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大力开发核苷类抗病毒药物眼用给药系统

抗病毒药物的临床应用已有近30年的历史,但由于病毒是在宿主细胞内进行复制和繁殖,而能抑制病毒繁殖的药物对宿主细胞或机体都有不同程度的损害,同时由于眼部高度的敏感性和独特的生理功能,限制了很多载体的临床应用。因此迄为止,尚无令人完全满意的抗病毒药物眼用制剂问世。目前使用的眼用抗病毒药物有近50%是核苷类药物,而这类药物在治疗时存在如眼内压升高、用药不方便、口服生物利用度低、全身毒性大等问题,因而开发安全、有效、低毒的核苷类抗病毒药物眼用制剂已成为目前科研人员研究的热点和追求的目标。$$▲以羟丙环糊精为载体的眼用制剂$$核苷类药物脂溶性较差,不易穿透病毒细胞膜从而导致疗效下降。将核苷类药物的官能团进行适当修饰,以提高药物本身的脂溶性是目前研究的热点。羟丙环糊精(HP-β-CD)是疏水性前药的增溶载体,将核苷类药物做成前药后再用HP-β-CD包合能提高原药的脂溶性和水溶性,使之更易透过角膜屏障,从而达到药物的作用靶点。$$...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》2017年04期
中国新药杂志

胃滞留给药系统的研究进展

口服缓控释制剂可使药物在12~24 h内维持有效血药浓度,在一定程度上弥补了传统口服制剂首过效应强、定位不准、血药浓度波动性高以及患者耐受性差等不足,提高了药物的生物利用度[1]。但是,由于胃排空、胃蠕动以及胃内容物等因素的干扰,使得大多数口服制剂在胃肠道吸收不完全,生物利用度低下[2]。近几年,胃滞留给药制剂的研究与发展,不仅为胃肠道疾病的治疗提供了一种更有效的给药途径,而且也为其提供了全新的治疗方式。胃滞留给药系统指一种经口服给药后能滞留于胃液中、延长药物在消化道内的释放时间、改善药物吸收的给药系统。该系统可促进弱酸性药物、在胃肠道特定部位吸收的药物、十二指肠段有主动转运的药物、在肠道环境不稳定的药物以及治疗窗窄的药物的吸收,弥补药物生物半衰期短的缺点[3]。然而,胃滞留给药系统也有自身的局限性,包括溶胀型制剂的完全膨胀不能在胃排空之前全部完成[4],生物黏附特性会受到胃酸及黏液的影响,高密度型制剂不能抵抗胃的生理性运动等问...  (本文共7页) 阅读全文>>

《北方药学》2014年08期
北方药学

眼部给药系统的研究进展

眼睛是人体较为敏感的器官。滴眼剂和眼膏剂是临床上应用十分广泛的剂型,分别占眼科用药剂型比例为85.6%和9.4%[1]。随着进一步的研究,使用滴眼剂后,眼内药物浓度波动较大,生物利用度偏低,药效维持时间短等缺陷暴露出来。眼膏剂中的基质还可造成视野模糊。因此,新型眼部给药系统逐渐得到了广大医务工作者和患者的关注。1凝胶系统1.1生物黏附型凝胶:是一类具有黏膜黏附性的可降解型高分子聚合物或共聚物,一般含有大量亲水基团(如羧酸、羟基、胺基等),它们在眼内吸收水分后迅速与泪膜黏液层通过物理或化学的结合形成溶胀交联状态的半固体制剂,能够在眼部停留较长时间。通常使用羟丙纤维素(HPC)等作为高分子材料。有实验表明[2]制备氟啶酸眼用凝胶,加入了羟丙基甲基纤维素(HPMC),增加了制剂的黏度,使药物在眼部的作用时间延长。将两种或多种黏附性聚合物合用,以达到低黏度和高黏附性的目的,是近期的流行趋势,相对于使用一种黏附性聚合物具有低黏度和高黏附性...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》2014年19期
中国新药杂志

