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影响褪黑素催眠作用的诸因素分析

褪黑素(Melatonin,MT)是主要由松果腺分泌的吲哚类激素。它具有多种生理功能和药理活性。其中,褪黑素作为内源性催眠物质诱导生理性睡眠和调节睡眠-觉醒节律的作用尤其引人注目。为进一步阐明褪黑素催眠作用机制,本文重点研究了昼夜节律系统和GABA能神经系统对褪黑素催眠作用的影响,并将褪黑素与其它催眠物质配伍,以求开发出药效更好、副作用更小的褪黑素复方。本文的研究发现灌胃给予褪黑素能够明显抑制小鼠自主活动,促进戊巴比妥钠阈下剂量25mg/kg的小鼠入睡率,延长小鼠戊巴比妥钠40 mg/kg睡眠时间。大鼠脑电图分析也表明腹腔注射褪黑素能够明显增加大鼠慢波睡眠、快波睡眠和总睡眠时间,缩短睡眠潜伏期和觉醒时间。褪黑素具有明显的镇静催眠作用。当机体昼夜节律系统功能正常时,在六个昼夜不同时间点给予12小时光照/12小时黑暗下生活的小鼠褪黑素后,延长小鼠睡眠时间的峰值出现在光照期开始,谷值出现在光照末期。对大鼠脑电图的分析也得出类似结果:光  (本文共115页) 本文目录 | 阅读全文>>

《济宁医学院学报》1987年02期
济宁医学院学报

西咪替丁和雷尼替丁对戊巴比妥钠催眠作用的影响

H:受体阻滞剂已成为目前治疗消化性溃疡的主要药物。此类药物中西咪替丁(Cimetidine)和雷尼替T(Ronitid-ine)应用较为广泛。随着临床应用的增加,此类药物片其它药物间相互作用的报道渐多〔‘”“,但目前国内外文献尚未见到H。受体阻滞剂与巴比妥类药物相互作用的报道。本文就西咪替丁和雷尼替丁对戊巴比妥钠催眠作用的影响进行了研究,并对其影响机制进行了初步探协 材料 本院动物室提供杂交小鼠,体重20土1.29,雌雄兼用。西咪替丁是上海第一制药厂产品,批号:830101;戊巴比妥钠为SERVA公司生产.上海新华化工厂分装,雷尼替丁是上海延安制药厂产品,批号:860503. 方法与结果 1.西咪替丁和雷尼替丁对戊巴比妥钠闭下催眠剂量的影响: 西咪替丁和雷尼替丁均采用25、50、100、200mg/kg四个剂量组腹胜注射给药。每组随机选用小鼠10只。20m in后均腹腔注射闭下摧眠剂量戎巴比妥扒25mg/kg,以翻正反射消失为指...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国医院药学杂志》1988年08期
中国医院药学杂志

西咪替丁和雷尼替丁对戊巴比妥催眠作用的影响

H:受体阻滞剂已成为目前治疗消化性溃疡的主要药物.此类中西咪替丁(Cimetidine)和雷尼替丁(Reoitidi二e)应用较为广泛。随着临床应用的增加,此类药物与其它药物相互作用的报道渐多〔’‘.〕.但目前国内外文献尚未见H:受体阻滞剂与巴比妥类药物相互作用的报道。本文就西咪替丁和雷尼替丁对戊巴比妥钠催眠作用的影响进行了研究,并对其影响机制进行初步探讨。 材料 本院动物室提供杂交小鼠,体重20士1.2g,早古兼有.西咪替丁(上海第一制药厂产品,批号830101);雷尼替丁(上海延安制药厂产品,批号860503);戊巴比妥为SERVA公司生产,上海新华化工厂分装。 方法与结果 1‘西咪替丁和雷尼替丁对戊巴比妥钠阑下催眠剂量的影响:西咪替丁和雷尼替丁均采用2 smg、somg、20009、ZOomg/kg四个剂量组腹腔注射给药。每组随机选用小鼠10只。加tnin后均腹腔注射闷下催眠剂量戊巴比妥钠25mg/kg。以翻正反射消失为指...  (本文共2页) 阅读全文>>

《国外医药.合成药.生化药.制剂分册》1988年06期
国外医药.合成药.生化药.制剂分册

催眠药ZolpidemTartrate

合成4一甲基一2‘一澳苯乙酮与2一氨基-5一甲基毗陡化合得到2一(4一甲苯)一6--甲基咪哇「1,2一a]毗睫。该化合物与甲醛和二甲胺经Mannich反应生成3一二甲基氨基甲基类衍化物,在其侧链得到碘化季盐后,再用氰离子置换出季钱盐中的三甲胺成为2一(4一甲苯)-6一甲基咪哇「1,2一a〕毗吮一3一乙睛,随后用酸水解该亚硝酸盐化合物生成相应的酸,该酸转化成盐酸化物后再与二甲胺化合成为201-Pidem的游离基,最后制成本品酒石酸盐[EP 50563」。七令洲3:。彤吮:亡秘;熟,,,般食“3黑翔少侧· /沪瓜13/;:橇跪州,3搬尹.·3一”3e入侧, 药理作用无论是对实验动物或人,ZolPidem都能引起迅速、短期的催眠作用。由于Z。牛idem能优先与苯二氮杂草I型受体结合,因此能置换出与脑膜结合的〔”H」一安定,近来有人提出该药是与特定的。:一受体结合。有GABA存在时,使ZolPidem与大鼠脑皮质膜的结合增加,说明该药是...  (本文共2页) 阅读全文>>

《医药工业》1988年09期
医药工业

巴马丁还原方法的改进

四氢巴马丁(延胡索乙素)有镇痛、镇静、催眠作用,副作用小,无成瘾性。通常是从防己科植物黄藤(凡b、。eat讯ctor依)提得的或合成制备的巴马丁(palmatine)盐酸盐经还原而制成。 在工业上还原方法有两种。一是以金属镍作催化剂进行加压氢化f月。二是用锌一硫酸还原仁2一”〕,收率仅50汤。 刘润民等仁4习以硼氢化钾为还原剂,收率可达到75一77外,步骤也较简单;潘保强等〔习对提取和还原亦有改进。我们对前法进行了改进。采用60多乙醇代替甲醇,循环使用回收的稀醇;过滤除去硼氢化钾中的不溶性杂质,减少了精制的困难;并提高温度至回流,以加速反应。经数十次的实验(投料量2~150g),收率达到53~55外。实验部分 将巴马丁盐酸盐209加热溶于60多乙醇240 ml中。另取工业用...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药学杂志》1989年09期
中国药学杂志

β-环糊精对水合氯醛产生小鼠催眠作用的影响

以日环糊精(日一c丁elodextri残日一CD)制备的卜CD一水合氯醛混合液对小鼠催眠作用的药效学研究表明,日一CD能显著地增强水合氯醛的催眠作用。实验组小鼠的入睡及睡眠时间分别为3.0土0.45和78 .30士11,27min;而10%水合氯醛溶液及含琼脂糖浆水合氯醛制剂组的小鼠入睡及睡眠时间则分别为4.8土D.75;巧.27...  (本文共2页) 阅读全文>>