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合成酮内酯红霉素重要中间体

酮内酯红霉素是第三代红霉素的杰出代表,该类化合物对耐药性病原体具有良好活性。其代表药物泰利霉素在临床上的成  (本文共1页) 阅读全文>>

《现代化工》2006年S2期
现代化工

一步法合成3-羟基-6-O-甲基红霉素

利用克拉霉素生产过程中的前体2′,4″-O-二(三甲基硅基)-6-O-甲基红霉素A 9-O-(1-乙氧基环己基)肟为...  (本文共3页) 阅读全文>>

中国协和医科大学
中国协和医科大学

3-酮基-6-O-甲基红霉素-9-取代肟基衍生物及7-取代吡咯烷基喹诺酮衍生物的合成与体外抗菌活性研究

本论文的研究工作由以下两部分组成:第一部分:3-酮基-6-O-甲基红霉素-9-取代肟基衍生物的合成与体外抗菌活性。鉴于近年来发现3位酮基红霉素衍生物不仅对革兰氏阳性菌有很好的抗菌活性,而且对红霉素耐药菌也具有很好的抗菌活性。所以我们分别从克拉霉素和红霉素A出发,设计合成了一系列3-酮基-6-0-甲基红霉素-9-取代肟基衍生物。在本工作中,我们共试验探索了四条合成路线,其中路线三和路线四是我们设计的两条新路线。路线三是以6-O-甲基-红霉素为原料,9位酮基肟化后,再经过保护、水解、氧化、脱保护和取代等反应得到目标化合物。路线四是以红霉素为起始原料,经过肟化、保护、甲基化、水解、氧化、脱保护和取代共7步反应得到目标化合物。本部分共合成了22个化合物,其中有12个是未见文献报道的新化合物,均经IR、NMR和MS确证其结构。对其中11个新化合物进行了体外抗菌活性测定,其中有8个化合物对部分红霉素耐药菌具有一定的活性。第二部分:7-取代吡...  (本文共199页) 本文目录 | 阅读全文>>

《精细化工》2007年07期
精细化工

泰利霉素重要中间体3-氧代-6-O-甲基红霉素的合成

由克拉霉素的前体6-O-甲基-2′,4″-二(三甲基硅)-红霉素A9-(1-异丙氧基环己基)肟(Ⅰ)出发,常温下以φ(HC l)=10%的盐酸催化水解得3-羟基-6-O-甲基红霉素A9肟(Ⅱ);然后一锅煮进行化合物Ⅱ的...  (本文共3页) 阅读全文>>

《化学研究》2006年04期
化学研究

3-羟基-6-O-甲基红霉素的合成优化与副产物的分析

分别以甲醇和水为溶剂,探讨了克拉霉素脱克拉定糖反应的主要产物,结果发现:以甲醇为溶剂得到的不是3-羟基-6...  (本文共4页) 阅读全文>>

《化学研究》2009年04期
化学研究

3-羟基-6-O-甲基红霉素的氧化

3-酮基-红霉素化合物是合成酮内酯化合物的关键中间体,由相应的3-羟基红霉素化合物氧化得到.本文对3-羟基-6-O-甲基红霉素(Ⅱ)生成3-酮基化合物(Ⅴ)的氧化反应进行了研究.Ⅱ经...  (本文共4页) 阅读全文>>