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巴洛沙星合成研究

巴洛沙星(balonoxacin)系由日本中外制药株式会社与韩国Choongwae公司共同开发的氟喹诺  (本文共1页) 阅读全文>>

《应用化工》2007年11期
应用化工

巴洛沙星的合成研究

巴洛沙星是一种新型喹诺酮类抗感染药物。从反应温度、反应时间、反应物料摩尔配比和反应溶剂等对合成的影响进行了详细...  (本文共4页) 阅读全文>>

《生物加工过程》2007年01期
生物加工过程

巴洛沙星的合成研究

合成新型抗菌药——巴洛沙星。以3-溴吡啶为原料,在催化剂作用下经氨解、加氢还原制备关键中间体3-甲胺基哌啶,并考察加氢过程中催化剂类型和反应温度的影响,再以甲氧环合酯(1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4二氢-4-氧代喹啉...  (本文共4页) 阅读全文>>

湖南师范大学
湖南师范大学

巴洛沙星的合成研究

巴洛沙星是由日本中外制药公司的Nagano H等人合成,并于1999年完成Ⅲ期临床的一种新型氟喹诺酮类抗菌药,化学名为1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-[(3-甲氨基)哌啶-1-基]-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸二水合物(Balofloxacin,Q-35·2H_2O)。鉴于国内尚无该产品上市,为实现该产品的国产化,依据现有资料,本文对该产品的合成路线进行了深入研究。即以3-氨基吡啶为起始原料合成3-甲氨基哌啶中间体,以及以1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯(DFQ-Et)为起始原料用硼螯合物法制备巴洛沙星。这为巴洛沙星的新的合成生产路线奠定了坚实的基础。(1)研究了3-氨基吡啶上3位氨基的保护情况,重点考察了投料方式、反应时间对目标产物3-(对甲苯磺酰氨基)吡啶收率的影响,不同浓度的乙醇溶液对3-(对甲苯磺酰氨基)吡啶重结晶的影响,优化了的氨基保护工艺:投料方式为先加入对甲...  (本文共55页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中外医疗》2008年33期
中外医疗

薄层色谱法检查巴洛沙星有关物质

目的建立了巴洛沙星合成中间体检测方法检查。方法薄层色谱法:硅胶GF254薄层层析预制板,展开剂分别为水-二乙胺-甲苯-三氯甲烷-甲醇(4:7:...  (本文共2页) 阅读全文>>

《现代医学》2004年02期
现代医学

用RP-HPLC法测定巴洛沙星中间体含量的方法学研究

目的 测定巴洛沙星合成中的主要中间体羧酸乙酯在巴洛沙星中的含量。方法 反相高效液相色谱法(RP HPLC)。结果 样品在 0 .3 0...  (本文共3页) 阅读全文>>