分享到:

中山大学以大黄素合成抗肿瘤化合物

本报广东讯 大黄素(EMO)为蒽醌类衍生物,是中药大黄的主要有效单体,具有抗肿瘤等多种药理作用,但由于其抗肿  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国中医药信息杂志》2006年05期
中国中医药信息杂志

中山大学以大黄素合成抗肿瘤化合物

中山大学肿瘤防治中心研究人员对从天然药材虎杖中分离获得的大黄素(1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌)进行相应的结构改造,获得了4...  (本文共1页) 阅读全文>>

《国外医药(抗生素分册)》2000年02期
国外医药(抗生素分册)

新的抗肿瘤化合物

尽管以醌为基本骨架的化合物如蒽环类化合物多柔比星和柔红霉素已广泛用于肿瘤的化疗,但其对固态肿瘤的疗效有...  (本文共1页) 阅读全文>>

《医药工业》1987年11期
医药工业

4-氨基苯甲酸(4-氨基苯氧)乙酯的合成

4-(N-糖基取代)氨基苯基类化合物能抑制培养的 B_(16)黑色素瘤细胞的复...  (本文共2页) 阅读全文>>

北京化工大学
北京化工大学

新型喹唑啉类抗肿瘤化合物的合成与生物活性检测

本课题参照吉非替尼的结构,设计并合成两系列共30个新型络合环多胺的喹唑啉类抗肿瘤化合物13a-o、15a-o,并对其化学结构进行表征。随后对所有化合物进行生物活性检测,在体外检测30种化合物抗两种癌细胞增殖的能力。大多数化合物对于A431和A549两种癌细胞系均表现出抗增殖活性,其中化合物13f表现出针对两种细胞的高抑制活性(IC50分别为0.9和2.35μM),此结果优于吉非替尼(IC50分别为3.49和11.08 μM)和拉帕替尼(IC50分别为0.9和2.35μM)。此后,选取在抗癌细胞增殖实验中活性较好的8种化合物,检测其抑制激酶活性的能力,所选化合物普遍表现出抑制EGFRWT的能力。其中化合物13f同时表现了针对EGFRWT和HER2的抑制性。其IC50分别为6.4 nM和2.1 nM,此结果基本与吉非替尼持平。对在细胞活性实验、激酶筛选实验中显示出较高活性的13f进行细胞凋亡检测,结果表明13f可以显著促进A549细...  (本文共122页) 本文目录 | 阅读全文>>

重庆医科大学
重庆医科大学

一种新型芳香烷胺类抗肿瘤化合物的设计、合成及活性研究

癌症是严重影响人类健康的因素,是目前国内外最常见也是最难治愈的病症之一。近些年来全球范围内癌症患病率呈持续增长态势。对比IARC发布的2012年全球癌症数据库中的中国癌症数据,形势已更为严峻。癌症已成为当前影响人类健康的重要因素。目前,癌症的治疗以化疗为主,但是市面上主流的抗癌药普遍毒副作用较大且价格昂贵,开发出新型抗肿瘤药已是当下亟待解决的问题。钠离子通道(Voltage-Gated Sodium Channels,VGSCs)作为一种通道蛋白受体,通常在可兴奋的细胞中表达(如神经,肌肉细胞等)。近年来许多研究表明,VGSCs在转移的肿瘤细胞中均可表达(如宫颈癌、前列腺癌、乳腺癌、肺癌等),对侵袭和转移起到重要的生理作用,是兴奋组织动作电位的关键离子通道。VGSCs现已成为近几年来新型抗肿瘤药物的研究热点。从第一个VGSCs阻断剂河豚毒素(TTX)被分离出后,数以百计的VGSCs阻断剂化合物已被陆续报道。本研究基于最新报道的增...  (本文共66页) 本文目录 | 阅读全文>>

《海峡药学》2012年10期
海峡药学

多肽抗肿瘤化合物的研究进展

恶性肿瘤是目前严重威胁人类生命健康的疾病之一。化疗作为肿瘤治疗的传统手段,存在有选择性低、毒副作用大、多药耐药等缺陷...  (本文共5页) 阅读全文>>