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胍丁胺心血管作用的细胞机制

胍丁胺(agmatine)是1994年Li等从牛脑中分离纯化的一种内源性可乐定置换物质(clonidine displacing substance,CDS),它可能作为一种新型的神经递质或调质。像可乐定和其类似物一样,它是咪唑啉受体(imidazoline receptor,IR)的激动剂和α_2-肾上腺素能受体(α_2-adrenergic receptor,α_2-AR)的非儿茶酚胺配基。胍丁胺是精氨酸的代谢产物,在哺乳动物体内有精氨酸脱羧酶,可将精氨酸脱羧生成胍丁胺。已知心血管系统能合成和贮存胍丁胺,从而提示其可能对心血管系统有作用。我们先前的实验证明,胍了胺可剂量依赖性地抑制兔窦房结起搏细胞的0相最大上升速度(V_(max)),动作电位幅度(APA)和舒张期除极化速度(VDD),起搏细胞放电频率(RPF),而且能延长90%动作电位时程(APD_(90))。胍丁胺还可浓度依赖地缩短离体豚鼠乳头肌与人心房纤维的动作电位的时  (本文共89页) 本文目录 | 阅读全文>>

中国人民解放军军事医学科学院
中国人民解放军军事医学科学院

新神经递质胍丁胺作用的分子机制及其新靶点的研究

胍丁胺作为一种新发现的神经递质,具有广泛的生物学功能和许多重要的药理学作用。我单位的研究证实,胍丁胺具有明显的抗炎症、抗焦虑、抗抑郁、抗肿瘤以及神经元保护作用等作用。但是,关于胍丁胺对细胞膜上电压门控性钠、钾、钙离子通道的作用情况尚不清楚。另外,在肿瘤、炎症、缺血、缺氧等许多病理条件下都伴随着pH值的下降而引起的酸感受离子通道(ASIC)的激活,胍丁胺是否发挥调节ASIC的功能也未见报道。本实验以原代培养的新生大鼠海马神经元为标本,使用膜片钳全细胞记录技术,并采用了压力注射给药方法,观察了胍丁胺对电压门控性钠、钾、钙离子通道和ASIC的影响,为进一步阐明胍丁胺作用的分子机制和可能的新靶点提供实验依据。实验结果表明:1.胍丁胺对大鼠海马神经元电压门控性钠、钾、钙离子通道的作用及其可能的受体机制胍丁胺(500μM)对TTX敏感的钠、钾通道没有显著的作用。胍丁胺能以浓度依赖性和电压依赖性离子通道方式抑制钙电流,其IC_(50)为1.1...  (本文共77页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国社区医师》2016年30期
中国社区医师

氨溴索联合沙丁胺醇在慢性阻塞性肺疾病患者中的应用效果

慢性阻塞性肺疾病是老年人群常见的呼吸系统慢性疾病,患者主要表现为不完全可逆气流受限相关的临床症状。慢性阻塞性肺疾病患者的肺功能呈现进行性减退,可在某些诱因下急性发作,随着病情进展可发展为肺源性心脏病,严重影响患者生存质量[1]。本研究收治慢性阻塞性肺疾病患者80例,观察沙丁胺醇和氨溴索联合治疗的效果。现报告如下。资料与方法2013年3月-2015年3月收治慢性阻塞性肺疾病患者80例,所有患者均符合诊断标准[2],均为急性发作期患者。将所有患者随机分为观察组和对照组。观察组40例,男22例,女18例;年龄55~77岁,平均年龄(67.5±6.6)岁;病程1.5~12.5年,平均病程(7.9±2.3)年。对照组40例,男23例,女17例;年龄56~78岁,平均年龄(68.1±6.0)岁;病程1.4~13.0年,平均病程(8.1±2.7)年。两组患者上述资料比较,差异无统计学意义(P0.05),具有可比性。方法:两组患者均给予祛痰保持...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药物警戒》2016年12期
中国药物警戒

