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前列腺素E_1-羟丙基-β-环糊精包合物及其鼻粉剂与舌下片的研究

本文以水溶性小、化学稳定性差的前列腺素E_1(Prostaglandin E_1,PGE_1)为模型药物,研究了PGE_1的溶解度、溶液稳定性及其二者的影响因素,并以羟丙-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,制备了PGE_1的包合物,最后研制了PGE_1-HP-β-CD包合物的两种新剂型——鼻粉剂与舌下片,并对它们的体外质量以及体内药效学进行了较为深入的研究和探讨。在PGE_1溶解度的研究中,研究了溶液pH值、HP-β-CD以及二者综合对药物溶解度的影响。结果表明,提高溶液pH值或加入HP-β-CD,均可明显增加PGE_1的溶解度。在PGE_1溶液稳定性的研究中,分别研究了pH值、HP-β-CD、离子强度以及乙醇对药物溶液稳定性的影响。结果表明,PGE_1溶液的最稳定pH值在3.0~4.0之间,而在强酸或强碱pH值下,很不稳定;在强酸或强碱pH值下,HP-β-CD可增加PGE_1溶液的稳定性,但在中性条件下,却降低PGE_1  (本文共167页) 本文目录 | 阅读全文>>

沈阳药科大学
沈阳药科大学

长春西汀包合物及其缓释制剂的设计与评价

本文以单向灌流法研究了长春西汀(VIN)在体肠吸收的性质,并在聚氧乙烯(PEO)等高分子骨架材料有关性质的比较性研究的基础上,对VIN骨架型缓释制剂、VIN包合物及其缓释制剂进行了较为全面的研究。具体内容包括以下5个部分:一、单向灌流法VIN大鼠在体肠吸收动力学的研究研究结果表明:VIN属于BSC分类标准中的Class Ⅱ型药物(即低溶解度、高渗透性型药物),在整个肠道均有较好吸收,无特定吸收部位,适宜制备成长效缓、控释制剂;随着灌流速度增加,VIN的吸收速率常数K_a真和表观吸收系P_(app)显著增加,提示食物效应可能对VIN吸收有影响;VIN和HP-β-CD浓度在考察范围内对K_a和P_(app)无显著影响,提示VIN以被动扩散机制被吸收,并且制成包合物不会影响VIN的肠吸收性质。二、PEO等三种高分子骨架材料有关性质的比较性研究(1) 高分子的类型和分子量对溶蚀速度(k)均有显著影响,依次为SAL(L)>>SAL(H)...  (本文共180页) 本文目录 | 阅读全文>>

中国科学技术大学
中国科学技术大学

基于β-环糊精和长链脂肪族二元酸的超分子自组装研究

以环糊精为主体分子通过分子识别进行自组装的研究是目前超分子化学研究的一个重要领域。本文通过制备β-环糊精与系列长链二元酸的包合物,探讨和分析了β-环糊精与二元酸体系超分子自组装形成包合物的过程以及包合物的结构;在此基础上制备β-环糊精与二元酸二负离子包合物并研究了包合体系在水溶液中的构象;利用长链脂肪族二元酸的疏水链段结构,通过缩聚的方法制备了系列两亲性缩聚物并进一步研究了缩聚物与β-环糊精的包合行为;对于形成包合物的体系进行了包合机理分析。具体内容如下:1.利用共沉淀法和圆相研磨法两种不同的方法制得了β-环糊精与系列长链二元酸的超分子自组装制备包合物;运用傅立叶变换红外光谱、差热分析、元素分析、X-射线衍射分析确证了包合物的形成;包合物中β-环糊精与二元酸的物质的量比为2:1;β-环糊精分子通过氢键及疏水相互作用包覆于二元酸分子表面,形成了管道状的[3]准轮烷结构。2.在化学计量比为2:1的β-环糊精与二元酸包合物的基础上,通...  (本文共93页) 本文目录 | 阅读全文>>

