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前列腺素E_1-羟丙基-β-环糊精包合物及其鼻粉剂与舌下片的研究

本文以水溶性小、化学稳定性差的前列腺素E_1(Prostaglandin E_1,PGE_1)为模型药物,研究了PGE_1的溶解度、溶液稳定性及其二者的影响因素,并以羟丙-β-环糊精(HP-β-CD)为包合材料,制备了PGE_1的包合物,最后研制了PGE_1-HP-β-CD包合物的两种新剂型——鼻粉剂与舌下片,并对它们的体外质量以及体内药效学进行了较为深入的研究和探讨。在PGE_1溶解度的研究中,研究了溶液pH值、HP-β-CD以及二者综合对药物溶解度的影响。结果表明,提高溶液pH值或加入HP-β-CD,均可明显增加PGE_1的溶解度。在PGE_1溶液稳定性的研究中,分别研究了pH值、HP-β-CD、离子强度以及乙醇对药物溶液稳定性的影响。结果表明,PGE_1溶液的最稳定pH值在3.0~4.0之间,而在强酸或强碱pH值下,很不稳定;在强酸或强碱pH值下,HP-β-CD可增加PGE_1溶液的稳定性,但在中性条件下,却降低PGE_1  (本文共167页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国新药杂志》2011年15期
中国新药杂志

前列腺素E_1-羟丙基-β-环糊精包合物舌下片的制备及其体外质量评价

14 63中国新药杂志2011年第20卷第15期d前列腺素E1(prostagland in E1,PGE1)是体内一种重要的内源性活性物质,具有扩张血管、抑制血小板聚集等多种药理作用,临床广泛用于治疗各种心血管、男性勃起功能障碍等疾病[1]。PGE1具有使用剂量小,疗效确切,不良反应轻等特点,但其水溶性小,化学稳定性差,口服无效,须注射给药。目前,PGE1已上市剂型主要有冻干粉针剂、静注乳剂等,Chinese Journal ofNew Drugs 2011,20(15)14 64d中国新药杂志2011年第20卷第15期这些制剂存在稳定性差、贮藏条件要求高、使用不便等缺点。此外,有多个PGE类药物的透皮及透黏膜给药制剂上市,如PGE2包合物舌下片,局部用PGE1的霜剂、尿道栓等[2]。舌下黏膜给药属于非侵入式给药,具有使用方便、无胃肠及肝脏首过效应、吸收起效快、生物利用度高等特点,已成为小剂量药物注射给药的理想替代给药途径之一...  (本文共6页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》2009年14期
中国新药杂志

前列腺素E_1-羟丙基-β-环糊精包合物鼻粉剂的制备及其质量评价

前列腺素E1(Prostagland in E1,PGE1)是体内一种重要的内源性活性物质,具有扩张血管、降低血压、抑制血小板聚集等多种生理、药理作用,在临床上广泛用于治疗各种心血管疾病、男性勃起功能障碍、肝炎、糖尿病、肾功不全、支气管哮喘等疾病[1]。具有使用剂量小,疗效确切,毒副作用小等特点。但该药水溶性小,化学稳定性差,口服无效,常需注射给药。目前,PGE1已上市剂型有冻干粉针剂、静注脂肪乳剂等剂型。上述制剂存在稳定性差、贮藏条C h in e s e Jo u rn a l o f N ew D ru g s 2 0 0 9,1 8(1 4)13 60d中国新药杂志2009年第18卷第14期件要求高、使用不便等缺点。鼻黏膜给药属于非侵入式给药,具有使用方便、无胃肠及肝脏首过效应,吸收起效快、生物利用度高等特点,已成为小剂量药物注射给药的理想替代给药途径之一而受到高度关注[2]。作者在前期研究中已证实,将PGE1制成HP-...  (本文共5页) 阅读全文>>

兰州大学
兰州大学

前列腺素E_1治疗肺动脉高压的临床研究

目的:肺动脉高压(Pulmonary Hypertension)是先天性心脏病(Congenital Heart Disease)和风湿性心脏病(Rheumatic Heart Disease)患者常见的严重并发症之一。本研究的目的就是在探讨前列腺素E_1(Prostaglandin E_1 PGE_1)对肺动脉高压治疗作用的基础上,着重研究PGE_1在治疗肺动脉高压中的时-效关系和量-效关系;PGE_1对先心病合并肺动脉高压和风心病合并肺动脉高压肺血管反应性的异同;以及PGE_1在治疗急性肺动脉高压危象中的特殊作用。方法:首先,选择29例肺动脉高压患者,分为先心病组和风心病组。全组病人均于麻醉后、手术前经右颈内静脉放置Swan-Ganz漂浮导管到达肺动脉,检测应用PGE_1前后平均动脉压(mAP)、平均肺动脉压(mPAP)、平均肺毛细血管楔压(mPCWP)、心脏指数(CI)、心率(HR)、动脉血氧分压(PO_2)、动脉血二氧化...  (本文共59页) 本文目录 | 阅读全文>>

