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瑞舒伐他汀在我国上市

本报讯 阿斯利康制药有限公司10日在京宣布,其生产的瑞舒伐他汀(可定)获国家食品药品监督管理  (本文共1页) 阅读全文>>

浙江大学
浙江大学

瑞舒伐他汀钙的合成研究

瑞舒伐他汀钙,其化学名为(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-3,5-二经基-6-庚烯酸钙,商品名为“可定”(Crestor),是一种全合成单一对映异构体的新一代他汀类药物,由于其安全、高效等特点,被誉为“超级他汀”,其制备工艺的研究越来越受到重视。本论文以4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰基氨基)嘧啶-5-甲醛(53)和(3R)-叔丁基二甲基硅氧基-5-氧-6-三苯基膦烯己酸甲酯(54)为起始原料,经Wittig反应,脱保护,手性还原,水解成盐纯化,游离成钙盐得到瑞舒伐他汀钙(3R,5S,6E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-(N-甲基-N-甲磺酰胺基)-5-嘧啶]-3,5-二轻基-6-庚烯酸钙(ROZ-7)。对Wittig反应的合成工艺进行了优化,获得合适的反应溶剂和物料配比。筛选了脱保护基的反应条件,最终选择温和、廉价的...  (本文共104页) 本文目录 | 阅读全文>>

中南大学
中南大学

瑞舒伐他汀对实验性脑出血大鼠脑组织HIF-1α和VEGF的表达变化的影响

目的:观察瑞舒伐他汀对实验性脑出血大鼠脑组织中缺氧诱导因子(Hypoxia inducible factor-lalpha, HIF-1α)及血管内皮生长因子(Vascular endothelial growth factor, VEGF)的表达变化的影响,探索瑞舒伐他汀在脑出血中的神经保护作用机制。方法:80只SD大鼠被随机地分为2组,即脑出血模型组(A组)和瑞舒伐他汀10mg/kg干预组(B组)。通过立体定位仪向成年SD大鼠右侧苍白球注入自体非肝素抗凝动脉血制成脑出血模型,瑞舒伐他汀干预组给予瑞舒伐他汀(10mg/kg/d)进行灌胃;而脑出血组正常饲养,在相同的时间点给予无菌生理盐水灌胃。造模成功后,两组在术后24h、48h、72h、5d、7d通过Garcia评分法评估大鼠神经功能缺损,然后处死SD大鼠,用免疫组化法分别测定各时间点血肿周围HIF-1a及VEGF的表达情况。其中24h、72h和7d各取5只大鼠利用干湿重法测...  (本文共54页) 本文目录 | 阅读全文>>

河北医科大学
河北医科大学

瑞舒伐他汀对人脐静脉平滑肌细胞增殖的影响

目的:本实验旨在探讨瑞舒伐他汀对人脐静脉血管平滑肌细胞(VSMC)增殖的影响,进而研究其抗动脉粥样硬化作用机制,并为冠状动脉性心脏病的治疗及预防支架再狭窄提供细胞学理论依据。方法:瑞舒伐他汀作用于对TGF-β_1诱导的VSMCs的实验浓度为0、1、2、3、4、5、6μmol/L,测定时间点分别为瑞舒伐他汀作用24、48、72小时。1用四甲基偶氮唑蓝还原反应(MTT法)测定瑞舒伐他汀在不同浓度下对TGF-β_1诱导的人脐静脉血管平滑肌细胞(VSMC)的增殖抑制效应。2应用流式细胞仪分别测定一定剂量的瑞舒伐他汀在不同时间下诱导人脐静脉血管平滑肌细胞(VSMC)发生凋亡的作用。3应用荧光显微镜从形态学上观察瑞舒伐他汀诱导细胞凋亡的情况。4所得数据使用SPSS16.0统计软件分析。结果:1 MTT结果显示VSMC与TGF-β_1共同孵育后生长旺盛,呈现细胞增多。当TGF-β_1浓度为0.06ng/mL时,对刺激VSMC增殖的作用最明显。...  (本文共41页) 本文目录 | 阅读全文>>

天津医科大学
天津医科大学

miR-497在动脉粥样硬化易损斑块中的作用及普罗布考/瑞舒伐他汀的干预研究

目的:微小RNA(microRNA,miRNA)是一类非编码调控单链小分子RNA,能够通过与靶mRNA特异性的碱基配对结合对靶基因进行转录后水平调控。近年来的多项研究表明,某些miRNA与动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)斑块失稳及破裂有关。MEK/ERK通路(ERK即细胞外调节蛋白激酶,MEK即MAPK/ERK激酶,是MAPK/ERK的上游激酶)是最经典的MAPK通路,可促进斑块内MMP-9的表达,直接参与AS斑块失稳及破裂,MEK1是其通路上的一员。普罗布考及瑞舒伐他汀是目前临床上应用广泛的调脂药物,除调脂作用外,还具有抗炎、抗氧化、稳定及逆转AS斑块的作用。但是,普罗布考、瑞舒伐他汀是否通过miRNAs发挥其抗AS的作用,目前尚未见报道。本研究通过建立人脐静脉内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVECs)高表达MMP-9模型及高脂喂养apoE~(-/...  (本文共117页) 本文目录 | 阅读全文>>

吉林大学
吉林大学

瑞舒伐他汀与辛伐他汀抗老年人下肢动脉硬化疾病的临床研究

目的:随着人类生活水平的不断提高与老龄社会的到来,高血压、高脂血症、糖尿病的患者逐渐增多,而这些疾病是动脉粥样硬化(AS)的主要危险因素,尤其在老年人中常常同时合并存在上述多种疾病,加速了老年患者AS的程度,而AS是缺血性心脑血管疾病发生发展的病理基础,是全球范围内严重威胁人类健康的主要疾病之一。LEAD是老年人中常见疾病,由于老年人神经退行性病变致痛觉迟钝及神经末梢感觉障碍,该病的早期疼痛或麻木等症状往往被掩盖而致疾病发展至晚期甚至动脉闭塞,严重影响患者生活质量,因此早期发现及积极抗动脉硬化治疗尤为重要。在抗动脉硬化的治疗中调脂是主要的手段,而他汀类药物是目前广泛应用于临床的调脂药物,在临床除具有调节血脂作用外,在ACS患者中早期应用还能发挥抑制血管内皮的炎症反应、稳定粥样斑块、改善血管内皮功能、延缓动脉硬化程度、保护神经和抗血栓等作用。辛伐他汀作为他汀类的经典药物,耐受性良好,且有多年临床使用经验,而瑞舒伐他汀是新一代降脂药...  (本文共46页) 本文目录 | 阅读全文>>