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缬沙坦

对于普通消费者而言,缬沙坦三个字读起来十分别扭,但对于高血压防治一线的医护人员而言,缬沙坦却是再熟悉不过的名词之一。作为我国临床上目前常用的口服降压药之一,缬沙坦已被列入《中国高血压防治指南》一书中,并被广泛应用。$$在缬沙坦类产品中,北京诺华制药有限公司出品的代文,可称此类药的佼佼者。$$人体内有一个结构叫做血管紧张素ⅡI型的受体,它与一种叫血管紧张素Ⅱ的物质结合后,就会产生血压升高、心肌肥大、血管硬化等有害作用。缬沙坦的主要任务就是切断这两种物质的结合之路,从而实现降血压的目的。一般来说,多数患者单剂量服用本药2小时内开始出现降压作用,4~6小时内达到降压高峰,服药后降压作用可持续24小时以上。重复用药时,任何剂量的最大降压效果均可在2~4周内达到,且可在长期治疗中维持疗效,与氢氯...  (本文共1页) 阅读全文>>

华南理工大学
华南理工大学

缬沙坦的手性拆分和稳定性的结晶工艺研究

手性药物的光学纯度和稳定性是其产品质量的重要指标。在众多手性拆分的方法中,结晶法因其操作简便,经济,一直是人们关注和研究的热点。本文以抗高血压药物缬沙坦为例,研究了利用优先结晶拆分高共熔点组成的外消旋化合物缬沙坦的过程,并利用诱导结晶工艺改善了其药物的稳定性。具体内容如下:利用质量法分别测量了不同对映体含量的缬沙坦在乙酸乙酯和混合溶剂(乙酸乙酯:乙醇=99%:1%,m:m)中的溶解度,根据得到的溶解度数据分别绘制了缬沙坦在两种溶剂体系中的溶解度三元相图。对比两种溶剂体系中的三元相图,判断外消旋体缬沙坦属于外消旋化合物,且其共熔点组成为S:R(R:S)=90%:10%。此外,测量了91%(S)-V(表示对映体(S)-缬沙坦的摩尔含量为91%)在两种溶剂体系中的溶解度和介稳区,用于设计和实施优先结晶工艺。根据三元相图确定了待优化纯度为91%(S)-V的初始浓度,并成功在两个溶剂体系中分别实施优先结晶,得到了光学纯度大于99%的产品。...  (本文共90页) 本文目录 | 阅读全文>>

广东药科大学
广东药科大学

氢氯噻嗪缬沙坦纳米结晶制备与药动学评价

目的:缬沙坦和氢氯噻嗪均是水难溶性药物,在高血压等心血管疾病上均有较好的临床应用,尤其是轻中度高血压,这两种药物联用具有疗效明显,副作用少等优点。但是其水难溶性使得这两种药物的生物利用度较低。本文将这两种药物分别制备成纳米结晶以提高这两种药物的溶解度和在水和PH6.8磷酸缓冲液中的溶出速度从而提高药物的相对生物利用度。通过此研究,可以为这两种药物未来制备成各种制剂打下基础,能够为这类药物的制备成纳米结晶的研究提供参考。方法与结果:1、缬沙坦纳米混悬液的制备工艺与固化本实验采用沉淀法与超声法联用制备缬沙坦纳米混悬液并进行固化,以粒子的粒径以及PDI作为优选最佳处方的指标,以稳定性作为辅助指标。通过单因素试验考察了不同溶剂、不同药物浓度、不同有机相与水相体积比、不同稳定剂种类和浓度、不同超声强度、不同超声时间、不同冻干保护剂,不同冻干保护剂浓度等来考察各种因素对粒径以及PDI的影响。最终确立处方为:药物在有机溶剂的浓度为0.01g/...  (本文共102页) 本文目录 | 阅读全文>>

