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2004年可以期待的新药

世界的临床医师们不久将能为患有心血管疾病、肿瘤疾病和感染疾病的患者提供治疗这些疾病的新药品。最近在亚特兰大举行的题为《透过水晶球:研究开发中的药品》的美国临床药学院年会,向药师们发布了在不久的将来能够看到的几种新药的预测。$$ 阿斯利康公司的Ximela鄄gatran(Exanta)该药目前已进入第三阶段的临床试验。与其它的抗凝血剂(如华法令)相比,Ximelagatran可在大约2个小时内起作用,服用更为方便。此外,它不受细胞色素P450系统或食物的影响,并且几乎全部由肾系统排泄出,同时不需要监测抗凝血剂的活性。$$ CV治疗剂公司的Ra鄄nolazine(Ranexa)脂肪酸氧化的部分抑制剂,它可减少心肌氧气的需要。与标准的用于心绞痛的治疗药不同,Ra鄄nolazine对血压或心率没有作用。临床试验发现,用Ra鄄nolazine治疗可引起与剂量有关的QT间隔的延长,并且对QT间隔的延长具有黑框警告。美国FDA的肾...  (本文共1页) 阅读全文>>

《药物不良反应杂志》2006年04期
药物不良反应杂志

泰利霉素安全性受到质疑

泰利霉素(telithrom ycin,ketek)为半合成大环内酯-林可酰胺-链阳霉素B(M LSB)家族中的第一个药物,属酮内酯类抗生素。2006年1月20日美国FD A发布了有关泰利霉素致严重肝损害的3例报告,其中1例死亡,1例需做肝移植。3月1日美国国会就此向FD A提出质疑,认为FD A在批准和监测泰利霉素的过程中存在重大失误,是采用含有欺诈性数据的“3014研究”(study3014)批准了泰利霉素的新药申请。为此,国会要求批准泰利霉素及对其进行上市监测的所有人员配合审查。FD A之后声称,“3014研究”中仅少数数据的真实性有问题,而批准泰利霉素是根据国内外多学科专家共同研究的结果,包括对照试验、临床应用试验,肝病专家的定期分析以及FD A专家委员会的评估。FD A表示将继续评价分析泰利霉素的肝毒性报告,并及时将有关情况通告公众和医务人员。《相关链接》1FD A审批泰利霉素的有关情况·2000年3月赛诺非-安万特首...  (本文共2页) 阅读全文>>

《药学进展》2007年05期
药学进展

泰利霉素已被FDA要求限制使用

出于安全性方面的原因,美国对赛诺非-安万特公司生产的抗菌药泰利霉素(Telithromycin,商品名KetekR○)的适应证进行了限制,从以前批准的3个适应证缩减成1个,并且要求在其药物标签和说明书中用黑色字体明确标示。美国FDA顾问小组在2006年12月份举行的一次听政会上,以“一边倒”的投票结果认为:急性细菌性窦炎或慢性支气管炎的急性加重期的病人使用泰利霉素后可能发生的安全性问题会大于其药效带来的好处。FDA已经掌握了15个与使用泰利霉素有关的病情加重的病例,其中至少有6人为此进行了气管插管术。赛诺非-安万特公司宣布,遵照FDA顾问小组的建议,...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国药物与临床》2005年07期
中国药物与临床

泰利霉素的药理作用及临床应用

近年来,常见呼吸道病原菌肺炎链球菌、流感嗜血菌和黏膜炎莫拉菌的抗生素耐药性以惊人的速度持续增长。其直接后果是严重降低了临床疗效,甚至导致治疗失败,其中细菌的耐药性选择和交叉耐药性的发展已成为世界性治疗难题,它们对通常倾向采用经验疗法的社区获得性呼吸道感染治疗影响尤为显著。第三代大环内酯——酮内酯类抗生素,特别是广泛评价的泰利霉素(telithromycin)的出现为耐药菌的治疗带来了新的希望,该类药物具有强力抑菌活性,且本身耐药选择性或诱导性低,具有良好的临床应用前景。泰利霉素化学结构式如下:1药理学特点泰利霉素的作用机制与大环内酯类抗生素相似,主要是通过直接与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制蛋白质的合成,并阻抑其翻译和装配。泰利霉素与红霉素一样能通过5位上的氨基去氧糖与23SrRNA和V区A2058靶点结合,而且还能通过C11~12氨基甲酸酯侧链与Ⅱ区A752靶点结合,这一结合机制赋予了泰利霉素抗耐药菌的特性。另外,3位上的克...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中华医学信息导报》2006年04期
中华医学信息导报

美国FDA发布泰利霉素片的公众健康忠告

1月20日,A朋日招of Inte用习M政五一 clne杂志发表的一篇文章报告了3例患者在 服用泰利雄素(ketek)后出现严重肝毒性。 美国FDA药品监督网已收到了这些病例的 报告。泰利霖素在包括欧洲和日本在内的很 多国家都已上市。但目前依靠白动报告系 统,如药品监督程序,很难确定严重不良事 件的发生频率,FDA将继续致力于评估泰利 霉素的肝不良反应问题.以决定是否有必要 修改说明书或采取J划也行动,并正在对包括 泰利霖素在内的已批准上市的坑尘素的肝不 良反应报告的发生频率进行研究。 在FDA尚未获得研究结果之前,请医务 人员和患者注意以下几点:①医务人员应注 意监测服用泰利霖素患者的肝相关症状和体 征,一旦出现肝不良反应的体征或症状,应 立即停药,②患者如正在使用含泰利霉素的 处方进行治疗,并未出现黄疽等症状,只要 医务人员没有特别说明,应继续按处方服 药.③患者如出现眼睛、皮肤黄染或...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国感染控制杂志》2019年08期
中国感染控制杂志

粪肠球菌分子分型特点及其与泰利霉素敏感性的关系

粪肠球菌是肠球菌最常见的菌种,作为一种条件致病菌可引起泌尿道感染、伤口感染、腹腔内感染、感染性心内膜炎及血流感染等[1],其耐药机制复杂且可水平传播,给医院感染控制工作带来挑战。粪肠球菌对大环内酯-林可酰胺-链阳霉素B(MLSB)耐药比较普遍[2-3],此与甲基化酶改变23SrRNA上的V区药物作用靶位(A2058)有关,而最常见的甲基化酶基因为ermB[4-5]。泰利霉素作为酮内酯类抗生素的代表性药物,是首个获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准进入临床应用的酮内酯类抗生素[6],较MLSB多一个作用位点(II区A752),其与rRNA结合更牢固,从而抵消部分甲基化酶的作用[7]。目前,国内暂未发现泰利霉素用于抗临床分离粪肠球菌研究的相关报道。多位点序列分型(multilocus sequence typing,MLST)技术是用于分析细菌系统性进化同源性的重要工具,不同地区分布的优势ST型不同,其耐药特性也不同[8]。本研...  (本文共5页) 阅读全文>>