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川芎嗪的临床应用

川芎嗪是从活血行气祛瘀中药川芎中提取的一种活性生物碱——四甲基吡嗪,随着药理研究的深入,现在已经作为一种新型的钙离子拮抗剂广泛应用于临床。$$  (1)治疗心绞痛:用大剂量川芎嗪2000mg加入 5%葡萄糖注射液500ml,静脉滴注6.5mg/分,日1次,治疗不稳定心绞痛,2周后与同期硝酸甘油对比,临床症状、心电图改变等情况有显著改变。$$  (2)治疗冠心病:取背部膈俞穴,将4ml川芎嗪在进针得气后沿脊柱方向进针2~3cm,再注入药液,每日1次,连用10天。可明显降低冠心病人血液流变学指标,对其症状有不同程度的改善。$$  (3)治疗缺血性脑血管病:从常规量80~10mg增至大剂量200~400mg川芎嗪加入5%葡萄糖液中静滴,每日1次,14~21日为1疗程,对TIA脑梗塞、脑血栓形成的有效率约90%。$$  (4)治疗肺心病急性发作期难治性心衰:肺心病急性加重期、肺部感染、微循环障碍、缺氧、CO2潴留、肺动脉高血压及血液流变...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国现代药物应用》2017年18期
中国现代药物应用

川芎嗪的临床应用及其制剂研究进展

川芎嗪(化学名:四甲基吡嗪,tetramethylpyrazine,TMP)系从中药川芎中分离提纯得到的一种酰胺类生物碱,是一种新型的钙离子拮抗剂,有盐酸盐和磷酸盐两种制剂。川芎嗪具有扩张血管、抑制血小板聚集、防止血栓形成、改善脑缺血等多种作用,临床上被广泛用于缺血性脑血管病的治疗并取得较好疗效。由于其临床应用及制剂研究范围日益扩大。现将近年来有关川芎嗪临床新的用途和制剂研究进展文献进行综述,为指导临床合理用药及合理开发川芎嗪提供参考。1新的临床应用研究1.1治疗妊娠高血压曾德玉等[1]选取143例妊娠高血压患者,随机分为川芎嗪联合硫酸镁组(A组)71例和单用硫酸镁组(B组)72例。在常规治疗的基础上,A组给予硫酸镁和川芎嗪,B组给予硫酸镁,两组疗程相同。结果显示:A组临床疗效总有效率显著优于B组(P0.05);A组对母婴的影响低于B组,差异具有统计学意义(P0.05)。表明川芎嗪联用硫酸镁治疗妊娠高血压疗效显著,安全可靠,值得...  (本文共3页) 阅读全文>>

中国协和医科大学
中国协和医科大学

核技术在新药研究中的应用

川芎嗪,是中药川芎的有效成分,化学结构为四甲基吡嗪。近年来国内外对川芎嗪做了广泛的研究及临床观察,发现它具有活血化淤、强心、降血压、抑制血小板聚集及改善血液流变学等作用,临床已广泛应用于治疗缺血性心、脑血管疾病及慢性心衰、肾衰等,并取得良好疗效。药代动力学研究及临床应用中发现,川芎嗪具有代谢快、作用时间短、生物利用度低等缺点。因此研究其代谢及构效关系,寻找新型药效强、生物利用度高、半衰期长的川芎嗪类似物或衍生物,具有重要的临床价值及理论意义。此外,本项开发我国中医药的研究也有可能产生可观的经济效益。药物代谢研究是新药研究与开发的重要内容,它对理解药物作用机制、指导药物结构改造、寻找新药具有重要作用。川芎嗪在体内98%左右被代谢转化,因此要改变其代谢快、半衰期短等缺点,首先要阐明它的代谢过程及生物转化机制。本文应用气相层析-质谱-计算机联用装置(GC/MS/Computer)结合稳定同位素示踪技术,在大鼠、正常人及大鼠不同组织器官...  (本文共130页) 本文目录 | 阅读全文>>

