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抗Hp药物设计重要靶点晶体结构被解析

本报上海讯 记者白毅报道 中国科学院上海药物研究所沈旭研究员领导的课题组与蒋华良研究员领导的课题组合作,最近成功解析了抗幽门螺杆菌(Hp)药物设计的重要靶点——二氨基庚二酸脱羧酶(DAPDC)晶体,其研究成果发表在美国《生物化学杂志》上。$$幽门螺杆菌是消化道溃疡、胃腺癌以及胃淋巴癌的主要诱因,其有效的药物治疗是消化病学研究的一个热点。然而,抗生素的滥用等使得幽门螺杆菌对现有疗法的耐药性越来越高,发现新型抗菌药物迫在眉睫。针对细菌独有代谢途径中的关键酶设计与开发药物已成为抗菌药物研究的一条重要途径,DAPDC就是这样一个理想的靶标。$$DAPDC属于IV型磷酸吡...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国动脉硬化杂志》2005年06期
中国动脉硬化杂志

Rho激酶是心血管药物治疗的一个重要靶点

业已证实Rho激酶是小GTP结合蛋白Rho效应器之一。越来越多的资料表明Rho/Rho激酶途径在多种细胞功能上起重要作用,如血管平滑肌细胞收缩、肌动蛋白细胞骨架形成、细胞粘附与迁移、胞质分裂和基因表达,而这些都可能涉及心血管疾病的发病机制。在分子水平,Rho激酶上调促进炎症、氧化应激、血栓形成和纤维化的各种因子,下调内皮型一氧化氮合酶。雌激素和烟碱通过蛋白激酶C/核因子κB途径分别抑制和促进Rho激酶表达。在细胞水平,Rho激酶...  (本文共1页) 阅读全文>>

《国外医学(肿瘤学分册)》1990年04期
国外医学(肿瘤学分册)

肿瘤化疗的重要靶点——DNA拓扑异构酶

了.上丫.一了且百里 在生物体整个生命过程中,细胞DNA的正常代谢起着极为重要的作用。在复杂的DNA代谢中包括DNA复制、重组及遗传信息的传递,都涉及到DNA空间构型的动态变化。而DNA拓扑异构酶则是调节这种动态变化的关键性核酶。 调节DNA空间结构的拓扑酶有两种,即拓扑异构酶I(Topol)和拓扑异构酶l(Topo一I)。实验表明,虽然Topol对于细胞的存活不是必不可少的,但其在DNA空间构型的变化、DNA复制、重组、转录、切割与再连接、细胞染色质的组织化以及有丝分裂中都起着重要的作用。Topol是真核细胞生存所必不可少的核酶。它的作用涉及到核酸代谢的许多方面,包括DNA复制、mRNA的加工、染色体的分离及浓缩、核基质的组织等。有趣的是许多抗癌药物正是通过干扰DNA的正常代谢而发挥抗肿瘤作用的,这就与DNA拓扑异构酶结下了良缘。大量事实说明DNA拓扑异构酶是肿瘤化疗的重要靶点〔1,“〕。 一、ONA拓扑异构酶抑制剂作用的分子...  (本文共4页) 阅读全文>>