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新型抗菌药利奈唑胺

革兰氏阳性球菌是临床常见的致病菌,近年来,其耐药性上升迅速,甲氧西林耐药葡萄球菌、糖肽类耐药肠球菌、青霉素耐药肺炎链球菌所占比例日益上升,临床上耐药菌感染性疾病的治疗面临严峻的挑战。利奈唑胺(Tinezotid)作为一类新型抗菌药口恶唑烷酮类的第一个用于临床的品种,对各类耐药革兰氏阳性球菌均具抗菌活性。药物结构和作用独特,应用安全、简便。$$ ■独特的药理作用机制$$ 利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明,通常导致阳性细菌对作用于50S核糖体亚单位的抗菌药...  (本文共2页) 阅读全文>>

《沈阳部队医药》2009年05期
沈阳部队医药

新型抗菌药——利奈唑胺

利奈唑胺(linezolide)是第一个人工合成的应用于临床的新型恶唑烷酮类抗菌药。它与核糖体50 S亚基结合,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70 S起始复合物的形成,从而抑制细菌蛋白质的合成。它对葡萄球菌、链球菌(包括肠球菌)敏感,特别对...  (本文共1页) 阅读全文>>

《世界临床药物》2003年09期
世界临床药物

新型抗菌药利奈唑胺获FDA批准

2003年7月,辉瑞公司的新型抗菌药利奈唑胺 (linezolid)注射剂、片剂和口服混悬剂 (Zyvox)获FDA批准,本品可用于治疗由革兰阳性菌包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 等耐药菌株引起的不伴骨髓炎的糖尿病性足感染。本品是第一个也是唯一获得许可用于治疗MRSA感染的口服抗菌药物。足溃疡是糖尿病的一种严重并发症,在美国1700万例糖尿病患者中其发生率约为15%。在出现足溃疡或创伤的糖尿病患者中,近6%患者由于感染或其他溃疡相关性并发症而需要住院治疗。严重感染可...  (本文共1页) 阅读全文>>

《化工时刊》2014年07期
化工时刊

新型抗菌药利奈唑胺的临床应用研究进展

利奈唑胺(Linezolid),又名利奈唑酮,吗啉噁酮,化学名为:S-N-[[3-(3-氟-4-(4-吗啉基)苯基)-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基]乙酰胺,是由美国Pharmacia&Upjohn公司开发研制的第一个噁唑烷酮类抗菌药。2000年4月18日被美国FDA批准上市。近年来,抗生素的广泛使用,使细菌的耐药性日益严重。革兰氏阳性球菌是引起感染的一类重要病原菌,由于它对多数抗生素耐药[1],所以给临床治疗带来了困难。利奈唑胺作为新一代合成的噁唑烷酮类抗菌药,主要用于治疗革兰氏阳性球菌引起的感染,包括由耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染[2]。本文重点综述了利奈唑胺的临床应用研究进展。1抗菌作用机制利奈唑胺是一个全合成的抗菌新药,对革兰氏阳性球菌的抗菌谱非常广。研究显示该药物能与50S核糖体亚...  (本文共4页) 阅读全文>>

《化学与生物工程》2013年01期
化学与生物工程

新型抗菌药利奈唑胺合成的研究

近年来,随着抗生素的广泛使用甚至滥用,细菌的耐药性日益严重。目前,对耐药性细菌引起的感染性疾病,传统的抗生素药物均无明显的疗效。据世界卫生组织统计,每天约有5万人死于感染性疾病[1]。因此,开发新型抗菌药物成为当务之急。利奈唑胺Linezolid(化合物Ⅷ,结构式见图1),商品名Zyvox(斯沃),美国辉瑞公司研发,是继磺胺类和喹诺酮类后又一种全新类别唑烷酮类合成抗生素,可用于治疗由需氧的革兰氏阳性菌引起的感染。该类药物结构新颖,作用机制独特,药物作用于细菌蛋白质合成过程中mRNA与50S核糖体亚甲基的起始转译阶段,通过与靠近30S界面的50S亚甲基结合,阻止图1利奈唑胺的结构式Fig.1 The structural formula of linezolid70S起始复合物的生成[2]。作者以3,4-二氟硝基苯和(S)-环氧氯丙烷为起始原料,根据文献[3],改进了利奈唑胺的合成工艺。合成路线如下:1实验1.1试剂与仪器3,4-...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国抗生素杂志》2015年12期
中国抗生素杂志

无氟利奈唑胺的分离与合成

利奈唑胺商品名斯沃(Zyvox),化学名为:(S)-N-[[3-[3-氟-4-(4-吗啉基)苯基]-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基]-乙酰胺。它为噁唑烷酮类合成抗生素,用于治疗革兰阳性球菌引起的感染,复杂性的皮肤和皮肤软组织感染,治疗耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染。利奈唑胺与其他抗菌药无交叉耐药性,为治疗耐万古霉素肠球菌感染的唯一药物[1]。本实验室长期从事利奈唑胺的研究。目前,国内有多家药厂生产该产品,由于其专利原因,上市的片剂为美国辉瑞制药有限公司生产。本实验室从3批的利奈唑胺原料药中(其中两批是本实验室用2条工艺路线合成得到,另一批是从苏州敬业购买发现了一个共同的有关物质I,本文通过液相制备色谱法得到该杂质,并通过MS,NMR对其化学结构进行鉴定,确定其为无氟利奈唑胺(desfluorolinezolid)(图1)。并设计了其合成路线,成功的得到了高纯度无氟利奈唑胺,对控制利奈唑胺的产品质量、杂质研究及其原料药质量控制具有一...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中华临床医师杂志(电子版)》2010年01期
中华临床医师杂志(电子版)

利奈唑胺抗结核作用的研究及其最新进展

近年来,耐药结核病尤其是耐多药结核病(multi-drug resistant tuberculosis,MDR-TB)和广泛耐药结核病(extensively drug resistant tuberculosis,XDR-TB)的流行与传播引起了全球学者的极大关注[1]。然而,由于缺乏有效的药物,耐药结核病的治疗问题一直困扰着广大结核病防治工作者[2]。利奈唑胺(linezolid)为恶唑烷酮类抗菌药物,是继磺胺类和喹诺酮类后上市的又一类全新合成抗菌药物,该药以其独特的作用机制、良好的抗菌活性而备受关注。该药主要用于控制耐万古霉素革兰阳性球菌所引起的感染,最近研究显示,利奈唑胺具有良好的抗结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,MTB)作用,对耐药菌株也显示了强大的抗菌活性,不少医师采用利奈唑胺治疗MDR-TB和XDR-TB取得了一定的临床效果,现总结介绍如下。一、作用机制利奈唑胺抗MTB的作用机...  (本文共4页) 阅读全文>>