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吉非替尼增加肿瘤出血发生率

本报讯 日前,加拿大卫生部与阿斯利康公司共同发布了有关吉非替尼的最新安全信息提示:头颈部鳞状细胞癌患者服用该药不利于提高存活率,并且会增加肿瘤出血的发生率。$$吉非替尼是一种表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。尽管该产品用于治疗经过前期两个疗程化疗无效的局部晚期非小细胞肺癌。但加卫生部限制了该药的使用...  (本文共1页) 阅读全文>>

《世界最新医学信息文摘》2019年67期
世界最新医学信息文摘

吉非替尼辅助治疗非小细胞肺癌脑转移患者的可行性评价

0 引言非小细胞肺癌属于临床最常见的一种恶性肿瘤,目前,已成为恶性肿瘤患者死亡的主要原因之一。临床将非小细胞肺癌分为几种类型,即腺癌、大细胞癌、鳞状细胞癌等,以胸部胀痛、痰中带血、低热、咳嗽等为主要临床症状,对患者生活质量、生命安全产生严重影响[1]。临床发现,非小细胞肺癌易出现转移,而脑部属于最常见的转移部位之一[2]。临床统计,非小细胞肺癌脑转移患者约在25%-65%之间,当非小细胞肺癌出现脑转移后,不仅会加重病情,还会缩短患者生存时间[3]。在非小细胞肺癌脑转移治疗中,临床常规治疗效果对控制病情的进展具有一定的局限性,故寻找其它治疗措施至关重要。随着临床对非小细胞肺癌脑转移治疗方案的深入研究,发现吉非替尼辅助治疗,对控制病情的进展、提高临床疗效具有积极作用[4]。本次研究针对吉非替尼辅助治疗非小细胞肺癌脑转移患者的可行性进行分析,取80例患者开展研究,现做如下汇报。1 资料与方法1.1 基本资料。在2017年7月至2018...  (本文共2页) 阅读全文>>

《情报工程》2017年06期
情报工程

基于专利数据的药品立项分析——以重磅炸弹品种“吉非替尼”为例

1 引言随着药品监管日趋严格,全球仿制药市场正在持续变化,2016-2019年将有超过1千亿美元的品牌药专利到期,仿制药技术市场的竞争日趋严峻[1]。专利是技术创新成果的方式,也是推动制剂技术发展的重要因素。在治疗领域,年销售额超过10亿美元的药品被称之为“重磅炸弹”,为了延长知识产权保护,维护其生命周期的创新性,原研公司不断派生出药物制剂、制备工艺、配方、用途等保护专利药核心技术,阻碍潜在的仿制药竞争者进入市场。专利情报是记载某领域内核心技术最全、最有效的载体。与实用新型和外观设计专利相比,发明专利强调运用自然规律或本质解决药品制备过程中的技术方案,与其他文献种类相比其更易于获得产品的本质特性。对该类药物发明专利的内容进行分析,可以缩短仿制药企业研发的周期及投入的资源,还可以了解药物制备过程中的技术发展规律,为药物核心专利到期后研究人员新药仿制提供技术支撑,也为企业产品的后期开发、专利保护策略以及知识产权布局等战略决策提供一定...  (本文共9页) 阅读全文>>

《陕西医学杂志》2018年07期
陕西医学杂志

吉非替尼治疗70岁以上老年非小细胞肺癌患者疗效研究

肺癌是导致癌症死亡的主要因素,而肺癌中85%为非小细胞肺癌,而且至少有40%的患者病期为中晚期,老年肺癌的患者在逐年增加,超过67%的患者在确诊肺癌时年龄超过65岁,中位年龄为70岁[1,2]。对于EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者采用以铂类为基础的联合化疗以前的研究很多,但由于化疗药物的毒性作用较大,老年人常难以耐受,本研究将以70岁以上老年EGFR突变阳性的非小细胞肺癌患者为研究对象,采用吉非替尼作为一线方案,观察其在此类人群治疗过程中的有效性和可行性。资料与方法1一般资料选取我院呼吸内科2013年1月至2015年12月收治的EGFR突变阳性NSCLC患者40例,随机分为治疗组22例,对照组18例,其中男19例,女21例;吸烟23例,从不吸烟17例;PS评分0-1分26例,2分14例;III期16例,IV期24例,两组患者均符合纳入标准:EGFR突变阳性;IIIB或IV期;病灶可测量;肿瘤初治;ECOG评分0-2分;白细胞≥...  (本文共3页) 阅读全文>>

《现代肿瘤医学》2018年16期
现代肿瘤医学

放疗联合吉非替尼治疗局部晚期非小细胞肺癌疗效观察

肺癌是目前临床上最常见的恶性肿瘤,具有很高的发病率及死亡率[1]。全球每年新发病例达180万左右,死亡病例159万[2]。大部分病例确诊时已属晚期。对于失去手术机会的III期非小细胞肺癌,靶向药物治疗成为目前研究热点。尤其是表皮生长因子(EGFR)基因突变的治疗研究获得了较好的结果。本文探讨采用适形调强放疗联合吉非替尼治疗非小细胞肺癌的可行性,并对疗效及不良反应等进行回顾性分析如下。1资料与方法1.1临床资料本组收集2010年6月至2013年6月间开封市中心医院肿瘤科收治的53例局部晚期非小细胞肺癌患者。根据治疗方法分为观察组29例适形调强放疗联合吉非替尼治疗;对照组24例,单纯吉非替尼药物治疗。所有患者均经影像学、病理学诊断确诊为肺腺癌,基因检测EGFR为突变型,且为不宜手术的IIIa及不可手术切除T1-3N3的IIIb期患者(排除T4)。其中男性21例,女性32例,年龄41~78岁,中位年龄63岁。一般状况评分PS≤2分,见...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国药物化学杂志》2018年04期
中国药物化学杂志

吉非替尼合成新方法

吉非替尼(gefitinib,1)是由阿斯利康公司研制开发的第一个用于治疗非小细胞肺癌的分子靶向药物。它可竞争细胞表面的表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)酪氨酸激酶催化区域上Mg-ATP的结合位点,通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并可诱导肿瘤细胞的凋亡。吉非替尼不仅对晚期非小细胞肺癌有效,而且对其他实体瘤也具有生长抑制作用,包括前列腺癌、乳腺癌、头颈部肿瘤、胃癌、肠癌等。1合成路线文献报道了几种合成吉非替尼的方法,这些方法中的主要差别在于取代喹唑啉环的合成方法以及喹唑啉环上6-位取代基的引入方法。以3,4-二甲氧基苯甲醛或其羧酸衍生物为起始原料的合成路线中,选择性脱甲基反应收率低,无实际应用价值[1]。以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛或3-羟基-4-甲氧基苯甲酸衍生物为原料,经环合制备取代喹唑啉酮,再经氯代、胺化得到吉非替尼的合成方法,合...  (本文共4页) 阅读全文>>