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军事医科院合成新镇痛活性分子

本报北京讯 记者刘云涛 报道日前,记者从军事医学科学院放射与辐射医学研究所获悉,以该所王林研究员为首的课题  (本文共1页) 阅读全文>>

中国人民解放军军事医学科学院
中国人民解放军军事医学科学院

中草药镇痛活性的筛选和药理学研究

本文采用小鼠醋酸扭体模型,以扭体抑制率为镇痛活性评价指标,对57种传统中草药和民间药用植物进行了镇痛活性成分筛选,发现其中12种植物的粗提物具有较好的镇痛活性(在粗提物剂量为1.0g.kg~(-1)时小鼠醋酸扭体抑制率达70%或0.2 g.kg~(-1)时扭体抑制率达50%,视为有效)。配合植化对地枫皮(IPT—HA006)、络石藤(IPT—HA022)、紫珠叶(IPT—HA105)、红毛走马胎(IPT—HA122)、喜花草(IPT—HA123)、珍珠菜(IPT—HA151)、青骨藤(IPT—HA169)等7种植物进行活性成分追踪分离筛选,分离得到72个化合物,对其中的35个化合物进行了镇痛活性评价,评价结果为今后研究提供了线索。在筛选过程中,发现镇痛活性较好的粗提物其镇痛成分除生物碱外,大部分来自皂甙类如枞木、绞骨蓝、青骨藤、红毛走马胎等总皂甙。为进一步了解皂甙类的镇痛活性与结构的关系,我们分析了枞木皂甙和红毛走马胎皂甙,发现...  (本文共83页) 本文目录 | 阅读全文>>

昆明理工大学
昆明理工大学

眼镜蛇神经毒镇痛小肽片段的作用机制研究

疼痛是各种疾病中最为常见的信号之一,给患者带来极大的痛苦,严重影响他们的工作和生活。目前,临床用于疼痛治疗的药物(如吗啡、可待因、芬太尼、哌替啶、舒林酸等)几乎均具有成瘾性、剂量依赖性、毒性等不良效应。因此天然类镇痛药物给疼痛患者带来了希望。在这类药物的研究中,蛇毒一直处于研究的热点。研究表明蛇毒神经毒素的镇痛活性良好,且具有无成瘾性、无剂量依赖性、镇痛时效长等优点,故蛇毒神经毒素是开发副作用小、无成瘾性等镇痛药物的潜在理想原料,但对其具体的作用机制尚未明确。以往的研究一般认为蛇毒的镇痛效应是由其毒性引起的,但近些年有研究表明蛇毒神经毒素的镇痛效应是通过中枢系统起效,与经外周神经系统起作用的毒性机制截然不同。另外,有研究表明口服蛇毒神经毒素具有镇痛效应,而且发现其中一些低神经毒性多肽具有显著的镇痛活性,故我们推测其镇痛活性中心与毒性中心可能是两个独立的组分,且镇痛组分不易被胃蛋白酶所分解。本文首先对文献中部分具有镇痛效应的蛇毒神...  (本文共81页) 本文目录 | 阅读全文>>

湖北中医药大学
湖北中医药大学

蜈蚣多肽的提取分离及镇痛活性研究

目的:在临床使用中蜈蚣的水煮液具有祛风镇痛、攻毒散结作用,本课题旨在发现和分离蜈蚣中具有镇痛作用的多肽确定其最佳提取工艺、。方法:1.提取工艺研究用乙醇加热回流和醇提水沉的方法提取,采用三因素三水平的正交设计方法,以浸膏率和含氮量为指标,综合考虑得出蜈蚣中所含具有热稳定性的多肽类成分的最佳提取工艺路线。2.分离纯化采用海藻酸吸附、盐析等方法对粗提取物中的蛋白多肽进行富集,然后再运用葡聚糖凝胶G25、葡聚糖凝胶G50和反相高效液相等分离技术对目标活性多肽进行分离,以镇痛活性强弱作为药效学指标,分离纯化得到具有镇痛活性的蜈蚣多肽单一成分,测定其分子量大小,及其结构特征。3.活性研究通过向小鼠体内腹腔注射新鲜醋酸使其疼痛造模的醋酸扭体法,以水和阿司匹林作为阳性和阴性对照,研究及测定蜈蚣多肽的镇痛活性及活性大小。结果与讨论本课题首次提出将蜈蚣中具有镇痛活性的蜈蚣多肽成分提取分离出来,找到蜈蚣多肽的最佳提取工艺路线,找到蜈蚣多肽的分离纯化...  (本文共58页) 本文目录 | 阅读全文>>

《药学学报》1981年00期
药学学报

双芬太尼类化合物的合成及镇痛活性研究

为寻找有较强镇痛活性的化合物,设计并合成了20个未见文献报道的双芬太...  (本文共4页) 阅读全文>>

《药学学报》1992年07期
药学学报

顺-3-甲基芬太尼的4-N-丙酰基结构类似物的合成与镇痛活性及构效关系的研究

以不同电性的基团取代顺-3-甲基芬太尼中4-N-丙酰基上的乙基,合成某些顺-3-甲基芬太尼的结构类似物。药理试验结果表明,所合成的化合物均有典型的吗啡样作用。化合物...  (本文共7页) 阅读全文>>