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糖肽类抗生素——替考拉宁的药理及临床评价

替考拉宁(t eicoplanin)是由游动放线菌属发酵产生的一种杀菌性糖肤类抗生素,其商品名为他格适(Targocid)。它是一个复杂的糖肤大分子,其中的乙酞取代基(一个脂肪酸侧链,含10或n碳)是替考拉宁的特有结构,正是由于这个脂肪链,使其亲脂性是万古霉素的30一roo倍I‘}。其化学结构为: fatty aeid side ehains1作用机理与药理作用 替考拉宁通过干扰敏感菌肤聚糖亚单位的氨基酞一D一丙氨酞一D一丙氨酸(D一ala一D一ala)结合而阻止细胞壁的形成。G一菌因有外层脂质膜阻碍,替考拉宁不能透人到细胞壁上的聚糖肤层,所以无效。替考拉宁与敏感菌的结合抑制有两个方面:形成细胞壁链亚单位的生长或延长,将新链连接到细胞壁的最终穿越交叉—桥步聚。此种结合将正常可被细菌细胞的延长和交叉—桥酸识别的部位“隐藏”起来。因此,细胞壁的整合和牢固遭到损害,细胞生长停止,细菌最后死亡。由于替考拉宁的这种作用机理,所以细菌细胞不...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药师》2017年12期
中国药师

替考拉宁分析方法的研究进展

革兰阳性(G+)菌为重要的临床感染病原菌,血流感染和其他重症医院感染的主要致病菌是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。研究表明因甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)导致的菌血症的死亡率为8.8%,而MRSA引起的菌血症的死亡率是35.3%,远高于MSSA[1,2]。用于治疗MRSA感染的首选药物是万古霉素,但因药品不良反应严重限制了其临床应用。替考拉宁是游动放线菌属发酵后提取的一种糖肽类抗生素,是由10个或11个碳脂肪链组成的复杂化合物,由5个结构相似的TA2-1、TA2-2、TA2-3、TA2-4、TA2-5组成,相对分子质量分别为1 878,1 880,1 880,1 894,1 894,其中TA2-2是主要成分,占各组分相对含量的40%以上[3,4]。第6个活性物质是TA3-1,研究显示该物质是TA2成分的去酰基葡萄糖胺产物[5,6]。替考拉宁主要用于治疗多药耐药的G+球菌感染,特别是对MRSA引起的感染具有良好疗效。...  (本文共4页) 阅读全文>>

《生物化工》2018年02期
生物化工

替考拉宁游离放线菌选育

过去几十年,抗生素在人类解决细菌性感染中发挥了巨大作用,但滥用抗生素所造成人类对细菌的耐药性也越来越多,目前已发现100多种不同的耐药基因。这种情况对免疫低下或丧失免疫力的人来说十分危险,如艾滋病人等。所以人类就必须研究生产出新的耐药的抗生素来应对来自微生物的严峻挑战。替考拉宁又称肽可霉素,是1978年发现的一种新的糖肽类抗生素,由游动放线菌产生[1]。它是继万古霉素之后的又一临床治疗多重耐药菌感染的重要抗生素。替考拉宁具有比万古霉素更方便、更快捷的给药途径,可以静注或肌注给药,因此更利于门诊治疗或患者接受。大量研究表明,替考拉宁有强大的抗菌性。其抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样,系干扰聚糖中新的部分合成过程。替考拉宁的体外活性很强,替考拉宁对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌、链球菌、肠球菌、单核细胞增多李斯特菌、细球菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌。在临床上通常被推荐用来治疗MR...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国现代应用药学》2016年03期
中国现代应用药学

提高注射用替考拉宁澄清度和稳定性的探讨

替考拉宁又名肽可霉素(teicoplanin A2)[1],是Parenti等于1978年发现的一种与万古霉素类似的新的糖肽类抗菌药物,由游动放线菌(Actinoplanesteichomyceticus)产生。替考拉宁是一种多组分抗菌药物,分子量约为1 900,主要由5个结构非常相似的化合物TA2-1、TA2-2、TA2-3、TA2-4和TA2-5组成(简称TA2),另含有少量降解产物TA3-1及其他杂质,是目前临床上用于治疗多重耐药菌感染的重要抗菌药物。替考拉宁由安万特公司研制开发,1988年在德国获准上市,2000年12月由意大利安万特公司引入中国市场。安万特公司生产的注射用替考拉宁(他格适,Targocid),辅料为氯化钠和注射用水;1.25拖尾因子以TA3-1计算≤2.2,重复进样3次,以TA2-2峰面积计算,相对标准偏差≤2.0%。2.3.4组分测定取供试品溶液注入液相色谱仪,记录色谱图。替考拉宁各组分按表1顺序先后...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国医院用药评价与分析》2016年07期
中国医院用药评价与分析

替考拉宁的药动学影响因素及治疗药物监测研究进展

替考拉宁为游动放线菌属发酵产生的一种新型杀菌性糖肽类抗菌药物,通过抑制细菌细胞壁合成从而抑制细菌生长,主要针对革兰阳性菌和厌氧微生物。1988年替考拉宁在意大利和法国首次上市,此后陆续在英国、香港、德国、荷兰、瑞士、韩国、巴西、澳大利亚、泰国、日本、比利时、希腊、南非等国家上市。替考拉宁于2000年12月获准进入我国,我国市场上进口替考拉宁(他格适)由赛诺菲-安万特(中国)投资有限公司生产,国产替考拉宁于2004年3月获得生产批文,商品名为加立信。替考拉宁由10-11碳脂肪链组成,主要成分有5种,分别为TA2-1、TA2-2、TA2-3、TA2-4、TA2-5,其中以TA2-2为主,占各组分总含量的40%以上,这些组分具有相似的极性和生物活性,为无定形粉末,熔点260℃(分解)。替考拉宁(0.1 mol/L盐酸,E1%1cm为53)在紫外吸收光谱中的最大吸收波长为278 nm;替考拉宁(0.1 mol/L氢氧化钠,E1%1cm为...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国误诊学杂志》2010年25期
中国误诊学杂志

替考拉宁的不良反应

替考拉宁是一种新型糖肽类抗生素,主要用于各种严重的革兰阳性菌感染。近年来国内有文献报道其不良反应,现摘要如下。1过敏反应男,85岁。因支气管炎合并肺炎给予替考拉宁200 mg静脉滴注,1次/d,用药后患者皮肤出现散在杏核大小红色皮疹,大部分融合成片,以面部及躯干部为主,压之不褪色,发痒,双下肢踝关节以下可见凹陷性水肿。停药予抗过敏对症治疗后,皮疹渐退至痊愈[1]。2红人综合征例1:男,48岁。因脓毒症给予替考拉宁0.4 g静脉滴注,1次/d,1周后患者出现面色潮红,胸、腹部出现散在分布的红色斑丘疹,伴瘙痒,停药后未予特殊处理,患者皮疹颜色减退并逐渐脱屑。例2:女,68岁。因脓毒症给予本品0.4 g静脉滴注,1次/d,3 d后患者出现面色潮红,胸、腹部出现散在红色斑丘疹,伴瘙痒,停药第5天后上述症状消退。提示使用本品前给予H2阻滞剂西咪替丁,可预防或减少红人综合征的发生[2]。3过敏性休克男,26岁。因行异基因造血干细胞移植术后给...  (本文共1页) 阅读全文>>