分享到:

溶剂挥发法制备蛋白质药物微球须考虑全面

近年来,蛋白质药物已被广泛用于临床疾病的治疗,取得了很好的疗效。目前,此类药物临床应用的剂型主要是冻干粉针剂,由于蛋白质的半衰期短,注射频繁,令很多患者难以接受。减少注射次数,维持稳定的血药浓度,提高患者的顺应性是蛋白质药物应用的迫切需要。采用合适的可生物降解的高分子材料包封药物制成微球制剂,可以达到缓释的要求。溶剂挥发法是制备微球的常用方法之一,不但操作简便,且制备的微球性能相对较好。其影响因素包括微球的大小、溶剂的毒理性要求和残留量、药物的包封率和载药量、突释反应和释放时间、微球的形态、微球中蛋白质的活性等。充分考虑这些因素,则有助于研究人员制备出理想的蛋白质药物微球。$$■提高药物的包封率和载药量$$目前,大多学者认为用溶剂挥发法制备微球,药物在相间的渗透,是导致载药量和包封率低的主要原因。为了减少药物的丢失,研究人员从制备工艺和附加剂的选择等方面进行了摸索,取得了一定成效。$$研究人员调节pH值接近蛋白质的等...  (本文共2页) 阅读全文>>

《新疆医科大学学报》2014年01期
新疆医科大学学报

乳化-溶剂挥发法制备左旋多巴微囊

帕金森病(Parkinson′s disease,PD)又称震颤麻痹,是一种常见于中老年的神经系统疾病。美国神经协会对各种抗帕金森病药物进行评估,结果表明复方左旋多巴制剂(美多芭等)是所有帕金森病药物治疗中最有效的药物[1]。基于左旋多巴的自身药理学特性以及PD的病理生理学特点,在临床治疗过程中会因耐受性而需要逐渐增加剂量,解决上述问题的关键在于提供一个持续性的多巴胺能刺激。微囊是近年来发展较快而且极具开发潜力的一种新型制剂技术,在药物的释放系统研究中得到了广泛的应用。故而考虑将左旋多巴制成微囊,这样既方便患者服药剂量的逐渐增加,又不影响缓释效果,进而提高患者的生活质量。本课题组前期研究工作中,已经优选了左旋多巴微囊液中干燥法的制备工艺条件,但是粒径偏大[2]。因此本研究在此基础上对左旋多巴微囊乳化-溶剂挥发法的制备工艺条件进行优选,并通过对比,最终确定合适的微囊制备工艺。1仪器与材料1.1仪器UV-2550PC紫外-可见分光光...  (本文共5页) 阅读全文>>

《化工新型材料》2012年03期
化工新型材料

溶剂挥发法制备苯乙烯微胶囊

近几年来,随着复合材料技术的发展,微胶囊技术在复合材料裂纹自修复方面的应用得到重视,并成为新材料领域研究的一个热点[1]。这种新兴的高分子复合材料的自修复功能是通过在基体中埋置含有修复剂的微胶囊来实现的,在外力作用下微胶囊破裂释放出修复剂至裂纹面,并与预先嵌入基体中的催化剂发生聚合反应,将裂纹粘接在一起,达到修复的目的。目前应用于自修复复合材料研究的微胶囊局限于原位聚合法得到的双环戊二烯和环氧树脂两种微胶囊[2],关于其他修复剂胶囊报道不多。现有的微胶囊化方法有多种,其中溶剂挥发法具有工艺简单、易于控制、副反应少、制备周期短、不需要昂贵复杂的设备、常温下就能进行制备的优点[3]。因此,本研究采用简单易控的搅拌法与溶剂挥发法,以苯乙烯为芯材、聚砜为囊材,制备了一种全新自修复微胶囊,并对其化学物理结构、形态等进行了表征。1实验部分1.1主要原料苯乙烯(St),分析纯,广东光华化学厂有限公司;聚砜(PSF,P-7303粉料,黏度0.6...  (本文共2页) 阅读全文>>

