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新抗病毒抗生素17997在大鼠体内药代动力学和组织分布研究

17997是从我国云南土壤中分离到的一株放线菌产生的苯醌安莎类广谱抗病毒抗生素。中国医学科学院医药生物技术研究所药理研究室对17997的药代动力学、组织分布和胆汁排泄,以及血浆蛋白结合率进行了研究。$$ 方法:SD大鼠以4或1毫克/千克剂量尾静脉注射给药,按实验设计采集血样、组织、胆汁,用HPLC法测定药物浓度;血浆蛋白结合率用平衡透析法测定。结果:17997保留时间为约7.0分钟;大鼠静脉推注4毫克/千克17997后药代动力学参数如下;消除半衰期为75.71分钟,C_(0) 为4.51微克/毫升,清...  (本文共1页) 阅读全文>>

《四川生理科学动态》1986年02期
四川生理科学动态

抗病毒抗生素的筛选

自抗生素问世,临床治疗细菌性疾患获得巨大成效。人们亦致力于寻找抗病毒抗生素,以期得到同样效果。经过30多年的实践.找到抗病毒抗生素(抗动物病毒)近200种,但能应用于临床的极少,主要由于毒性或缺乏体内效果。近年来,病毒化疗进展突出,已进入临床阶段。目前用于临床治疗病毒疾病(疤疹病毒感染,‘病毒性乙型肝炎)的主要药物之一—阿糖腺普也可由放线菌产生。广谱抗病毒药一三氮哩核营是根据抗病毒抗生素的结构,加以改造而发现的。国际上日本,美国,西德不断地有新的抗病毒抗生素陆续报导。因此寻找抗病毒抗生素仍为寻找,发现抗病毒药物的重要途径之一。 本实验室应用微孔组织培养细胞病变法,筛选了2066个放线菌发酵液对单纯疤疹病毒工型SM;;株及流感病毒甲型粤防72一243株(H3N:)的抑制作用,发现不论抗菌阳性或抗菌阴性的发酵液,其抗两种病毒阳性率均为l%。在抗微生物初筛中只显示对清洒酵母菌有抑制活性的发酵液,其抗单纯疤疹病毒工型的阳性率高达8%,但...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国抗生素杂志》2001年04期
中国抗生素杂志

抗病毒抗生素17997体外联合用药研究

抗生素 17997是本实验室发现的广谱抗病毒抗生素 [1] ,在体内、外显示独特的抗病毒活性 ,对单纯疱疹病毒 型、 型、带状疱疹病毒、人免疫缺陷病毒 型、水泡性口炎病毒、柯萨奇病毒 B3及牛乳头纤维瘤病毒均有显著抑制活性 ,ED50 在微摩尔水平。在单纯疱疹病毒 型的实验性兔角膜炎模型中显示良好的治疗效果 ,与对照相比可减轻病损 ,降低病毒排出量及缩短病程 [2 ] 。目前 ,临床抗病毒治疗趋向联合用药 ,尤其是不同作用机制的药物联合应用 ,可达到增强疗效 ,减少药物用量 ,减少毒副作用 ,降低或延缓耐药毒株的发生。联合用药的优点充分在当代艾滋病的治疗中得到证实。通过抗艾滋病毒药物 (抗艾滋病毒逆转录酶及蛋白酶药物 )的联合应用 ,可降低艾滋病的发生率及死亡率 [3,4 ] 。 1998年 ,西方发达国家一致公认“强效抗逆转录病毒疗法 - HAART”,即 3种或 /及 3种以上抗艾滋病毒药物联用 ,可使血浆人免疫缺陷病...  (本文共3页) 阅读全文>>

