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pH值敏感型原位凝胶研究方兴未艾

由于pH值敏感型原位凝胶独特的胶凝机制及良好的缓控释药物的特性,该剂型受到广大药剂工作者的关注,此方面的研究方兴未艾。目前国内外尚无pH值敏感型原位凝胶上市,但国内已有多家研制单位申报此类制剂的临床研究,如氟康唑眼用即型凝胶、葛根素眼用即型凝胶等。随着越来越多新型高分子材料的涌现,胶凝机制等理论研究和实际应用研究的逐渐深入,pH值敏感型原位凝胶作为药物传递系统应用于临床将指日可待。$$  ■多种聚合物可应用$$  醋酸纤维素酞酸酯 醋酸纤维素酞酸酯(CAP)是部分乙酰化的纤维素的酞酸酯,含乙酰基17%~26%,含酞酰基(C8H5O3)30%~36%。CAP可溶解于pH值6.0以上的缓冲液,通常作为肠溶包衣材料,也可用于原位凝胶。$$  将药物毛果芸香碱吸附于CAP胶粒表面,胶粒的平均粒径约0.3微米,这种胶体或类胶体在pH值5以上黏度较低。该体系缓冲容量很低,滴入结膜囊与泪液接触后,由于pH值升高至7.2~7.4,聚合物链的酸性...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药剂学杂志(网络版)》2009年04期
中国药剂学杂志(网络版)

草乌甲素原位凝胶注射剂的制备

原位凝胶(situ gel)是指以溶液状态给药后立即在用药部位发生相转变,形成的非化学交联的半固体制剂[1]。原位凝胶具有凝胶制剂的亲水性三维网络结构及良好的组织相容性,同时,独特的溶液-凝胶转变性质使其兼有制备简单、使用方便、与用药部位特别是黏膜组织亲和力强、滞留时间长等优点,加之广泛的用途和良好的控制释药性能,原位凝胶给药系统已成为药剂学领域的研究热点之一。草乌甲素(bulleyaconitine A,BLA)又称滇西嘟拉碱甲、粗茎乌头碱,是从中药乌头属植物滇西嘟拉中提取的一种去甲二萜类生物碱[2],是一种强效的抗炎镇痛药,分子式为C35H49NO10.结构式如图1。动物试验和临床应用均表明,BLA为一优良的抗炎镇痛类药物,对风湿性及类风湿性关节炎、肩周炎、良性关节痛、腰及四肢关节扭伤、挫伤、带状疱疹、癌症晚期疼痛等均有良好疗效,且无成瘾性。Fig.1The structure of bulleyaconitine A本文作...  (本文共8页) 阅读全文>>

《中国药房》2018年10期
中国药房

牙周炎治疗用原位凝胶的研究进展

牙周炎是由微生物引起的牙齿周围组织的慢性感染性疾病[1],其关键特征包括牙周袋形成、结缔组织粘连损失、牙槽骨吸收和牙龈炎症,如果没有得到适当的治疗则易导致牙齿脱落[2]。同时,牙周炎还是其他具有炎症反应的慢性疾病(如动脉粥样硬化和糖尿病)的合并症之一[3];牙周炎症状严重时还可能导致本身已存在的全身性炎症反应加剧[4]。针对该病,通过在牙周袋内实施传统的龈下刮治疗法,存在治疗不彻底、器械适应性不足等弊端[5];采用全身性应用抗菌药物的传统系统疗法,则存在到达病灶的药物浓度低、全身副作用大等弊端。原位凝胶作为一种新型给药系统,能使药物与病灶充分接触,并能在局部维持较长时间的有效浓度[6],还可减少系统性不良反应和细菌耐药性的产生[7],从而提高患者用药依从性和节省临床治疗时间,为牙周炎的治疗开辟了一条新的途径。近年来,随着材料科学的发展,出现了一大批可生物降解、生物相容性好、可缓慢释放药物的天然和合成高分子材料,由此也带动了用于牙...  (本文共6页) 阅读全文>>