《成都医学院学报》2010年01期
成都医学院学报

复乳-溶剂挥发法制备氧化苦参碱脂质体

氧化苦参碱(oxymatrine,OMT)是从中药苦参和苦豆子中提取的有效成分,是近年来临床治疗肝炎效果较好的药物之一[1],国内已广泛用于乙型肝炎的临床治疗[2]。但是该药全身分布,消除半衰期短,而且该药在肝脏中的有效血药浓度持续时间短[3-4]。脂质体作为一种药物载体,可以被动靶向到肝脾等网状内皮系统丰富的器官,从而较多地分布于肝脏,提高药物在肝脏中的浓度,且能维持药物的释放时间[5]。OMT在水中的溶解度大于1(g·m)/L,是一个亲水性很强的弱碱性小分子药物,其结构式见图1.文献介绍的复乳法制备的脂质体采用的磷脂浓度比较低,且药脂比亦较低[6],本研究试用较高药脂比(mol:mol,1:1)和较大原料药浓度(约16.1mg/ml,8.05mg/ml)来制备氧化苦参碱脂质体,采用粒度测定仪分析有机溶剂挥发后其粒径大小的分布情况,并采用超声法对其粒径进行了进一步的减小。并且通过微孔滤膜超滤-HPLC法对其包封率进行了测定。图...  (本文共4页) 阅读全文>>

天津大学
天津大学

乳化—减压溶剂挥发法制备聚合物微球的研究

乳化-溶剂挥发法因操作简单,是微球制备中较常采用的方法。但是关于溶剂挥发法制备微球的研究大多是在常压条件下进行,不仅制备过程耗时,且微球固化缓慢,药物易发生泄露,导致包封率降低、突释现象严重。为了缩短制备时间、加快微球固化以提高包封率,本研究对溶剂挥发法制备工艺进行了改进,采用减压溶剂挥发法制备微球。首先以阿奇霉素为药物模型,探索减压条件对微球特性的影响。XRD及DSC结果表明加速溶剂挥发可显著降低聚合物的结晶度;SEM结果显示常压下制备的微球表面粗糙多孔洞,而减压下所得微球表面光滑;常压条件所得阿奇霉素载药微球包封率为(39.94±1.18)%、突释率为(23.96±2.01)%(24h累积释药量),而减压下微球的包封率可高达(57.19±3.81)%、突释率仅为(4.12±0.15)%。最终选择的减压条件为:制备压力385mmHg,外水相温度为25℃。确定微球的减压制备条件后,采用复乳-溶剂挥发法制备溶菌酶载药微球。首先建立...  (本文共91页) 本文目录 | 阅读全文>>

《功能高分子学报》2011年01期
功能高分子学报

膜乳化-溶剂挥发法制备表面羧基功能化苯乙烯-马来酸酐共聚物微球

微米级单分散高分子微球具有比表面积大、吸附性强、粒径均一度高等特性,在分析化学、生物医学、免疫医学等多个领域有着广泛的应用前景,因而越来越受到重视[1-6]。共聚及表面改性等方法可使微球表面功能化,从而使微球便于与酶、蛋白质、核酸、细胞等生物活性物质共价结合,进一步应用于免疫检测、核酸分离、细胞分离等多个领域[4,6]。制备聚合物微球的传统方法为乳液聚合法和悬浮聚合法。乳液聚合法通常用来制备粒径小于1μm的单分散微球,难以制得较大粒径的微球。悬浮聚合法得到的微球粒径在50~2 000μm,呈多分散性。传统的乳化方式如高压均质机、胶体磨、超声乳化等,难以控制微球粒径,微球的均一性很差,不利于进一步应用。膜乳化法是近年来发展起来的一种新型乳化技术。它的基本原理是在一定的压力作用下,将分散相通过具有均匀微孔的膜分散到连续相中,形成乳液。与传统乳化方法相比,膜乳化法得到的液滴大小均一可控,且能耗较低,剪切力较小,因此被广泛用于单分散高分...  (本文共7页) 阅读全文>>