《微生物学杂志》1960年30期
微生物学杂志

抗病毒抗生素的筛选

抗病毒抗生素的筛选方常福,于秀莲,于占洋(沈阳药科大学微生物教研室110015)抗生素问世以来,已广泛用于治疗许多细菌性感染疾病上,但对于病毒性感染疾病的治疗,真正有效的抗生素却很少。从战略上看要改变这种局面还是有可能的,寻找新结构的抗生素的筛选工作,还是方兴未艾。一抗病毒药物的现状目前,有适用价值的抗病毒药物非常少,仅有的几种也几乎都是核苷类的合成药物(图1)。已发现碘脱氧尿嘧啶核苷(IDU或IudR)能在体外抑制天花病毒、疱疾病毒等DNA型病毒的增殖,因其有副作用,不能作为全身投药。IDU对人疱疹性角膜炎有显效,已作为点眼药和眼膏用药,也用于口唇疱疹和水痘、带状疱疹病的用药。但是,IDU容易出现耐药性菌株,也是一个问题。1960年合成了抗癌剂阿糖腺着(Ara一A)。后来,Privat等报导了牛瘟疫苗对疤疹病毒在体外有活性,接着出现了用于癌疹性角膜炎的全身用药,日本_卜市了抗疟疾病毒性脑炎的全身用药(注射)的药物。另外,最近对...  (本文共6页) 阅读全文>>

《中国抗生素杂志》2003年03期
中国抗生素杂志

抗病毒抗生素17997不同时间给药抗单纯疱疹病毒Ⅰ型的效果

单纯疱疹病毒 (HSV)是疱疹病毒组中的典型代表 ,临床上HSV感染可引起不同部位发生疱疹 ,如唇部、口腔粘膜、皮肤粘膜移行部以及生殖道粘膜等。眼部感染多由单纯疱疹病毒Ⅰ型 (HSV 1)引起 ,表现为单纯疱疹型角膜炎 ,严重患者以至失明。近些年来 ,一些抗单疱病毒药物陆续被发现 ,特别是核苷类和磷甲酸的应用 ,治疗HSV疾病已取得较好疗效。然而 ,由于抗病毒药物种类少 ,存在毒性和出现耐药性等原因 ,仍需进一步探寻开发更多高效低毒、对耐药毒株有效的抗HSV新药 ,以满足临床所需。17997是由我国云南省土壤分离到的一株放线菌产生的抗生素 ,在抗病毒药物筛选中发现其具有广谱抗病毒作用[1] 。本实验运用光镜和电镜观察不同时间给予抗病毒抗生素 17997对HSV 1的抑制作用 ,为临床合理应用提供实验室依据 ,为进一步探索其可能的作用机制提供线索。1 材料与方法1.1 病毒及细胞HSV 1SM 4 4株来源于中国药品生物制品检定所...  (本文共4页) 阅读全文>>

《抗生素》1979年02期
抗生素

抗病毒抗生素的进展

20世纪40年代青霉素发现和临床应用 体外筛选法发展后,又促进了筛选抗病毒抗后,使细菌性感染的治疗有惊人突破,以后 生素的工作,找到一些有特点的抗病毒抗生各种高疗效的抗细菌抗生素相继发现,一些 素如偏端霉素A(Distamycin),间型霉素严重的细菌性疾病逐渐被控制。、50年代认识(Formyci),胶霉毒素(g1SQtoxin)等,但到人和动物的某些严重疾病如脊髓灰白质 大部分抗生素因对人毒性大,有些不能提纯,一炎、脑炎、流感一口蹄疫的病原是病毒,而 未能应用于临床,只有偏端霉素和匍枝青霉对抗细菌抗生素又不敏感,寻找抗病毒抗生 素在临床少量试用。素的工作也受到注意b_通过大量筛选,在50 病毒系在细胞也寄生,一严格依靠宿主细年代用动物、鸡胚从微生物发酵液和抗微生 胞新陈代谢的感染因子,病毒的复制周期与物的抗生素中找到一 动物上有效的抗病 哺乳类细胞有关,找到的抗病毒药多对哺乳毒抗生素加角膜干燥菌素(X。rosin)。艾氏菌 ...  (本文共10页) 阅读全文>>