西北大学
西北大学

阿霉素/羟丙基-β-环糊精包合物的研究及在磁导靶向给药的应用

恶性肿瘤是严重威胁人类生命的重大疾病。药物治疗在恶性肿瘤的治疗中占有重要地位,将抗肿瘤药物特异性递送到病变组织,不但可以保证药物在病变部位使用剂量,提高药物的治疗效率,而且还大大降低了对正常组织和器官的毒副作用。因此,以高效低毒为目标的肿瘤靶向治疗一直是肿瘤治疗研究的热点。磁导靶向抗肿瘤药物载体,由磁性内核、骨架材料、药物三部分组成,可借助外加磁场实现对恶性肿瘤的靶向给药。针对一线抗肿瘤药物,骨架材料的选择尤为重要。基于生物相容性,生物可降解性等特点,白蛋白、淀粉,壳聚糖等生物高分子材料已经被广泛用作磁导靶向抗肿瘤药物载体的骨架材料。环糊精是一类两端开口直径不同的圆锥状中空筒型环状多糖化合物。环糊精及其衍生物的最大特点是具有特定的空腔,不同尺度的空腔,可以与特定大小和性状的小分子作用形成包合物。目前,环糊精的衍生物羟丙基-β-环糊精已经被中国食品与药品监督管理局(SFDA)批准作为口服药物辅料。美国食品与药品监督管理局(FDA)...  (本文共112页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国医药工业杂志》2015年07期
中国医药工业杂志

4种植物混合挥发油β-环糊精包合工艺的优化及稳定性考察

辛夷、野菊花、荆芥和细辛是鼻炎片的主要组成中药,该制剂具有祛风宣肺、清热解毒的作用,治疗各种急、慢性鼻炎风热蕴肺证,疗效显著。上述药材所含的挥发油具有较强的抗炎、抗过敏作用,是治疗鼻炎的活性成分之一[1-3]。为了探索合理的制备工艺方法,减少挥发油成分的损失,本研究采用?-环糊精(?-CD)包合挥发油,考察包合物得率和挥发油利用率,利用正交设计优选最佳包合工艺,并考察包合物的稳定性。1仪器与试药GC2060型气相色谱仪(上海锐敏仪器有限公司);D8型X-射线粉末衍射仪(德国布鲁克AXS公司);204 F1型差示量热扫描仪(德国耐驰公司)。?-CD(阿拉丁试剂有限公司,批号B1427002);辛夷挥发油[含1,8-桉叶素(1)29.0%,批号14001]、野菊花挥发油[含龙脑(2)15.9%,批号12001]、荆芥挥发油[含薄荷酮(3)76.7%,批号12001]和细辛挥发油[含甲基丁香酚(4)25.4%,批号12001]均由武汉...  (本文共4页) 阅读全文>>

《解放军药学学报》2016年05期
解放军药学学报

盐酸黄连素羟丙基-β-环糊精包合物及其口腔崩解片的制备与评价

盐酸黄连素(berberine hydrochloride)属于异喹啉类生物碱,作为抗菌药,广泛用于治疗胃肠炎、细菌性痢疾等,还可以治疗心律失常、高血压、高脂血症、糖尿病、肿瘤等疾病,因而未来将可能有广泛、重要的应用前景[1]。目前,国内上市并使用的盐酸黄连素为糖衣片或分散片,但其味极苦[2],给患者特别是老人和儿童服用带来不便。羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)是β-环糊精的衍生物,为一种新型包合材料,是非常理想的药物载体,可有效地提高药物稳定性和生物利用度[3]。如将盐酸黄连素制成HP-β-CD包合物口腔崩解片,不仅掩盖了药物的苦味,提高了患者依从性,而且片剂崩解迅速无沙砾感,生物利用度高。本试验将盐酸黄连素用HP-β-CD制成包合物后,添加适宜的崩解剂和填充剂制成包合物口腔崩解片,制备工艺简单可行,质量可控符合要求。1材料1.1仪器LC-10Atvp型高效液相色谱仪(日本岛津公司);RE-52A旋转蒸发仪(上海亚荣生化仪...  (本文共5页) 阅读全文>>