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让药物搭上“战车”

脂质体在大约30年前由A.Bangham发现,并且从那时开始,它就成为备受生物学、生物化学和医学界重视的新的研究方向。脂质体源于天然的、非毒性的磷脂(脂肪的衍生物,其中一个脂肪酸被磷酸基因取代,也是一种含氮的分子)和胆固醇。在所有的可以从天然的、非毒性的磷脂和胆固醇中分离出来的物质中,脂质体是最小的人造球形囊,仅有亚微米大小。当脂类薄膜或脂块与水化合,成叠状的液态透明的双分子层变得可以流动并膨胀,由此形成了脂质体(脂类的小囊)。这些小囊可以防止边缘的双分子中心的碳氢化合物和水反应。这种囊一旦形成之后,需要用声波形式的能量(声波处理)或机械能量(挤出)才能缩小它的体积。它可以用作药物的载体,装载各种各样的分子,比如说小分子药物、蛋白质、核苷甚至是质粒等。这些毫微米大小的脂质体具有广泛的通用性,因为它们很容易被改变,在内部形成很大空间,由此可携带各种治疗药物;同时,根据不同的治疗需要,也很容易改变其携带的药物种类。正是由于其组成的可...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药师》2018年05期
中国药师

3种不同溶媒介质脂质体的制备及其初步稳定性考察

磷脂是一种表面活性剂类的黏膜吸收促进剂,将磷脂分散在水中可自然形成多层囊泡状结构,这种磷脂囊泡状结构称为脂质体。采用一定的制备工艺,药物可包埋或溶解在脂质体内部,也可吸附或耦合在其外表面。这种载药脂质体的结构与生物膜结构相似,因此,具有良好生物相容性的脂质体在药物递药系统的研究中颇为热门。然而,脂质体作为经皮给药系统的药物载体时透皮穿透能力弱。有研究报道,在脂质体制备过程中溶媒内加入一定量的乙醇或丙二醇,可以增加脂质体磷脂双层膜的柔韧性和流动性,提高药物透过皮肤角质屏障的药量[1]。本文以生理盐水、33%的乙醇溶液、33%的丙二醇溶液为溶媒体系制备3种不同溶媒介质的脂质体,分别为普通脂质体、乙醇脂质体和丙二醇脂质体。对比3种脂质体的形态、粒径等理化性质,并考察其稳定性,为应用脂质体构建药物载体的研究提供参考。1仪器与试药1.1仪器IKA D-7921磁力加热搅拌器(广州仪科实验有限公司);RE52-AA旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪...  (本文共4页) 阅读全文>>

《生物学教学》1993年05期
生物学教学

脂质体的新用途

脂质体(1 iPosome)是一种用人工方法制成的磷脂双分子层的封闭微囊。由于制备条件不】司,脂质体可分为两种主要形式:一种是多层脂质体,颗粒较大,直径为]_微米左右,由一层磷脂双分子层和一层水相间构成多层膜;另一种是单层脂质体,颗粒较小,直径0.02~0.05微米。脂质体具有类似生物膜的结构和特性,因而是研究生物膜结构和功能的良好实验材料。 脂质体的研究已有几十年历史。70年代以来,人们开始注意到脂质体可作为药物等多种分子的载体。到了80年代,脂质体成为新型的生物工程的一部分,开始进行有实用价值的产品的生产。脂质体作为药物载体可以包裹水溶性和脂溶性的药物。人们熟悉的用来治疗人类而临的一些难治疾病(如肿瘤)的“生物导弹”类药物中,有一类是载药脂质体。药物经脂质体包埋后,在体内有缓慢释放的作用,可充分发挥药物在体内的效果并可减少药物的副作用。如治疗白血病的药物阿霉素,对心脏有严重的毒性,临床应用受到限制。若将阿霉素包在脂质体内,在...  (本文共2页) 阅读全文>>

《化工进展》2016年S2期
化工进展

多功能复合载药脂质体的制备方法及性能

人类大多数癌症是由人体某些器官、组织或者细胞发生了病理性变化而导致的[1],针对癌症的一些抗癌药物,如盐酸阿霉素(DOX),在发挥药效的同时会产生严重的副作用,因此设计能输送药物的载体或者给药系统具有十分重要的意义[2]。随着纳米医学的发展,脂质体作为一种运载药物的载体,以广泛被应用于实验和临床研究[3-4]。但是普通的脂质体已经不能满足其作为药物载体的条件,人们对脂质体的研究已从单一脂质体向多功能脂质体发展。现阶段,已经研究出多种多功能脂质体,如磁性热敏脂质体[5]、长循环热敏脂质体[6]、热敏Zhaoqiang@scu.edu.cn。免疫脂质体[7]、pH敏感热敏脂质体[8]。本实验制备的多功能复合载药脂质体是一种新型的给药系统,是在天然磷脂制备的脂质体中加入超顺磁性Fe3O4和近红外量子点CdSeTe,并包封DOX药物。通过正交试验优化后的工艺条件制得的多功能复合载药脂质体的包封率较高,为(69.31±1.1 7)%,RS...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中南药学》2017年02期
中南药学

醋酸地塞米松脂质体滴眼液的制备

醋酸地塞米松(dexamethasone acetate,DA)是肾上腺皮质激素类药物,具有抗过敏、抗炎和免疫抑制等作用,可减轻急性炎症反应时的纤维沉积,组织水肿,抑制毛细血管增生,抑制毛细血管扩张和吞噬细胞游走,疤痕的形成和胶原的沉积[1],临床上主要用于治疗非感染性、过敏性皮肤病和自身免疫性疾病[2],醋酸地塞米松滴眼液常用于治疗对类固醇敏感的眼部炎症,其不良反应较多,可能引起局部眼部刺激,长期使用还可使眼压升高,从而导致视野缺损,视神经损害,导致后囊膜下形成白内障,眼部病毒或真菌继发感染等。因此虽然醋酸地塞米松滴眼液的临床应用率相当高,但关于它的效益和风险的争论一直持续不断,药物的不良反应严重影响了患者的依从性。近年来的药动学研究表明,传统的醋酸地塞米松滴眼液存在一些明显的缺点,如药物在眼部病变部位停留时间短,吸收不佳,需要频繁给药,药物生物利用度低等。而脂质体作为一种新型眼用药物载体,具有很多优点,如能够长时间释放药物、...  (本文共6页) 阅读全文>>

《泸州医学院学报》2016年01期
泸州医学院学报

脂质体与细胞相互作用的研究进展

1前言20世纪70年代初期,Gregoriadis和Rymen等开始用脂质体作为药物载体开展研究,揭开了药物载体研究的序幕。伴随着生物技术长足地发展,其制备工艺逐步完善,作用机制进一步阐明,在药物递送方面的研究成果不断得到重视[1]。脂质体作为药物载体具有保护药物活性基团、降低药物毒性、提高疗效、避免耐药性等优点。但随着脂质体在药物投递领域应用的增加,人们对脂质体的多样性和专一性要求愈来愈高,因此,促使了对脂质体多样化的进一步研究。多样化的结果使脂质体与细胞间的相互作用也呈现出多样性,如因相互作用时入胞速度的不同,改变入胞的机理及方式;靶向性成分修饰脂质体后,提高与靶细胞相互作用的效果[2]。实现高效安全的药物靶向作用,需要了解脂质体与细胞相互作用的影响因素。本文介绍脂质体在细胞层面上发生的不同相互作用及其与细胞相互作用的影响因素,为开发多功能的新型脂质体的研发及其应用提供参考。2载药脂质体的种类及特征脂质体按性能可分为一般脂质...  (本文共3页) 阅读全文>>