《人造板通讯》2002年09期
人造板通讯

E_1级中密度纤维板生产技术

国内中密度纤维板(以.F简称MI)F)jT:业已有近二卜年的发展历程。据有关报道:截止2001年6月,我罔MDF生产厂家已发展到236个,生产线289条,总设计生产能力达794万m,/a,实际liMDF产量远超过设计能力。 2001年到2002年问义掀起新的一轮MDF建厂高潮,,现阶段我国MDF发展明显特征就是大型化、规模化,如不少原有的MDF生产厂家任继续投资新的MI)F生产线.以扩大规模,而新建一川。一般均同时上马几条MDF牛产线,且后期卜马的牛产线年产量多在8万m,以上。这些生产线可分为两种类型:一种是采用进口热磨机配t:海板机厂制造的多层压机,此种配置t卜产线的特点是纤维质量好,MDF外观和力学性能优良,增产能力较大,投资回收期短;另一种为全套进[J设备,多为连续压机,平压法生产,由于连续平胝法lI『牛产薄型MI)F,F1|具有边条小、砂光余最小等优点,可使MI)F生产成本降低,但建厂时…次性投资较高。:从长远来看,连续...  (本文共3页) 阅读全文>>

《华夏医学》2002年06期
华夏医学

前列腺E_1在急性水肿型胰腺炎治疗中的作用

1997年 1月至 2 0 0 1年 1月 ,笔者用前列腺 E1 治疗急性水肿型胰腺炎 4 6例 ,与同期单用常规疗法的 4 2例对比 ,前列腺 E1 组取得较满意的效果 ,现将结果报道如下。1 材料和方法1.1 病例选择88例均有暴饮暴食诱因 ,有剧烈而持续的上腹部疼痛、恶心、呕吐 ,上腹部压痛 ,血、尿淀粉酶分别超过 5 0 0 u及 10 0 0 u(somogyi法 ) ,胰腺 B超报告胰腺呈均匀性肿大。随机分为前列腺 E1 组及对照组 ,前列腺 E1 组 4 6例 ,男 38例 ,女 8例 ,年龄 16~ 6 4岁 ,病程 5 h至 3d;对照组 4 2例 ,男 36例 ,女 6例 ,病程 6 h至 3d。两组性别、年龄、病程均无明显差异。1.2 方法两组患者均常规行禁食 ,持续胃肠减压 ,纠正水电解质和酸碱平衡 ,静脉营养支持 ,使用制酸药、抗生素及抑制胰腺分泌药物山莨菪碱、氟尿嘧啶等治疗 ,并予以中药“清胰汤”口服...  (本文共2页) 阅读全文>>

南京医科大学
南京医科大学

前列腺素E_1延缓阿霉素肾病大鼠肾损伤研究

目的 阿霉素(Adriamycin,ADR)诱导的肾病模型在肾脏病研究领域已广泛应用,根据其建立方法和临床表现,可分为急性模型和慢性模型。急性模型类似于人类微小病变型肾病(MCD),而慢性模型类似于人类局灶节段性肾小球硬化(PSGS)。目前,国内外学者认为蛋白尿是肾脏病的慢性进展中的独立因素,并且蛋白尿与足细胞损伤密切相关。Nephrin属免疫球蛋白超家族分子,为一跨膜蛋白,胞内区参与细胞信号转导,胞外区为足突裂孔隔膜分子结构基础。越来越多的临床实践证明PGE_1能减轻蛋白尿,保护肾功能。众所周知,肾小球硬化和肾间质纤维化是导致慢性肾衰竭(CRF)的两条途径。CTGF作为TGF-β的下游因子,在肾间质纤维化过程中发挥至关重要作用。为了探讨前列腺素E_1脂微球载体制剂(Lipo-PGE_1)的肾保护作用,选择nephrin和CTGF作为检测指标。研究Lipo-PGE_1对阿霉素肾病微小病变(MCD)模型大鼠nephrin蛋白表达...  (本文共54页) 本文目录 | 阅读全文>>