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维拉帕米代谢的微生物模型研究

本文的主要目的是以维拉帕米为模型药物,考察微生物模型和哺乳动物在药物代谢方面的异同,探讨采用微生物模型部分替代哺乳动物进行药物代谢研究的可行性;制备微生物微粒体并进行体外孵化实验,直接证明了维拉帕米在微生物模型中的Ⅰ相代谢反应是由菌体内的CYP450酶催化的,从亚细胞水平阐述了微生物模型能够模拟哺乳动物药物代谢的物质基础;利用微生物模型制备萘普生和甲苯磺丁脲的代谢产物,考察微生物模型用于制备药物代谢产物的通用性。一、维拉帕米在微生物模型中的代谢研究通过菌株筛选实验,考察了13株真菌对维拉帕米的转化能力,其中短刺小克银汉霉AS 3.153对维拉帕米的转化比较完全,且代谢产物种类多,因此将其选作模型微生物,用于维拉帕米的代谢研究。按照优化的条件(培养基初始pH 6.5、底物浓度0.75 mg/mL和转化时间72 h)进行制备规模转化,采用半制备反相高效液相色谱法分离纯化代谢产物。通过核磁共振光谱和电喷雾离子化质谱进行结构鉴定,制备得  (本文共196页) 本文目录 | 阅读全文>>

《药品评价》2018年07期
药品评价

维拉帕米可减少2型糖尿病发病率

目的:钙通道阻滞剂(CCB类药物)尤其是维拉帕米对于2型糖尿病(T2DM)的有益作用现已被发现。该研究对比成年人口服维拉帕米和其他CCB类药物T2DM的发生率。方法:回顾分析2000年至2011年国家健康保险数据库,T2...  (本文共4页) 阅读全文>>

《医药世界》2006年04期
医药世界

维拉帕米治疗阵发性室上性心动过速28例

阵发性室上性心动过速是内科门诊较常见的急症,近年来导管消融术已广泛应用于临床,有效且能根治心动过速,但在基...  (本文共2页) 阅读全文>>

《国外医药(植物药分册)》2005年06期
国外医药(植物药分册)

槲皮素对兔体内维拉帕米及其主要代谢产物去甲维拉帕米药动学的影响

试验分为同时服药和预先服药2部分。在同时服药试验中,给兔喂饲维拉帕米(10mg/kg)...  (本文共2页) 阅读全文>>

《医学理论与实践》2004年09期
医学理论与实践

小剂量维拉帕米治疗慢性肺心病重度心衰38例临床分析

慢性肺心病是由慢性阻塞性肺病、其他肺、胸疾病或肺血管病变引起的心脏病。在急性发作期常有心率增快、快速心律失常...  (本文共2页) 阅读全文>>

《辽宁医学杂志》2002年04期
辽宁医学杂志

维拉帕米治疗特发性室性心动过速7例分析

本文就 2 0 0 0~ 2 0 0 2年于我院急诊就诊 ,诊断为特发性室性心动过速的 7例患者 ,应用维拉帕米治疗取得良...  (本文共1页) 阅读全文>>