分享到:

LDP缓释片的研制及生物等效性评价

本课题的目的是选择药理作用优越、安全性高的镇咳药物LDP,研制其稳定性好、具缓释效果且体内生物利用度较高的口服缓释片。辅料是影响本品制剂稳定性的重要因素之一,因此在处方筛选前,首先对LDP与常用辅料的配伍稳定性进行考察。将LDP与各种辅料按一定比例混合,加水适量并于60℃分别放置10天和20天后取出,采用反向高效液相色谱不加校正因子的主成分自身对照法进行测定,结果表明多种辅料可与LDP发生相互作用,提示处方筛选时,应尽量避免采用这些辅料。从主药与辅料的配伍稳定性,释放度,颗粒流动性,片重差异,光洁度,硬度等指标,对LDP缓释片进行处方工艺筛选。按选定处方制备三批样品,测定释放度,结果表明,本课题研制的LDP缓释片具有较好的重现性和均一性,体外释药特性符合缓释制剂的设计要求。建立LDP缓释片释放度的紫外测定方法:LDP在237nm波长有最大吸收,辅料对药物测定无干扰;LDP在2.56~20.48μg/ml范围内与吸收度呈良好线性关  (本文共156页) 本文目录 | 阅读全文>>

浙江大学
浙江大学

菊花提取物缓释片的研制及生物等效性评价

本文以羟丙基甲基纤维素(HPMC),10%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)乙醇液为辅料,制备了菊花提取物(Chrysanthemum morifolium Extract,CME)缓释片,该缓释片在蒸馏水中能够持续释放12小时。建立了CME缓释片在水中的释放度UV测定方法,考察了影响CME缓释片释放的各种因素,结果表明,处方中羟丙基甲基纤维素(HPMC),10%聚乙烯吡咯烷酮(PVP)均阻滞CME缓释片中药物的释放,控制处方中二者的比例可以调节药物释放速率。根据缓释片的有关参数采用正交试验,人工神经网络等方法优化了处方。在处方优化的基础上,研究建立了CME缓释片中木犀草素和芹菜素释放度测定的HPLC法,并进行了方法学评价;研究了CME缓释片在水中的释放规律,用Higuchi方程较好地描述了CME缓释片的释放规律:Mt/M_∞=0.1937t~(1/2)+0.0376,r~2=0.9887。为了评价CME缓释片的体内释放行为,本文建立了小...  (本文共73页) 本文目录 | 阅读全文>>

华中科技大学
华中科技大学

熊果酸缓释片的研究

熊果酸(Ursolic Acid, UA),为五环三萜类化合物,资源广、毒性低、具有广泛的生物活性。有抗肿瘤、抗氧化、抗肝炎、抗炎抑菌、降血脂、抗溃疡等作用,尤其抗肿瘤、抗氧化、抗肝炎作用显著,有望成为抗肿瘤、抗肝炎新药。近年来,在基础研究、工业化提取分离、现代制剂形式和临床应用方面熊果酸研究都有了十分重要的进展。目前,有关熊果酸的制剂研究只有利用β-环糊精制成包合物添加于食物中使用以及制成冻干粉针剂作为肝靶向制剂的相关报道,且受到生物利用度低的限制,熊果酸所具有的生物活性并未得到充分、广泛的应用。本实验从提高其疗效及安全度,降低血浓峰谷现象,方便病人服药考虑,研制熊果酸的亲水凝胶骨架型缓释片,增加其临床剂型。本论文对UA缓释片的处方工艺,体外释放度影响因素,质量标准和稳定性进行了研究。采用正交设计法优选熊果酸缓释片,以熊果酸为主药,以HPMC为缓释材料,加入一定比例的淀粉和乳糖作填充剂,首先通过预实验考察影响缓释性能的各项因素...  (本文共87页) 本文目录 | 阅读全文>>

天津大学
天津大学

药物M缓释片的研制

药物M是一种利尿剂,用于治疗高血压和水肿。本文以其为模型药物制备了药物M缓释片,对其释放机理进行了探讨,进行了人体药代动力学的研究,使其与国外上市品等效。本文考察了原料的理化性质:考察其在二甲基甲酰胺、四氢呋喃、甲醇、乙醇、水中溶解度、考察了原料在pH1.0、pH2.0、pH4.0、pH5.8、pH6.8、pH7.4、pH7.8缓冲液中的溶解度。原料对高湿和高温稳定,在光照条件下杂质增加。采用影响因素方法和差热扫描量热法考察原料和辅料的相互作用,初步确定了辅料的种类。在处方研究中,从处方因素和工艺因素等方面详细考察了各因素对药物释放行为的影响。在单因素考察的基础上,采用HPMC 4000 cps和HPMC 5 cps作为缓释材料制备了药物M缓释片。通过正交设计,以2、4、7h的药物释放度为评价指标,优化筛选出最佳处方。释药机理研究表明:体外释放与Ritger-Peppas方程拟合的相关性最好Y=0.7363X+3.0663(r=...  (本文共71页) 本文目录 | 阅读全文>>