胃滞留给药系统的最新研究进展

随着医药学科的发展,人们越来越希望药物能起到更佳的疗效,从而降低全身毒副作用,提高生物利用度,增加安全性,同时降低成本。从近几年的研究和专利文献可以看出,能够延长滞留时间和滞留时间可预见的新型制剂越来越受到人们的关注,其中胃滞留给药系统是该领域一种创新型给药系统。胃滞留缓释制剂是一类能延长药物在胃内滞留时间,增加药物在胃或十二指肠的吸收程度,降低毒副作用,稳定血药浓度,减少服药次数,提高临床疗效的新型制剂。适合采用胃内滞留剂型的药物主要有:①在肠道PH环境中溶解度低的药物。②主要在胃中发生反应的药物③在胃或者小肠上部特定吸收的药物。④在酸性条件下稳定且易溶解吸收的药物。⑤不受胃酸和胃酶破坏的药物。⑥需缓释和控释的大多数药物。⑦在肠道被破坏或无法吸收而在胃内有一定吸收的药物。⑧在小肠某一固定段有良好吸收的药物等11。 胃滞留给药系统指能滞留于胃液中,延长药物释放时间,改善药物在胃或十二指肠的吸收减少不良反应提高临床疗效的新型给药系...  (本文共6页) 阅读全文>>

《齐鲁护理杂志》2002年06期
齐鲁护理杂志

不同给药系统与住院患者服药相关问题的探讨

根据医院药物的保管方法 ,可分为不同的给药系统。库存给药系统 :将各种药物储存在病房或统一机构 ,患者用药前由护士统一按医嘱摆好后发放。个人药柜系统 :个别患者拥有自己的药柜 ,其中有患者自己的药物。在给药过程中 ,涉及到的服药问题直接影响了临床治疗的质量。1 不同给药系统与影响患者服药的关系1 1 患者的生理、文化因素 老年患者及文化程度低的患者 ,如按个人药柜系统服药 ,由于用药知识缺乏 ,极易发生误服、漏服或剂量错误 ,影响药物作用的发挥和治疗效果。库存给药系统在给药过程中护士掌握了主动权 ,能监督患者按时按量遵医嘱服药 ,避免了以上服药差错。1 2 患者服药的心理因素 个人药柜系统给药的患者或家属 ,患者在服药时会对所服药品的产地、质量、疗效及副作用等产生猜疑 ,他们担心药物的疗效及副作用 ,而库存给药系统在给药前医护人员向患者讲解药物的治疗作用 ,对副作用较少提及 ,因担心药物副作用而拒绝用药和承受心理压力的现象相对较...  (本文共2页) 阅读全文>>

《洛阳医专学报》1994年04期
洛阳医专学报

现代给药系统的研究与应用进展

自70年代以来,由于生物化学、生物药剂学等学科的发展和药学新概念的出现,临床治疗给药方式和给药效果的研究获得突破性进展,为促进药物制剂体系更新换代创造了条件。全新的给药系统的研究,开发成果,使药物治疗向现代化迈进。其特点是:将药物置于特制载体或贮库,通过口服、输注,贴附(皮肤或粘膜)、埋植等方式给药,可以改善以往给药体内疗效不佳状况。药物通过载体具缓释一控释,乃至高度靶向性,严格选择性,达到维持人体有效血药浓度或引导药物集中于病变部位,以充分发挥药物治疗效果,防止和减少毒副作用之目的,这种给药系统(dis-pensedrugsystem,DDS),又称之为药物治疗体系。1给药系统的设计一般由输送组件和基体二部分构成,前者包括定量药物贮库、能源、药物输送控制器,后者为包容物,以上统称为载体(Carrier)或包容体(Encapsulatipsulation),其大小,形状和性质必须与人体情况相容(对病人而言应具备无毒、无刺激、无累...  (本文共3页) 阅读全文>>