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FND方案对老年NHL患者有效

意大利一项新的II期试验研究结果显示,磷酸氟达拉滨、米托蒽醌和地塞米松(FND)联合疗法对老年晚期低度恶性非霍奇金淋巴瘤(NHL)患者疗效较好,特别是对年龄为70岁以下、组织病理学检查为滤泡型非霍奇金淋巴瘤的患者更为有效。$$ 来自于意大利卡塔尼亚市S.Luigi-S.Curro医院的RobertoBor鄄donaro医生对18例从未接受治疗的、平均年龄为70岁的低度恶性非霍奇金淋巴瘤患者进行了试验,以检测该种联合用药方案的有效性和毒副反应。研究人员将该疾病的第IV期作为联合疗法的高危标准,即骨髓受侵、全身出现危重症状或至少一个肿块体积>7厘米。$$ 在联合用药试验的4~8个疗程中,Bordonaro医生采用磷酸氟达拉滨(25毫克/平方米)连续治疗3天,第1天同时加服米托蒽醌(10...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中华医学杂志》2002年21期
中华医学杂志

新型抗癌药物磷酸氟达拉滨用于国内临床

磷酸氟达拉滨 (福达华 )是正常细胞内代谢产物单磷酸脱氧腺苷的细胞毒性类似物 ,是一种有效的抗癌药物 ,主要用于B细胞慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。该药最早由美国Anderson癌症中心和西南肿瘤工作组证明对治疗CLL有效。大量临床试验证实对其他白血病、淋巴瘤、实体瘤也有效。在大量临床试验研究的基础上 ,研制出安全性强的福达华注射剂 ,并由德国先灵制药有限公司生产于 2 0 0 2年 9月用于国内临床 ,已成为慢性淋巴性白血病和低度恶性淋巴瘤的主要治疗药物之一。磷酸氟达拉滨能快速去磷酸化 ,转变为2F ara A ,然后被细胞摄取 ;于细胞内在脱氧胞嘧啶激酶的作用下磷酸化 ,转变为活性三磷酸盐 2F ara ATP。这种代谢物可以通过抑制核糖核苷酸还原酶、DNA聚合酶、DAN引物酶、DNA连接酶的作用来抑制DNA合成。此外 ,还可以部分抑制RNA聚合酶Ⅱ ,最后减少蛋白质合成。 2F ara...  (本文共1页) 阅读全文>>

《国外医学(肿瘤学分册)》2002年04期
国外医学(肿瘤学分册)

口服磷酸氟达拉滨对复治慢性淋巴细胞性白血病的治疗

比利时、加拿大、法国、德国、英国、意大利、荷兰、西班牙和瑞典共同了进行一项前瞻性、多中心性、开放性的Ⅱ期临床试验 ,其目的是评估口服磷酸氟达拉滨对慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)的疗效及安全性。疗效评价标准采用慢性淋巴细胞性白血病国际专题部(IWCLL)和国立癌症研究所 (NCI)关于完全缓解(CR)、部分缓解 (PR )、病情稳定 (SD )和病情进展(PD)的标准进行 ;安全评估标准采用世界卫生组织(WHO)毒性级别标准进行。共有 78例以前接受过治疗的B CLL病人入选。年龄 18~ 75岁 ;以前对至少一种烷化剂治疗无效或者在治疗中、治疗后有复发 ;未接受嘌呤类似物的治疗 ;WHO状态 0~ 2级 ,生存期望值大于 6个月。对照组为条件相同的静脉使用氟达拉滨患者。几乎所有病人在以前都接受过苯丁酸氮芥或与氢化泼尼松合用 ,大部分在此方案失败后改用环磷酰胺或与长春新碱、氢化泼尼松合用。部分病人选用氨甲喋呤、羟基脲或干扰素。大...  (本文共1页) 阅读全文>>