南京工业大学
南京工业大学

枸橼酸铋雷尼替丁胃内滞留漂浮型缓释片的研究

枸橼酸铋雷尼替丁(ranitidine bismuth citrate,RBC)是被众多国家批准的治疗消化性溃疡和根除幽门螺杆菌(Hp)的新化合物。RBC口服后,主要是在胃部和上小肠吸收,或直接作用在胃部。而RBC现有普通制剂在胃部滞留时间不长,不能很好发挥药效。结合RBC的性质,本文开发了RBC胃内滞留漂浮型缓释片剂,以延长RBC在胃内的滞留时间,使RBC在胃内释药、吸收,能更好的发挥药效。主要研究内容及结果如下:确定了RBC中雷尼替丁及铋体外测定方法和它们的含量测定方法;确定了释放度试验溶出介质、转速以及试验方法;确定了释放度试验的评价方法:应用相似因子法评价制剂的释药行为;应用直观观察法以及浮力测定方法检测片剂漂浮性能,自制了浮力测定器,该仪器操作简单,实际应用精密度较高。结果表明各方法均稳定可靠。用单因素分析法对RBC胃内滞留漂浮型缓释片的处方以及制备工艺进行了筛选、优化,并对处方因素及工艺条件对释药行为和漂浮性能的影响...  (本文共79页) 本文目录 | 阅读全文>>

吉林大学
吉林大学

阿司匹林肠溶缓释片的研究

目的:阿司匹林(Aspirin)是一种应用历史悠久的非甾体抗炎药,近几年来更是成为血栓栓塞性疾病治疗的首选药物。当人体血液中血小板被活化时,细胞内钙离子浓度升高,促使细胞膜磷脂释放出花生四烯酸,花生四烯酸在环氧化酶作用下分别转化成血栓素A2和前列环素,而阿司匹林通过使环氧化酶乙酰化失活来减少血栓素A2的生成,进而抑制血小板聚集,达到减少血管堵塞的发生率,有效地预防血栓形成的目的,常用于冠状动脉血管栓塞导致的心肌梗塞(AMI)及心绞痛;脑血管栓塞导致的脑血栓中风;肺动脉栓塞导致的肺梗塞、肺源性心脏病;肢体动脉栓塞导致的肢端疼痛或坏死,肢体静脉栓塞导致的局部水肿和疼痛等。但长期大量服用阿司匹林易造成胃肠道不良反应,如胃溃疡,胃肠穿孔甚至胃出血。现需要改变其剂型进而减少其不良反应的发生,延长药物半衰期,缓慢释药,使其血药浓度在较长时间内不会出现大的波动,改善药效,更好的提高生物利用度。本文对阿司匹林肠溶缓释片的制备工艺及质量标准进行了...  (本文共41页) 本文目录 | 阅读全文>>

安徽中医药大学
安徽中医药大学

瑞替加滨胃漂浮缓释片的制备工艺研究与质量标准的拟定

瑞替加滨片是由制药企业葛兰素史克公司研究和开发的新型抗癫痫药物,被批准在2011年6月在FDA上市,商品名为Potiga,规格有50mg、200mg、300mg和400mg,用于治疗18岁及以上成人的癫痫,但从其原研说明书服用方法来看,瑞替加滨片具有服药量大,患者用药频繁等缺点,容易产生峰谷现象,引发头晕、嗜睡、疲乏、震颤等不良反应,基于以上缺点,综合瑞替加滨的理化性质,本文考虑将瑞替加滨制成胃漂浮型缓释制剂,以改善癫痫病患者服用药物的顺应性和安全性。本文在充分考察了瑞替加滨原料药及缓释片的各辅料性质的基础上,以HPMCk15M、乳糖、微晶纤维素、碳酸氢钠、硬脂酸镁为辅料,在单因素考察和因素筛选的基础上,通过三因素三水平的正交试验来优化瑞替加滨胃漂浮缓释片的处方。实验结果显示,优化之后的处方设计比较适当,工艺比较稳定,自制的瑞替加滨胃漂浮缓释片3批间重现性良好,制备的瑞替加滨胃漂浮型缓释片的体外释药用Higuchi方程模拟,相关...  (本文共77页) 本文目录 | 阅读全文>>