湖北科技学院
湖北科技学院

缬沙坦美托拉宗片的研制

心脑血管疾病已成为威胁我国人民健康的最大杀手,有效防治高血压是预防心脑血管病的根本所在。近年来临床研究认为,有效降低血压是降压药物减少心脑血管并发症的最主要原因,而做到这一点单药治疗常力不能及。联合用药常常可达到理想的降压效果,一方面联合用药可消除由于个体遗传差异而引起的不良反应,添加或补充药理作用,防止单药治疗时血压降低触发的代偿反应;另一方面降低单一药物剂量,将不良反应降至最小。而单片复方制剂不仅具有联合用药的优势,还具有增加患者顺应性等优点,备受患者和临床工作者青睐。因此,本课题以常用的抗高血压合并用药-利尿药和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂为组合,开发一种新的抗高血压单片复方制剂缬沙坦美托拉宗片,并通过五部分内容对本研究进行展示。本文首先综述了高血压的危害及常用的治疗药物,并对联合用药治疗的优势进行描述。在文献调研基础上,进一步阐述新复方制剂缬沙坦美托拉宗片的立题依据和开发优势。第一部分和第二部分分别建立了缬沙坦美托拉宗片溶出度...  (本文共92页) 本文目录 | 阅读全文>>

辽宁医学院
辽宁医学院

缬沙坦氢氯噻嗪片的制备及质量研究

目的据我国居民营养与健康状况的调查报告显示,高血压患者位居全球首位且有逐步增高的趋势[1]。高血压可能造成心肌梗塞、中风等严重的继发症,使患者致残、致死。心血管疾病已成为严重影响人类身体健康和经济发展的主要疾病之一,给家庭和社会带来了巨大的压力和负担。然而由于降压药剂量不足及副作用导致的患者依从性差,致使其控制率仍然很低。为广大患者提供疗效好、副作用小且价格低廉的药物成为我国医药界亟待解决的问题。缬沙坦氢氯噻嗪片是一种血管紧张素受体拮抗剂(ARB)和噻嗪类利尿剂(HCTZ)联用的复方制剂。一方面两种药物通过不同作用机制,协同发挥降压效果,增强了疗效;另一方面,缬沙坦的促尿酸排泄作用减少了氢氯噻嗪的用量,从而减轻了水肿、低血钾症等不良反应,提高了患者的依从性。本品作为一种理想的降压药物,现已广泛应用于临床,然而其来源主要依赖于进口,高昂的费用给患者带来了极大的经济负担。本研究旨在制备缬沙坦氢氯噻嗪片,并建立相应质量研究方法,得到符...  (本文共80页) 本文目录 | 阅读全文>>

皖南医学院
皖南医学院

缬沙坦调控自发性高血压大鼠血压昼夜节律的生物钟机制研究

昼夜节律是生物界常见的生物节律之一,人类许多生理生化功能和行为均呈现出昼夜节律变化。高血压是最常见的心血管疾病之一,现如今,血压昼夜节律模式已列为高血压诊断和评估心血管事件的参考标准之一。血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngⅡ)与高血压发生密切相关,并参与血压昼夜节律的调节,缬沙坦是AngⅡ受体拮抗剂,能选择性阻断AT1受体。本课题组前期临床研究显示昼夜不同时间用药,缬沙坦对非杓型高血压患者的血压昼夜节律有显著影响,休息期用药,可使高血压患者非杓型血压节律明显改善,但有关其调控血压昼夜节律的生物钟机制尚不清楚。本实验以生物钟系统昼夜节律调控的核心机制为理论指导,探讨缬沙坦对异常血压昼夜节律的干预作用以及对生物钟基因Per1、Per2表达节律的影响,从整体水平阐明生物钟基因Per1、Per2参与缬沙坦调控血压昼夜节律的机制。本课题研究获得的信息将为高血压的时辰治疗提供理论基础以及为寻找更理想的降压药物提供新思路。目的:观...  (本文共115页) 本文目录 | 阅读全文>>