的差异〔4〕。本实验针对已在我国上市的硫酸氢氯吡格雷进行晶型测定,并考察各种晶型的稳定性。1仪器与方法1.1仪器与药品差示扫描量热计DSC-4型(美国3M公司);热重分析仪TG209(韩国耐得公司);红...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国医药工业杂志》2013年01期
中国医药工业杂志

拉曼光谱法检测拉米夫定晶型Ⅰ

建立多晶型药物的晶型分析方法,对晶型药物进行质量监控,将有助于提高多晶型药物的产品质量,进一步保证药物的安全、有效。美国FDA要求多晶型药物在研制、生产和贮存过程中必须建立合适的分析方法鉴别晶型,甚至检查不同晶型的含量,保证其晶型的一致性[1]。我国也对具有多晶型现象的新药提出了相应要求。用于固体药物晶型检测的技术有X-射线衍射法、热分析法、红外光谱法、固态核磁共振和拉曼光谱法等[2]。X-射线粉末衍射是晶型检测的经典方法,但择优取向导致制样重复性问题,给定量应用带来一定困扰。拉曼光谱和红外光谱同属振动光谱,红外光谱源于分子偶极矩的变化,拉曼光谱则源于分子极化率的变化。红外光谱难以测定低频区的振动,而拉曼光谱检测低频振动具有优越性,甚至可检测到分子的晶格振动。因此拉曼光谱在鉴别药物的多晶型方面具有独特的优势。拉曼光谱谱带的强度与待测物浓度的关系遵守比尔定律,可用于化合物定量分析。此外拉曼光谱无需特殊制样,可直接检测,避免了制样过...  (本文共4页) 阅读全文>>

《高分子通报》2012年04期
高分子通报

聚丙烯β-晶型成核剂研究进展

收稿:2011-11-04目前,β-晶型成核剂主要用在聚丙烯(PP)中,具有明显的改性效果。β-晶型成核剂可以诱导PP产生较高含量的β-晶型,其主要作用是同时提高PP的抗冲击强度和热变形温度,并且在改善PP制品性能的同时不会影响其着色性。与改变PP生产工艺的方法相比,添加β-晶型成核剂成本较低。本文介绍了β-晶型成核剂的作用、种类和优缺点,并提出了今后开发β晶型成核剂时需要解决的问题。1β-晶型成核剂的主要作用β-晶型成核剂的主要作用是影响PP的结晶过程及形态:加快PP的结晶速度,提高其结晶度;在较宽的结晶温度范围和冷却速率下诱导PP向β-晶型转化,形成比较均一的球晶结构;细化PP球晶的尺寸;减少PP表面与内部的结晶差异;减小外界条件对PP结晶行为的影响。总之利用β-晶型成核剂调控PP的结晶行为和形态,可以达到改善PP性能的目的。(1)提高结晶温度:可调高制品的脱模温度,减少冷却时间,提高成型速度,缩短加工时间,从而降低操作成本...  (本文共6页) 阅读全文>>

《药物分析杂志》2010年11期
药物分析杂志

热分析法对联苯双酯晶型的研究

联苯双酯收载于2010年版中国药典二部,其工业产品有2种晶形,一种为低熔点(159~161℃)的亚稳态晶体(暂称为A晶),另一种为高熔点(178~180℃)稳态晶形(暂称为B晶),为同物多晶型。联苯双酯的溶解性较差,在水中几乎不溶[1],其原料及制剂在体外的溶出度较低,这直接影响其体内生物利用度,一般而言,亚稳态晶型的生物利用度较高,而稳定态晶型的生物利用度较低,难溶性药物多晶型现象对生物利用度的影响较大[2~4]。为考察国内联苯双酯原料的晶型状况,对4个生产企业7批样品进行DSC考察,结果发现各生产企业生产的原料药晶型不同,其产品分为联苯双酯A晶型、B晶型和混合晶型。1仪器与试药美国Perkin Elmer公司Pyris6型差示扫描量热仪;日本岛津公司DSC-80型差示扫描量热仪;瑞士SOTAX AT7Smart药物溶出仪;美国安捷伦公司Agillent1100高效液相色谱仪;联苯双酯原料分别为国内4家生产企业产品。2方法与结...  (本文共3页) 阅读全文>>