洛哌丁胺心脏毒性的研究进展

洛哌丁胺是一种阿片受体激动剂,可与肠壁的阿片受体相结合,通过减少肠道蠕动,缓解急性腹泻症状。其化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无影响[1],故不良反应少,安全性高。洛哌丁胺自上世纪90年代初在中国上市,应用非常广泛,特别是以易蒙停为商品名的胶囊制剂,销量很大。洛哌丁胺在我国列入医保目录,并作为非处方药销售。但近年来,国际上逐步出现其引起心脏毒性,甚至造成死亡的报道。2016年6月,美国FDA警告,服用超过常规剂量的洛哌丁胺,能引起可致死亡的心脏问题。我国国内尚未见洛哌丁胺致心脏毒性的报道。现将有关研究信息予以综述,以期为临床安全使用洛哌丁胺提供参考。1资料与方法以洛哌丁胺、心律失常、心脏毒性、QT间期为关键词,检索中国知网全文数据库(CNKI),收集1990~2016年8月的国内文献报道。以Loperamide、cardiac arrhythmias、cardiac toxicity、QT prolongat...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中外医学研究》2017年02期
中外医学研究

沙丁胺醇雾化治疗慢阻肺急性发作的临床效果

慢性阻塞性肺疾病(COPD)是呼吸内科常见病之一,以持续气流受限为主要临床特征[1],其发病原因和机制十分复杂,可能与吸烟、空气污染、呼吸道感染、遗传、气道反应性增高等因素有关,临床多表现为慢性咳嗽、咳痰、喘息、呼吸困难等症状,直接影响患者正常生活与工作。慢性阻塞性肺疾病急性发作(AECOPD)会出现气促、胸闷,引起呼吸衰竭,危及患者生命安全。慢性阻塞性肺疾病累及肺部,引起全身性不良反应,死亡风险大,社会经济负担重,逐渐成为了公共卫生问题,因此及时有效的治疗对预后十分重要。笔者所在医院收集了120例慢性阻塞性肺疾病急性发作患者临床资料,探讨沙丁胺醇雾化治疗的临床效果,具体情况如下。1资料与方法1.1一般资料近年来笔者所在医院收治了120例慢性阻塞性肺疾病急性发作患者,均符合纳入标准:表现为不同程度的咳嗽、咳痰、气促、胸闷、呼吸困难等,经胸部X线、CT、实验室检测,确诊为慢性阻塞性肺疾病[2],伴有症状加重;未接受过沙丁胺醇治疗;...  (本文共2页) 阅读全文>>

《北方药学》2016年12期
北方药学

酮替芬与沙丁胺醇治疗哮喘的效果对比

组别例数显效有效无效有效率实验组对照组X2P323213(40.6)10(31.3)17(53.2)14(43.7)2(6.2)8(25.0)93.875.04.270.039哮喘(支气管哮喘)是一种慢性气道炎症,由多种细胞及细胞组分参与,可伴随引起气道高反应性,导致反复发作的喘息、气促、胸闷及咳嗽等症状,可以自行或通过治疗而逆转,药物治疗是目前防治哮喘最有效的方法,沙丁胺醇应用最为广泛,但仍有部分患者经过沙丁胺醇治疗,哮喘仍未得到控制[1]。酮替芬是抑制过敏介质的释放,缓解哮喘的临床症状,现我院对酮替芬与沙丁胺醇治疗哮喘的临床效果进行研究,报道如下。1资料与方法1.1一般资料:选取2015年1月~2016年1月我院收治的哮喘患者64例,按照随机数字表法分为实验组(沙丁胺醇+酮替芬)和对照组(沙丁胺醇),每组32例,实验组男性17例,女性15例,年龄27~54岁,平均年龄(36.1±3.4)岁;哮喘分型:轻度11例、中度16例、...  (本文共1页) 阅读全文>>