《药物分析杂志》2014年12期
药物分析杂志

碘仿原位凝胶的含量测定方法建立

牙周炎已经被医学界定论为继癌症和心脑血管疾病之后,威胁人类身体健康的第三大杀手,也是口腔健康的“头号杀手”[1]。目前牙周病的抗菌药物治疗包括全身性治疗药和局部缓释治疗药物,全身性治疗药物又包括:1)青霉素类的阿莫西林、氨苄西林或阿莫西林与克拉维酸的复合制剂;2)四环素、多西霉素或米诺环素;3)大环内酯类药物阿奇霉素;硝基咪唑类药物甲硝唑、替硝唑或奥硝唑;4)喹诺酮类药物;5)甲硝唑与其他抗生素的联合治疗;6)口服非甾体类抗炎药[2]。上述药物对敏感菌引起的牙周炎具有较好的治疗作用,但是牙周炎的致病菌是多种多样的,每一种抗生素只对某些致病菌有效,限制了其应用范围。比较来说用药量大,到达病变部位的药物相对较少,并且口服全身用药具有一定的副作用,其副作用包括:全身给药用药剂量大;有效血药浓度维持时间短;可能诱导耐药菌株;引起胃肠道不适反应;引起叠加感染;疗效受患者依从性影响等[3]。而且,对于牙周炎这种局部的炎症破坏性疾病,保证牙周...  (本文共3页) 阅读全文>>

《药学学报》2012年05期
药学学报

盐酸博安霉素注射用原位凝胶的体内分布研究

盐酸博安霉素注射用原位凝胶的体内分布研究盐酸博安霉素(boanmycin hydrochloride,BAM)为我国首创开发的具有自主知识产权的新抗肿瘤抗生素,是从我国土壤中分离得到的轮枝链霉菌平阳新变种所产生的抗癌有效物质,属于博莱霉素族。盐酸博安霉素的抗瘤谱比较广,对头颈部癌、鳞癌、肝癌、胃癌、结肠癌等多种癌症都有疗效,肺毒性低于博来霉素族其他同类产品[1]。但盐酸博安霉素半衰期短,消除速度快,肌内注射后,药物迅速进入组织,5 min即可测得血药浓度,平均血药浓度在用药后19 min左右达高峰,4 h后降为零[2,3]。原位凝胶(in situ gel)是指高分子材料以溶液给药后,在给药部位对外界刺激如:温度[4,5]、离子强度[6,7]、pH值[8]等发生响应,形成半固体状态的药物贮库,具有制备工艺简便、应用方便、药物在给药部位滞留时间延长并具有一定的缓释作用等优点,其中温度敏感型凝胶是目前研究最为广泛的一种敏感型凝胶。非...  (本文共6页) 阅读全文>>

《华西药学杂志》2011年05期
华西药学杂志

鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对鼻黏膜的毒性研究

解剖学发现:鼻腔有药物向脑转运的直接通道,到达嗅黏膜上皮的药物能通过支持细胞间的紧密连接或支持细胞与嗅细胞的间隙入脑,或由嗅神经细胞入脑[1]。由于鼻纤毛摆动的清除作用,使得药物在鼻腔的保留时间较短,可影响药物经鼻向脑的转运[2]。曾以鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶为模型药物,探索其经鼻脑靶向的可能性,结果发现:经鼻腔给予黄芩苷磷脂复合物原位凝胶后,其AUC0~∞高于鼻腔给予黄芩苷磷脂复合物溶液组的AUC0~∞,而原位凝胶组平均滞留时间(MRT)约为溶液组的3.4倍,呈现出一定的缓释效应。但有文献报道:不少药物及辅料对鼻黏膜组织及黏膜纤毛有毒性作用,严重的还会影响到鼻腔的正常生理功能,增加感染机率。因此,在研究鼻腔给药剂型,尤其是需要长期使用的药物时,必须研究药物及辅料对鼻腔给药的安全性。为此,特采用在体蟾蜍上颚纤毛法,对鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶进行安全性评价。1实验部分1.1仪器、试药与动物XSP-18A型光学显微镜(江南光...  (本文共2页) 阅读全文>>