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传统煎煮法可有效煎出龙胆苦苷

本报上海讯 日前,上海中医药大学中药研究所与上海中药标准化研究中心科研人员,在上海市科学技术发展基金项目中,应用均匀设计法对影响龙胆苦苷煎出率的因素如加水量、pH值、煎煮时间及煎煮次数等进行考察,证实只有用传统煎煮方法才能将龙胆药材及龙胆泻肝方中的龙胆苦苷有效地煎出。$$  龙胆是我国传统常用中药,具有清热燥湿、泻肝胆之火的功效。龙胆苦苷(GPS)为其主要生物活性物质,药理研究发现其主要有抗菌、抗炎、健胃、保肝利胆等作用。GPS为水溶性成分。为了考察传统煎药方式是否能将药材及方药中的GPS有效地煎出,为临床用药及GPS的提取分离、加工炮制等提供理论依据,科研人员用均匀设计法考察了影响龙胆水煎液中GPS煎出率的因素,并对龙胆泻肝方水煎液及室温下不同时间浸出液中的GPS进行测定。$$  从实验结果可以看出,以水为溶媒,可以将龙胆中的主要活性成分GPS有效地煎出,具有较高的煎出率。尤其是在偏酸性条件下煎出率更高。提示如果龙胆与酸性中药...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国药理学与毒理学杂志》2012年03期
中国药理学与毒理学杂志

龙胆苦苷的研究进展及抗炎前景

龙胆苦苷的研究进展及抗炎前景@袁廷伟$三峡大学!湖北宜昌443002@孙芳玲$首都医科大学宣武医院药物研究室!北京100053@艾厚喜$首都医科大学宣武医院药物研究室!北京100053@张丽$首都医科大学宣武医院药物研究室!北京100053@蒋莹$首都医科大学宣武医院药物研究室!北京100053@王文$首都医科大学宣武医院药物研究室!北京100053龙胆苦苷是龙胆科龙胆属植物龙胆的有效成分之一,属于裂环环烯醚萜苷类,常见于从...  (本文共1页) 阅读全文>>

广州中医药大学
广州中医药大学

四乙酰化龙胆苦苷的制备及其特性研究

龙胆苦苷是龙胆属植物的有效成分之一,研究表明,龙胆苦苷具有良好的保肝利胆、抗炎镇痛、健胃等作用。目前2010年版《中国药典》仅收载了由龙胆属植物单味药秦艽提取的有效部位制成的艽龙胶囊,主要用于治疗胃部疾病。龙胆属药材均与其他中药材组成复方制剂,应用于临床。龙胆苦苷单体具有良好的保肝利胆作用,单独作为制剂,在临床中尚无上市产品,仅有研究出的注射用龙胆苦苷冻干粉,也还处于临床研究阶段。龙胆苦苷由于具有裂环烯醚萜的特殊结构以及内酯结构,导致其具有不稳定性,在体内的强酸弱碱下,容易发生降解。同时由于龙胆苦苷分子中还接有一份子葡萄糖,具有较强的极性,水溶性极好,而药物的吸收需要穿透生物膜,故需要一定的亲脂性,即油水分配系数介于-1和2之间。龙胆苦苷口服半衰期短,生物利用度低,清除快速,平均滞留时间短。故本研究针对上述龙胆苦苷的不足,对龙胆苦苷进行结构修饰,拟在龙胆苦苷上糖分子上羟基进行乙酰化,增加龙胆苦苷的脂溶性,以提高龙胆苦苷的口服吸收...  (本文共99页) 本文目录 | 阅读全文>>

西北大学
西北大学

龙胆苦苷衍生物合成及药理作用研究

龙胆苦苷(Gentiopicroside)广泛地存在于龙胆属植物中,特别是龙胆和当药中,属于裂环环烯醚萜类。有文献报道龙胆苦苷有抗菌、清除自由基、促进胆汁分泌、保护肝脏等功能,最新有文献报道龙胆苦苷可以作用于神经中枢系统,有抗惊厥、抗忧郁、止痛等功能。本课题主要对龙胆苦苷进行了以下几方面研究:1.四个龙胆苦苷的衍生物的合成龙胆苦苷在β-葡萄糖苷酶催化下生成龙胆苦醛,与氨水反应转化为秦艽碱甲,与乙酸酐在高氯酸的催化下生成四乙酰龙胆苦苷,在Pd-C催化作用下高压加氢,经红外、核磁、质谱确定了结构。并采用抗炎和镇痛动物模型以及MTT法比较了它们的药理活性,初步探讨了构效关系。2.龙胆苦苷用于治疗类风湿性关节炎类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)是一类以慢性、对称性、多关节炎症为主要表现的自身免疫性疾病,其侵犯的靶器官主要是关节滑膜,最终可影响关节功能甚至致残。关节炎的治疗主要包括止痛、抗炎、以及免疫调节等方...  (本文共117页) 本文目录 | 阅读全文>>

云南大学
云南大学

β-内酰胺类螺环化合物的不对称Trost反应及龙胆苦苷结构修饰研究

本论文包含两章,包括β-内酰胺类螺环化合物的不对称Trost反应研究和龙胆苦苷的结构修饰研究。β-内酰胺类螺环化合物的不对称Trost反应研究:自青霉素的发现以来,β-内酰胺类化合物就引起了人们的高度重视。β-内酰胺抗生素作为世界上主要的抗菌药物,由于人类的不断使用使其耐药性逐渐增强,因此探索开发新的β-内酰胺类化合物尤为重要。本课题组对β-内酰胺类化合物的研究主要集中在消旋合成,对它的不对称合成研究较少,因此本文主要应用二醋酸碘苯(IBD)氧化去芳构化作用构筑β-内酰胺螺环,进而采用Trost反应构筑手性螺环。龙胆苦苷结构修饰研究:龙胆苦苷有保肝、利胆、清热、解痉等作用,但因其在体内代谢较快,导致口服生物利用度较低。基于龙胆苦苷独特的生物活性、药理活性,使其具有潜在的药用开发前景,因此对其进行结构修饰,探索具有进一步研究价值的先导物尤为重要。本文采用烯烃复分解反应和Suzuki偶联反应对龙胆苦苷进行结构修饰,成功得到23个龙胆...  (本文共113页) 本文目录 | 阅读全文>>

昆明医科大学
昆明医科大学

龙胆苦苷抗肺纤维化作用研究

[目的]研究龙胆苦苷(gentiopicroside,GPS)对博来霉素(Bleomycin,BLM)诱导小鼠肺纤维化的治疗作用,体外细胞水平进一步研究龙胆苦苷的抗肺纤维化作用,并初步探讨其作用机制。[方法]1.采用单次气管滴入BLM制备小鼠肺纤维化模型,同时给予腹腔注射龙胆苦苷,每天一次,连续给药28天,收集支气管肺泡灌洗液(bronchoalveolar lavage fluid,BALF)及肺组织样本,测定肺系数。2.光镜下HE染色和Masson染色评价肺组织病理学改变。3.BCA蛋白浓度测定试剂盒检测BALF的蛋白浓度,进行细胞涂片,光镜下进行细胞计数分类。4.羟脯氨酸(Hydroxyproline,HYP)试剂盒检测肺组织中羟脯氨酸的含量。5.体外培养RAW264.7、A549、MRC-5细胞,观察其形态和生长状态,绘制细胞生长曲线。6.MTT法检测不同浓度的龙胆苦苷对RAW264.7、A549、MRC-5细胞的IC5...  (本文共71页) 本文目录 | 阅读全文>>