分享到:

口服结肠定位释药系统研究(下)

缓(控)释型:一般可用难溶性材料包衣,如有人用水不溶性材料乙基纤维素(EC)在明胶胶囊内层包上一层40微米的衣膜,制备控制结肠靶向胶囊而达到缓释药物的目的。还有难溶性骨架片,如用果胶钙制备吲哚美辛骨架片,在加入结肠细菌的介质中,果胶被分解释放出药物。另外,硫酸软骨素与1,12-二氨基十二烷的交联聚合物由于其水溶性降低,而被用作结肠靶向给药的载体,起到缓(控)释药的作用。$$微生物酶分解型:偶氮聚合物在结肠细菌偶氮分解酶的作用下,可以分解成为OCDDS的此类剂型适宜材料。如有人用VB_(12)作为模型药物进行体外释放研究,结果表明,释放取决于偶氮聚合物的溶胀度,而溶胀度随PH增加而增加。他们还发现,偶氮聚合物包衣胶囊能够保护蛋白多肽类药物免受消化液破坏,可以用来制备胰岛素类药物口服制剂等。此项研究业已引起广泛关注,成为热门研究对象。另外,此类材料还有多糖类如葡聚糖和壳聚糖及果较等。环糊精在结肠微生物发酵作用下被分解为寡糖,却不易被...  (本文共2页) 阅读全文>>

《亚太传统医药》2008年06期
亚太传统医药

没食子结肠定位胶囊体内靶向性研究

没食子是一种维吾尔医常用药材,主要含有鞣质等化学成分,具有固涩、收敛和消炎等作用。由其制备的灌肠液用于临床治疗溃疡性结肠炎,疗效显著。但是该制剂使用不便,患者顺应性差,考虑到药物的性质与结肠的生理特点,我们采用薄膜包衣法制备了没食子口服结肠定位胶囊,使用X射线显影法[1,2]进行观察,该胶囊成功地在两只犬结肠溶解,具有结肠靶向性。1材料与方法1.1主要材料没食子提取物(由新疆维吾尔医研究所提供):水分散体FS30D(批号:B070165002,德国Degussa公司);RCZ-8A溶出实验仪(天津大学精密仪器厂);HPMC胶囊壳(苏州胶囊厂);医用硫酸钡(南京艾贝尔动物医院提供);X-101A型X光机(南京普爱射线影像设备有限公司),健康beagle犬两只(雌雄各一,体重15~18kg),(中国药科大学新药筛选中心提供)。1.2方法1.2.1硫酸钡包衣胶囊的制备称取硫酸钡与没食子原料(1∶1),混匀,无水乙醇制粒,加入1%超细滑...  (本文共2页) 阅读全文>>

第四军医大学
第四军医大学

多糖类递药系统结肠定位释放及其对大鼠溃疡性结肠炎的治疗研究

目的:以不同分子量葡聚糖及中药多糖组份为递药载体制备糖皮质激素前体药,试图探索不同分子量葡聚糖作为结肠定位释放前体药载体的特点、中药多糖组份作为结肠定位释放前体药载体的可能性、以及以中药多糖组份为载体的前体药在治疗溃疡性结肠炎时载体与糖皮质激素之间产生协同作用的可能,为寻找各方面性能优良的递药载体及前体药探索新思路。方法:(1)除去脂溶性成份的植物DG残渣,经水煮、醇沉得到DG粗多糖。除去粗多糖中的蛋白成份,用凝胶柱将粗多糖分离纯化为DG1、DG2、DG3三个组份。(2)以琥珀酸酐为交联剂,DG1、DG2及不同分子量葡聚糖(dextran)为递药载体,制备DS及PL前体药。将前体药与大鼠胃肠道不同部位内容物稀释液于37℃水浴中孵育,采用HPLC检测DS、DSH、PL、PLH在大鼠胃肠道不同部位内容物稀释液中的释放。(3)将DS前体药及DS按5μmol/kg(前体药按DS的量折算)分别给大鼠灌胃,采用HPLC检测灌胃后不同时间DS...  (本文共101页) 本文目录 | 阅读全文>>

复旦大学
复旦大学

基于瓜尔胶包衣的口服结肠定位释药系统

口服结肠定位释药系统近二十年来倍受关注,它可用于结肠局部病变的治疗,在蛋白、多肽类药物的口服给药上也具有广阔的应用前景。5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)仍是目前治疗结肠癌的一线化疗药物,其普通口服制剂吸收不规则,临床给药以静脉注射为主。静注会产生较强的全身毒副作用,病人的顺应性差,治疗效果不佳。吲哚美辛(indomethacin,IDM)通过抑制环氧化酶等多种途径抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡,在一定程度上可预防和治疗结肠癌。然而非甾体类抗炎药对胃肠道的刺激和毒性反应限制了它在结肠癌化学预防中的长期应用。因此将5-FU和IDM制成口服结肠定位释药系统,可以避免药物对上消化道的刺激和结肠前吸收,提高结肠局部病灶的药物浓度,减少全身毒、副作用,改善治疗效果。本课题以最适合结肠靶向转运的小丸为剂型,瓜尔胶为生物可降解材料,立足最具结肠靶向特异性的酶促发释药机制,结合pH敏感和时间控制机制,研制5-FU和IDM结肠定位...  (本文共115页) 本文目录 | 阅读全文>>

《第四军医大学学报》2001年10期
第四军医大学学报

泼尼松龙前体药物的结肠定位研究

目的 探讨以葡聚糖为载体的泼尼松龙前体药物在大鼠体内是否具结肠定位性 .方法 将前体药物按 30 μmol· kg- 1的剂量给大鼠灌胃 ,用 HPL C检测大鼠胃肠道不同部位内容物中 ,药物浓度的变化以及血药浓度变化 ...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国药业》2012年11期
中国药业

盐酸小檗碱结肠定位微丸的制备

盐酸小檗碱为《中国药典》收载的常用抗菌药物,临床主要用于治疗肠炎,疗效显著。现代研究发现其还有抗病毒、抗肿瘤、抗糖尿病等作用[1]。但传统的盐酸小檗碱片剂或胶囊口服后,在胃内崩解,药物成分大多数被胃酸降解;而普通肠溶制剂药物主要在小肠内释放,大部分药物经小肠吸收入血,且因首过效应使药物代谢失活,会使到达结肠段的药物浓度降低,治疗效果不理想。直肠给药个体差异较大,药物分布不均匀,仅限于直肠和乙状结肠,达不到横结肠和升结肠,且使用不便[2]。如果采用结肠靶向给药,可使药物集中在结肠内释放,药物分布均匀,且结肠段血流量少,物质转运速度缓慢,药物在结肠滞留时间较长,有利于临床治疗。为了提高盐酸小檗碱的生物利用度,有人曾以肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯蓖麻油、甘油等制备纳米乳[3],用薄膜蒸发法制备盐酸小檗碱脂质体[4]。本试验中选用欧巴代为包衣材料,以微丸为载体,采用挤出滚圆法制备盐酸小檗碱微丸,旋转包衣,紫外分光光度法测定微丸在不同释放条件...  (本文共2页) 阅读全文>>