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鼻腔给药的研究现状

鼻腔给药管地静脉输液用于疾病的诊断和治疗是现代药学研究的热门课题之一。人鼻腔黏膜表面积达150平方厘米,表层上皮有大量微绒毛,与小肠绒毛相似,且上皮下层毛细血管和淋巴管丰富,此处给药可不经胄、肠、肝脏而直达作用部位,无首过效应,很少用量即可达到满意的血药浓度(仅需口吸量的1/10~1 /15),加之鼻腔具有特异的水相吸收通道,鼻腔与脑脊液间有特殊的通路,目前已证实这一方法是向脑内输送药物的新途径。现将近年国际对这一给药方法的研究与应用情况介绍如下:$$药物类型$$药物分子量大小与经鼻吸收速率有密切关系。通常分子量小于1000的化合物易被吸收,因分子量大者分子半径大,透过鼻黏膜难度变大。业已证实,环状与交联肽类的吸收优于线状肽类。水溶性、弱离脂性药物可通过鼻黏膜上含量丰富的具有较小孔径的水通道被吸收,单向从管腔流入血液。脂溶性药物常通过黏膜的脂相扩散作用很容易被吸收。带正电荷的药物能与带负电荷的鼻黏膜结合而被吸收。胰岛素在鼻内的吸...  (本文共2页) 阅读全文>>

成都中医药大学
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黄芩有效部位鼻用脑靶向制剂研究

本课题以黄芩有效部位为原料,基于“鼻脑通路”的理论和实践,以“安全、有效、稳定、可控”为指导原则,将其研制成鼻用黄芩有效部位磷脂复合物亚微乳制剂,通过鼻腔给药用于脑缺血损伤的防治。通过对黄芩有效部位的提取纯化工艺、有效部位筛选评价、有效部位的改性、给药途径和剂型筛选、成型工艺、质量控制、安全性有效性评价、体内动力学及吸收机制等内容的系统研究,为开发有效防治脑缺血损伤的中药新制剂奠定基础;探索了中药制剂通过鼻腔递药入脑的可行性。首先,采用水提酸沉法制备得到不同黄芩苷含量的有效部位,采用体外抗氧化实验和药效学实验筛选黄芩的最佳有效部位,通过药效学实验确定了给药途径和有效剂量。确定的提取纯化工艺为:黄芩药材加水(沸水投料)提取3次,合并提取液,浓缩至0.8g/ml,加盐酸调节pH值至1.0~2.0,70℃保温1h,静置,取沉淀物加适量水分散,用20%氢氧化钠调节pH7,加入规定量乙醇(含醇量10%和40%),静置,滤过,滤液用盐酸调节...  (本文共148页) 本文目录 | 阅读全文>>

广州中医药大学
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神清喷鼻微乳的工艺、质量评价及大鼠脑靶向研究

近年来,我国老年痴呆发病率持续提高,是引起老年人死亡的重大疾病因素,影响家庭的幸福,给国家和社会带来极大地负担。因此,我国致力于开发有效预防和治疗老年痴呆的药物。我国中医药发展历史悠久,资源丰富,留下了很多治疗老年痴呆的中药处方。经统计,在所有的抗老年痴呆的中药方剂中,石菖蒲是使用频率最高的单味药材,以其为主的药对药组是治疗老年性痴呆方剂的基本结构。近十年来,本课题组对石菖蒲开展了广泛而深入的研究,通过药效学研究和药理毒理学研究,证实中药石菖蒲的主要成分β-细辛醚与丁香酚按一定的比例配伍能治疗老年痴呆,并且安全有效。目前预防和治疗老年痴呆病的大部分制剂为注射剂和口服片剂。鼻腔给药是近年来研究的热点,药物可以通过鼻腔嗅神经通路、嗅粘膜上皮通路直接吸收进入脑组织实现脑靶向。故本课题以微乳为载体将药物设计成鼻腔喷雾给药系统,使之成为一种替代静脉注射和口服给药以外的的治疗老年痴呆病的新型给药系统。目的:(1)筛选神清喷鼻微乳的处方及其制...  (本文共72页) 本文目录 | 阅读全文>>

