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合成马来酸桂哌齐特

大连理工大学精细化工国家重点实验室的刘华祥等科研人员经反复研究提出了马来酸桂哌齐特的创新合成工艺,并在2009年10月的《精细化工》杂志上撰文进行了详细阐述。 $$    该创新工艺提出,以(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,在-10℃时经活化试剂氯甲酸乙酯活化后与1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪进行“一锅煮”法合成得到桂哌齐特游离碱,然后再与马来酸...  (本文共1页) 阅读全文>>

河北科技大学
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马来酸桂哌齐特的合成

钙通道阻滞剂(calcium channel blocker,CCB)又称钙拮抗剂,是目前心血管领域内最常用的药物之一,主要用于治疗高血压、冠心病、心律失常等方面的心血管疾病,是目前应用非常广泛和频率较高的药物,根据其具体结合点,可以将其分为四类:(1)双氢吡啶类;(2)苯噻氮卓类;(3)苯烷胺类;(4)三苯哌嗪类。马来酸桂哌齐特(cinepazide maleate)为新一代的哌嗪类药物,疗效好,已成为治疗心脑血管疾病的一线药物。鉴于马来酸桂哌齐特在心脑血管疾病中的地位,开发马来酸桂哌齐特势必具有良好的市场前景。本论文的目的即研究马来酸桂哌齐特的合成及合成优化条件的选择,试验过程分为三步反应。第一步3,4,5-三甲氧基肉桂酸与氯化亚砜反应制备3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯。第二步3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯再与l-[1-(四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪缩合获得桂哌齐特。最后桂哌齐特与马来酸成盐,经重结晶可获得熔点高,质量稳定的马来酸桂...  (本文共58页) 本文目录 | 阅读全文>>

大连理工大学
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马来酸桂哌齐特的制备及其光致顺反异构研究

马来酸桂哌齐特(Cinepazide Maleate)属于哌嗪类钙离子拮抗剂,能高选择性地扩张脑血管、冠状动脉和周围血管,广泛用于治疗脑动脉硬化、一过性脑缺血发作、脑血栓形成和脑栓塞等疾病。本课题系统地研究了马来酸桂哌齐特的制备工艺及其光致顺反异构现象。本论文以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为起始原料,采用Knoevenagel法制备(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸,(E)3,4,5-三甲氧基肉桂酸经氯甲酸乙酯活化试剂活化后与N-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪“一锅煮”法合成得到桂哌齐特游离碱,再与马来酸成盐后制得马来酸桂哌齐特,总收率59.7%,马来酸桂哌齐特HPLC含量≥99.7%。同时,四氢吡咯与氯乙酰氯酰胺化后得到氯乙酰吡咯啶,氯乙酰吡咯啶再在室温下和无水哌嗪N-烷基化反应制得N-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪,利用溶解度差异法进行分离,收率76.2%,GC含量98.0%以上。建立了反相高效液相色谱法测定(E)3,4,5...  (本文共95页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国药师》2010年05期
中国药师

马来酸桂哌齐特的合成工艺研究

马来酸桂呱齐特(cinepazidem血ate,1)化学名为1一〔1-四氢毗咯碳基)甲基」4一(3,4,5一三甲氧基肉桂酞基)呱嚓顺J一烯二酸盐,是钙离子通道阻滞药,通过阻止钙离子跨膜进人血管平滑肌细胞内,使血管平滑肌松弛,脑血管、冠状血管和外周血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。临床主要用于心脑血管疾病及外周血管疾病。文献中国药师2010年第13卷第5期China Pharroacist 2010.Vol.13 No.报道的马来酸桂呱齐特合成收率较低,主要原因是在中间体【(1一四氢毗咯拨基)甲基]呱嗓单盐酸盐的合成中容易生产大量双取代的副产物,导致下一步收率较低,较难提纯,以致总收率降低。由于马来酸桂呱齐特的用药需求量大且价格相对较贵,因此有必要研究工艺简单,操作方便,经济适宜的合成路线。本文在文献报道的合成路线(见图l)基础上〔’一’〕,对其中的反应步骤及条件进行优化,完成目标化合物的合成。争~。聋1·心一...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国药房》2007年26期
中国药房

马来酸桂哌齐特的药理作用及临床应用研究

马来酸桂哌齐特(Cinepazide maleate)为新一代的哌嗪类药物,在欧洲、日本等发达国家应用广泛,并已成为治疗心脑血管疾病的一线药物,国产马来酸桂派齐特商品名为克林澳。近年来,随着对其研究的不断深入,临床用途越来越广泛,其对心脑血管疾病、糖尿病引起的微循环障碍、颅脑损伤及其他外周血管性疾病等均具有良好疗效。本文着重现将该药的药理作用及临床应用综述如下。1药理作用1·1化学结构马来酸桂哌齐特化学名为E-1-(4-((3’,4’,5’-三甲氧基肉桂酰基))-1-哌嗪)乙酰吡咯啶顺丁烯二盐酸。其结构使其具有独特的内源性腺苷增效及组织保护作用。1·2作用机制1·2·1腺苷增效作用:马来酸桂哌齐特具有独特的腺苷增效作用,其通过阻滞细胞对腺苷重吸收及抑制腺苷脱氨酶活性[1],阻滞腺苷失活过程,延缓腺苷的代谢过程,从而提高病变局部内源性腺苷的浓度,增强内源性腺苷的生物学作用。1·2·2扩血管作用:马来酸桂哌齐特具有弱钙离子阻滞作用[...  (本文共3页) 阅读全文>>

《临床医药文献电子杂志》2017年51期
临床医药文献电子杂志

甲钴胺与马来酸桂哌齐特联合治疗糖尿病下肢神经病变的疗效

糖尿病的周围神经出现病变为糖尿病中常见慢性的并发症,其中患者的下肢发生神经病变的时间相对较早,下肢神经发生病变后,严重者需要截肢,对患者生活影响大[1]。因此本院着重探究甲钴胺及马来酸桂哌齐特对糖尿病的下肢神经病变的治疗疗效,报告如下。1资料与方法1.1一般资料择本院2015年5月~2017年5月接收的100例糖尿病伴有下肢神经病变患者资料,分对照组(50例),研究组(50例),对照组男32例,女28例;年龄59~79岁,平均(61.30±3.01)岁;病程1~21年,平均(10.10±2.51)年。研究组男3 4例,女2 6例;年龄6 1~8 1岁,平均(62.41±3.56)岁;病程2~24年,平均(12.10±2.66)年。两组基线资料对比不存在统计意义(P0.05)。1.2方法对照组取甲钴胺实施治疗,使用甲钴胺的注射液,3次/周,500μg/次,实行肌注或是静注。研究组取甲钴胺与马来酸桂哌齐特联合治疗,使用甲钴胺的剂量及...  (本文共2页) 阅读全文>>