《国外医药.合成药.生化药.制剂分册》1992年04期
国外医药.合成药.生化药.制剂分册

磷酸氟达拉滨治疗难治性慢性淋巴性白血病

FDA已批准磷酸氟达拉滨(fludarabinephosphate)治疗难治性慢性淋巴性白血病(CLL)。 药理学静脉输入磷酸氟达拉滨后,其磷酸基迅速被裂开,余下的2一氟一阿糖腺普(F一ara--A)则进入细胞内,并被磷酸化成为具有活性的代谢物F--ar*ATP。氟达拉滨不被腺昔脱氨酶灭活。本品细胞毒性的机理尚不完全清楚,似可干扰DNA合成。Tl,:约为10小时。 临床试验在3个各别的临床试验中显示,氟达拉滨对既往治疗无效的CLL有效。在最大的一组临床试验中,对68例曾治疗过的晚期难治性CLL患者给予氟达拉滨(邵~30Ing/mZ,每月连用6天)治疗,有效率达57汤,完全有效(eomPlete resPonse)13沁。另两个研究表明,总有效率达48形和32汤。 33例既往未经治疗的CJ工患者,给予氟达拉滨后发现,26例(79务)有效,11例(33%)完全有效。 毒性氟达拉滨的副作用包括骨髓抑制、发热和感染。水肿也常见...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国药师》2019年05期
中国药师

磷酸氟达拉滨的杂质检查及含量测定方法的建立

癌症的治疗中,药物治疗是一个很重要的环节,抗癌药物的有效使用,可以帮助患者缓解病情,获得更长的生存时间。磷酸氟达拉滨2002年11月由意大利Pro. Bio. Sint. S.p. A首次在欧洲和美国上市用于临床,属于抗代谢抗肿瘤药,在人体内可代谢成为氟达拉滨三磷酸酯,抑制DNA的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长。磷酸氟达拉滨对低度惰性淋巴瘤和淋巴增值性疾病具有很好的疗效,耐受性好,是目前B细胞性慢性淋巴细胞白血病治疗的一线药物[1]。目前国内有四家企业生产磷酸氟达拉滨原料,七家企业生产注射用磷酸氟达拉滨制剂。磷酸氟达拉滨化学名为9-D-阿拉伯呋喃糖-2-氟腺嘌呤-5’-磷酸酯,在二甲基甲酰胺中易溶,在水和0. 1 mol·L-1盐酸中微溶,在乙醇中几乎不溶。美国药典[2]和英国药典[3]均收载有该原料药的质量标准,中国药典还未收载。查阅了磷酸氟达拉滨的研究论文[4~6],杂质检查和含量测定同时研究的甚少,本文参照美国药典和英国药典...  (本文共4页) 阅读全文>>

《荆楚理工学院学报》2017年06期
荆楚理工学院学报

顶空气相色谱法测定磷酸氟达拉滨中有机溶剂残留量

磷酸氟达拉滨是治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的最有效的化疗药物[1-2]。作为二线方案治疗经治复发慢性淋巴细胞白血病可以取得较其它化疗更高的缓解率,作为一线方案对CLL治疗缓解率可达到70%~80%,且能有效延长持续缓解期,甚至总生存期[3]。同时,磷酸氟达拉滨还可以联合其它化疗药物针对淋巴瘤、急性髓性白血病等难治复发性恶性疾病进行治疗,其更多的抗癌用途还在不断发现之中。关于磷酸氟达拉滨的化学合成路线在国内外目前用于生产的主要有两条,一条是以2,6-二氨基嘌呤和D-阿拉伯糖为起始原料的路线[4],一条是以鸟苷为起始原料的路线[5],在这两条路线最后几步的合成中,均要用到甲醇、乙醇、二氯甲烷等溶剂[6-7],故应对其残留溶剂进行测定,但关于磷酸氟达拉滨有机溶剂残留量的检测方法目前尚未见报道。本文按《中国药典》2015年版[8]与人用药品注册技术规范国际协调会(ICH)相关要求,参考有关顶空气相色谱法测定原料药中的有机残留量的方法...  (本文共5页) 阅读全文>>