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固体自乳化药物传递系统研究令人瞩目

许多脂溶性强、水溶性差的药物虽然有很强的药理活性,但是由于脂溶性太强或者水溶性太差而导致口服生物利用度低。对这些药物而言,口服后的溶出过程是其吸收进入体循环的限速步骤之一。超分子包合物、固体分散、微粉化、成盐和促渗等方法虽在增加药物的溶出方面取得了一些成功,但是都有其缺点和局限性。目前,在提高难溶性药物口服生物利用度的各种新技术、新制剂中,自乳化药物传递系统,特别是固体自乳化药物传递系统的发展令人瞩目。$$自乳化药物传递系统$$优劣势并存$$自乳化药物传递系统(SEDDS)是包含油相和表面活性剂的药物传递系统。其基本特征是,在胃肠道内或在环境温度(通常指体温37℃)及温和搅拌的条件下能自发形成O/W型乳剂。随着表面活性剂用量的增多或助表面活性剂的加入,这种自乳化系统可自发形成粒径小于50纳米的乳滴,被称为自微乳化药物传递系统[S(M)EDDS]。$$S(M)EDDS在难溶性药物的口服给药途径中有很...  (本文共2页) 阅读全文>>

《临床合理用药杂志》2015年15期
临床合理用药杂志

难溶性中药姜黄素自乳化微球的制备及性质考察

姜黄素是从姜科植物姜黄中提取的一种色素,也存在于其他姜科植物中,其主要生物活性成分为姜黄素类和挥发油。现代研究发现姜黄素具有抑制炎性反应、抗氧化、抗类风湿的作用[1]。美国VITY维他命杂志报道:“姜黄素的主要药理作用有抗氧化、抗炎、抗凝、降脂、抗动脉粥样硬化、抗衰老、消除自由基及抑制肿瘤生长等”。2006年11月,美国《关节炎与风湿病》期刊一篇文章指出,姜黄素可以防止关节肿大,对关节炎、心血管疾病、癌症等有效,临床应用十分广泛。自乳化药物传递系统(self emulsifying drug delivery sys-tem,SEDDS)是指在人体胃肠道内或在环境温度(通常指体温37℃)条件下,经过温和搅拌能自发形成粒径5μm水包油微乳的药物递给方式[2]。微球是一种微小球状实体,是药物溶解或吸附于高分子材料中形成的直径500μm的微粒分散体系,多用于口服或者注射。有提高药物稳定性、缓释和控释、去除药物苦味、固化液体药物等优点[...  (本文共3页) 阅读全文>>

《广东药学院学报》2010年03期
广东药学院学报

多西他赛自乳化固体分散体的制备及体外特性研究

固体分散体(solid d ispersion,SD)是将药物高度分散于水溶性固体载体中,以提高药物的溶解度、溶出度和改善药物生物利用度的一种给药新载体。但水溶性固体载体对难溶性药物的增溶作用有限,故如何进一步提高药物溶解和溶出,是提高药物生物利用度的关键。自乳化释药系统(self-emulsifyingdrug delivery system,SEDDS)由药物、油相、表面活性剂和助表面活性剂组成,在体温和胃肠的蠕动下,能自发形成O/W型的微小乳剂,是提高水难溶性药物的溶解度、溶出度和生物利用度的一个新剂型[1]。近来,国外有文献报道了将某些自乳化辅料成分用到固体分散体载体材料中,以增强固体分散体载体对难溶性药物的增溶能力,所制成的制剂被称为自乳化固体分散体(self-emulsifying solidd ispersion,SESD)[2-3]。多西他赛(又名多烯紫杉醇,docetaxel,DTX)主要用于卵巢癌、乳癌、肺癌...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中国药学杂志》2009年11期
中国药学杂志

伊曲康唑自乳化释药系统的制备及溶出度研究

自乳化药物传递系统(self-emulsifying drug delivery system,SEDDS)是由水难溶性药物、油相、表面活性剂和助表面活性剂所组成的均一透明、各向同性的液体或固体。该给药系统最主要的特征就是在体温条件下,在胃肠道中遇体液后可在胃肠道蠕动下自发形成水包油型微乳[1],从而增加水难溶性药物的口服生物利用度而得到了广泛的研究。伊曲康唑(itraconazole,ITR)为第二代三唑类广谱抗真菌药,通过抑制真菌麦角固醇的合成而抑制和杀死真菌。其不溶于水(水中溶解度1mg·L-1),难溶于乙醇,易溶于二氯甲烷,pKa为3.70[2],生物利用度低[3]。因此,研制伊曲康唑自乳化药物传递系统(ITR-SEDDS),可以提高其溶解度以促进吸收,提高生物利用度,从而提高疗效。本实验对伊曲康唑自乳化给药系统进行了处方研究,并以市售胶囊为参照考察其溶出度。1仪器与材料1.1仪器Waters高效液相色谱仪(Millen...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国药学杂志》2009年11期
中国药学杂志

虾青素自乳化软胶囊的研究

虾青素(astaxanthin,AST)是一种优质、高效、安全的着色剂和天然抗氧化剂,属于一种脂溶性类胡萝卜素,广泛存在于生物界中,特别是水生动物中的虾、蟹和鱼类[1]。天然虾青素是一种超强抗氧化剂,被称为超级维生素E,虾青素还具有增强免疫力、抗癌症、防止皮肤衰老、维护眼睛及中枢神经系统健康等多种生物功能[2]。其抗氧化能力是普通维生素E的550倍,天然β-胡萝卜素的10倍[3]。目前,虾青素的主要来源有化学合成和生物提取,主要用于水产饲料、食品、药品和保健品中。由于虾青素的生物利用度不高[4],且极易氧化[5],与油脂性食物同时服用可提高其利用度[6];本实验研制了虾青素自乳化软胶囊,其内容物是由油相、非离子表面活性剂和助表面活性剂形成的均一透明的自乳化释药系统(self-emulsifying drug delivery systems,SEDDS)。SEDDS可在环境温度(通常37℃)和轻微搅动下,自发乳化形成均一乳滴,药...  (本文共4页) 阅读全文>>

沈阳药科大学
沈阳药科大学

AD-1的立体选择性药物动力学及自乳化微乳制剂的研究

AD-1是从三七茎叶皂苷的水解产物中分离得到的一个皂苷元,具有抑制癌细胞生长的作用,且安全性较高。药理实验表明:AD-1可有效诱导癌细胞凋亡,使癌细胞的分裂停留在G1期,对大多数癌细胞有很低的半数抑制浓度,抑制率是20(S)-PPD的5-15倍,是人参皂苷Rg3的10-100倍;用裸鼠的前列腺异体移植瘤模型评价了 AD-1的抑制肿瘤生长作用,10 mg·kg-1剂量则可抑制肿瘤生长约70%,且没有观察到任何毒性反应。本研究旨在对AD-1差向异构体在大鼠体内的立体选择性药代动力学及代谢产物进行研究;同时制备了 AD-1自乳化微乳制剂,提高其在大鼠体内的口服吸收,为其临床合理应用提供理论依据。本文以HPLC-ELSD法测定原料药及制剂中AD-1的含量。药物在水及各辅料中溶解度的测定表明药物在水中不溶,在各种油相,乳化剂及助乳化剂中溶解度较大。药物的油水分配系数的测定说明药物的亲脂性较强。首次建立了一种快速、灵敏的LC-MS/MS方法...  (本文共149页) 本文目录 | 阅读全文>>