广州中医药大学
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冰片对川芎嗪经鼻腔吸收入脑及对鼻黏膜黏蛋白表达水平影响的研究

目的:冰片能促进药物经鼻腔吸收入脑,但对其促吸收机制尚不明确,通过细胞实验及动物实验研究,评估冰片对川芎嗪经鼻腔给药的影响及冰片对鼻黏膜黏蛋白表达的影响,以探讨冰片促进其他药物吸收的可能机制是否与抑制黏蛋白的表达,延长药物鼻腔滞留时间有关。方法:(一)动物实验研究:以70只新西兰兔为实验研究对象,每组10只,分为A高剂量冰片+川芎嗪组;B中剂量冰片+川芎嗪组;C低剂量冰片+川芎嗪组;D溶剂+川芎嗪组;E生理盐水组+川芎嗪组;F生理盐水组;G静脉注射组。其中冰片高、中、低浓度分别为20、10、5mg/ml,各组川芎嗪浓度均为川芎嗪50 mg/ml, G组经耳缘静脉注射E组药物。按照0.4m1/只,由腰麻导管经兔一侧鼻孔插入,精确定量滴入实验药物。在给药后0.5、1、3、5、10、30 min通过经颅钻孔开窗置管法,定量、连续采集脑脊液。以高效液相法对脑脊液中川芎嗪的浓度进行比较。(二)细胞实验研究:以人气道黏液上皮癌细胞系NCI-...  (本文共62页) 本文目录 | 阅读全文>>

西北大学
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变应性鼻炎用辛夷油—穿心莲内酯脂质体温敏凝胶的研究

变应性鼻炎(allergic rhinitis, AR)是耳鼻咽喉科常见病、多发病之一,危害性极大,部分患者常伴发哮喘或支气管高反应症状,若治疗不当甚至会发展为肺心病,严重影响患者的身心健康和生活质量。国内外数据显示,AR人群患病率约为25%,且随着国家工业化程度的提高有上升的趋势。穿心莲内酯(AND)为穿心莲有效成分,其具有抗炎、抗菌及抗病毒感染等作用,广泛应用于鼻炎、咽炎、上呼吸道感染等疾病,被誉为天然广谱抗生素药物;辛夷挥发油(MVO)作为中药天然促透剂,具有抗炎、抗变态反应以及改善微循环等作用,临床主要用于治疗AR、急慢性鼻炎等其它鼻炎病证,因此,本研究选用AND为模型药物经鼻腔给药,并以辛夷油作为促透剂,起到促渗加治疗的双重作用。但是,由于AND溶解性差,且常规鼻腔给药制剂存在易流失、患者顺应性差、滞留时间短等弊端,难以达到有效预防和治疗的目的。为此,本实验将脂质体(LIP)与温敏凝(TSG)胶结合,制备了辛夷油-穿心...  (本文共85页) 本文目录 | 阅读全文>>

山东中医药大学
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银翘抗感鼻用凝胶的研制

目的:本课题将传统中医特色与现代制剂技术相结合,从药材的提取,处方优化,质量标准等方面进行了系统的研究;同时对所得制剂进行抗菌、抗病毒试验,黏膜的刺激性试验以确保药物的安全有效。方法:本课题以连翘挥发油的收率为指标采用正交试验的方法对连翘挥发油的水蒸气蒸馏提取条件进行优化,采用β-环糊精包合技术对挥发油进行包合。以绿原酸、牛蒡子苷为指标,采用正交试验的方法,分别对连翘,金银花,牛蒡子的提取工艺就行优化,为适应剂型的需要,对连翘、金银花水提物醇沉,并和牛蒡子提取物一同干燥粉碎。采用正交试验优化处方组成,采用高效液相,薄层色谱对制剂的质量控制进行研究,制定合理的质量标准,考察制剂对兔眼结膜的刺激,确定制剂对黏膜的刺激性,运用药敏纸片法和二倍稀释法考察制剂对伤寒沙门氏菌、炎链球菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌的抗菌作用,以及对呼吸道合胞病毒的抑制作用。结果:连翘挥发油提取条件为将连翘粗粉,加8倍量的水提取2.5小时,最佳工艺提取率为2...  (本文共86页) 本文目录 | 阅读全文>>