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厄洛替尼能明显延长患者的无恶化存活时间

本报讯 近日,一项在欧洲进行的比较厄洛替尼与化疗效果的随机试验(EURTAC研究)的结果显示,与化疗相比,一线药物厄洛替尼能够将表皮生长因子受体(EGFR)活化的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者无恶化存活时间延长将近一倍。这项研究是应用厄洛替尼在此类患者中首次开展的Ⅲ期研究。$$    厄洛替尼已被证明在以一线含铂诱导化疗后序贯维持治疗晚期肺癌中是疗效理想的药物。欧洲药管局(EMA)和美国食品药品管理局(FDA)均批准其在晚期或转移型NSCLC患者中(无论是否有EGFR突变情况),用于初次(一线)化疗后立即使用,以保证疾病可控(维持治疗),也可在既往接受一个化疗方案治疗失败后(二线或三线)疾病已发生进展的患者中使用。$$    EGFR活化突变阳性的NSCLC在西方国家肺癌患者中的发生率通常为10%,而在亚洲肺癌患者中约为30%。$$    EURTAC研究由西班牙肺癌组(SLCG)设...  (本文共1页) 阅读全文>>

《医药导报》2017年12期
医药导报

~1H-核磁共振定量法测定盐酸厄洛替尼含量

核磁共振(nuclear magnetic resonance,NMR)技术应用于定量分析的原理是化学环境不同的氢质子共振峰面积只与其氢原子个数相关,无需引入任何校正因子,于1963年开始用于定量分析[1]。随着高强度磁场和傅里叶变换技术的应用,使得仪器的性能得到极大改善,从而进一步推动了NMR技术应用于定量分析领域。目前,中国、英国及美国等各国药典均已收载了氢核磁共振定量法(quantitative nuclear magneticresonance,q NMR)。盐酸厄洛替尼(Erlotinibhydrochloride)化学名为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺盐酸盐,是一种分子靶向治疗药物,通过抑制人体细胞内表皮生长因子上的一种特定酶活性从而达到抗肿瘤作用[2-4]。其含量测定主要采用高效液相色谱法(HPLC)[5-6],但国内目前尚无官方提供的盐酸厄洛替尼对照品。在合成盐酸厄洛替尼时难...  (本文共4页) 阅读全文>>

《天津中医药》2018年05期
天津中医药

青蒿素联合厄洛替尼对肺癌细胞生物学行为的影响

肺癌是全球癌症相关死亡的最常见原因。每年约有1 800万人被诊断患有肺癌,约有1 600人死于该疾病[1]。根据其癌症分级和发病地区的不同,肺癌总体的5年生存率约为4%~17%[2]。肺癌的治疗方式主要包括手术、放疗、化疗、经皮消融和姑息治疗等[3]。它是一类异质性极高的恶性肿瘤[4],根据其组织病理学的差异,目前肺癌的分类分型已超过50种[5]。由于不同类型的肺癌具有不同的遗传,生物和临床特征,对不同治疗的反应性也不尽相同,所以对肺癌的分类治疗是很有必要的,以确保肺癌患者获得最佳的治疗方式[6]。近年来,为了治疗晚期肺癌,学者们已经研发了多种分子靶向疗法。例如吉非替尼(Iressa),其靶点为表皮生长因子受体(EGFR)的酪氨酸激酶结构域,它在许多非小细胞肺癌中都有表达[7]。埃罗替尼(Tarceva)是另一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,2004年被美国食品和药品管理局(FDA)批准用于晚期非小细胞肺癌的二线治疗,与吉非替尼类似...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中国全科医学》2017年09期
中国全科医学

肝细胞生长因子诱导敏感非小细胞肺癌细胞对厄洛替尼耐药及机制研究

厄洛替尼是表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor-tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI),是目前治疗表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)敏感突变的非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)最常用的分子靶向药物,是治疗NSCLC的一线药物[1-3]。临床研究显示,厄洛替尼对部分EGFR野生状态NSCLC细胞亦有一定的抑制作用[4-5]。由于厄洛替尼存在原发性耐药或获得性耐药,仅对部分有特殊基因突变或肿瘤标志物表达的NSCLC有效[6]。c-Met是肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)的受体,在肿瘤增欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍欍...  (本文共8页) 阅读全文>>

《上海交通大学学报(医学版)》2017年05期
上海交通大学学报(医学版)

基于液相色谱-高分辨质谱技术的厄洛替尼获得性耐药肺腺癌细胞代谢轮廓分析

肺癌是在包括中国在内的多个国家发病率和致死率均占首位的恶性肿瘤[1-2],其中腺癌最多,占肺癌总数的40%左右。对携带表皮生长因子受体(epithelial growthfactor receptor,EGFR)药物敏感性突变的肺腺癌,以吉非替尼和厄洛替尼为代表的EGFR酪氨酸激酶抑制剂(EGFR tyrosine kinase inhibitor,EGFR-TKI)作用明显,EGFR-TKI的发现是肿瘤分子靶向药物个体化治疗和精准医学研究及实践领域的重要进展[3]。然而,使用EGFR-TKI治疗非小细胞肺癌(non smallcell lung cancer,NSCLC)后的9~12个月,患者会产生获得性耐药,导致疾病进展及复发[4],从而限制了此类抑制剂的疗效。因此,揭示肿瘤耐药特征,阐明其机制,并且最终获得克服耐药的治疗手段,成为基础医学和临床领域迫切需要解决的问题。目前发现的EGFR-TKI耐药机制主要有EGFR T79...  (本文共7页) 阅读全文>>

《当代化工研究》2017年07期
当代化工研究

厄洛替尼的研究进展

1.厄洛替尼的简介肺癌是世界上最常见的恶性肿瘤之一,已成为我国城市人口恶性肿瘤死亡原因的第一位。非小细胞肺癌包括鳞状细胞癌、腺癌、大细胞癌,该癌症患者晚期时常有疲乏、体重减轻、食欲下降等症状,出现局部呼吸困难、咳嗽、咯血等局部症状。现代药理学证明,表皮因子受体在多种肿瘤中过度表达,其过度表达与肿瘤细胞的增殖、转移性、侵袭性、凋亡抑制和血管生成密切相关。由合成得到的部分喹唑啉类药物具有较好活性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,它们通过在细胞内与腺嘌呤核苷三磷酸竞争性结合表皮因子受体的催化部分,抑制磷酸化,阻止信号的传递,抑制肿瘤细胞的增殖。厄洛替尼,商品名为特罗凯,化学名为N-(3-乙炔基苯基)-6,7-双(2-甲氧基乙氧基)喹唑啉-4-胺,属于4-氨基喹唑啉类抗肿瘤药物,分子式为C22H23N304,分子量为393.44,临床上使用其盐,其结构式如下图所示。H3CH3COOOONNCCHHN厄洛替尼微溶于水,微溶于甲醇,不溶于...  (本文共2页) 阅读全文>>