山东中医药大学
山东中医药大学

川芎嗪对BLM致间质性肺炎小鼠作用机制的研究

目的:本实验研究运用博来霉素(BML)建立小鼠间质性肺炎模型,分别从病理改变、炎症因子、氧化抗氧化、抗凝等方面探讨川芎嗪对其作用机制,并与其他抗凝药物比较治疗效果。方法:系统检索川芎嗪治疗间质性肺炎随机对照试验(RCT)文献,使用Ren Man5.0软件进行Meta统计,最终纳入8项研究文献,共432例患者,其中对照组201例,试验组231例,系统评价川芎嗪的临床疗效。实验喂养KM小鼠120只,随机分为8组:川芎嗪组(E组),川芎嗪加吡非尼酮组(F组),低分子量肝素钠组(G组),尿激酶组(H组),重组人组织型纤溶酶原激酶衍生物组(rPA)(I组),吡非尼酮组(J组),模型组(K组),空白组(L组)。适应性喂养2天,除空白组外其余各组小鼠采用BLM溶液气管滴入方法造模。造模后第14天分别给于相应药物腹腔注射、灌胃或皮下注射进行干预,空白组不予任何处理。造模后第21天每组取相同部位小鼠肺组织,观察其外观和病理切片。造模后第28天处死...  (本文共57页) 本文目录 | 阅读全文>>

天津医科大学
天津医科大学

抗高血压新化学药物SA1501的大鼠体内药代动力学研究

目的:SA1501是抗高血压酯类前体药物,在大鼠体内迅速代谢为药理活性成分阿齐沙坦和川芎嗪。阿齐沙坦为血管紧张素(Ang)II受体拮抗剂,可抑制Ang的血管收缩作用,从而降低血压。川芎嗪具有改善血循环、扩张微血管、抑制血小板聚集等作用,临床上用于心血管疾病的治疗。SA1501为阿齐沙坦与川芎嗪通过连接基团结合而成的酯类药物,目的在于增加心血管疾病的治疗效果。本课题目的在于建立快速、有效的测定阿齐沙坦和羟基川芎嗪的LC-MS/MS方法,并应用于定量SA1501灌胃给药后大鼠血浆、组织、尿、粪及胆汁中代谢物阿齐沙坦和羟基川芎嗪,研究其大鼠体内的吸收、分布及排泄药代动力学特征,为其今后的药物开发及进一步临床研究提供重要依据。方法:建立测定生物样品中阿齐沙坦和羟基川芎嗪的LC-MS/MS方法,并进行方法学验证,包括选择性/特异性、内标与待测物的相互干扰、进样残留、线性和灵敏度、准确度和精密度、基质效应和回收率、稳定性及稀释效应等方面。其...  (本文共91页) 本文目录 | 阅读全文>>

《吉林中医药》2004年06期
吉林中医药

盐酸川芎嗪的药理作用及临床应用概述

盐酸川芎嗪是从中药川芎中提取的一种活性生物碱——四甲基吡嗪 ,具有许多有益的药理作用 ,是一种有广阔应用前景的药物 ,本文就目前盐酸川芎嗪的临床应用作一概述。1 药理作用1.1 活血化瘀作用 扩张血管、降压、调节 TXA2 / PGI2 平衡 ,纠正血循环中 TXB2 及 6 - Keto- PGF1α平衡 ,保护血管内皮细胞功能 ,还可抑制 L PO生成 ,增强 SOD及 GSH- PX活力 ,促进纤维蛋白溶解 [1 ]。具有直接清除 O- 2 及促进内皮细胞合成 NO作用 [2 ] ,它还是一种 PAF抑制剂 [3] 。能减少耗氧量 ,降低肺动脉高压 ,减轻心脏后负荷 ,改善机体缺氧状态。减少 ET- 1的合成与释放 ;抑制 α1 前胶原而抗肺纤维化 ;作为拮抗剂及氧自由基清除剂 ,它不仅作用于钙通道而阻断细胞外钙的进入 ,而且在血管平滑肌内可抑制储备钙的释放 ,它还是一个有效的选择性肺血管扩张剂 [4 ] 。1.2 降低血...  (本文共3页) 阅读全文>>