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反相色谱法定量抗癌铂络合物

1前言 J顶式一二氯二氮合铂(I)(j顶铂)和顺式一1,1一环丁二淡酸二氨合铂(1)(碳铂)已广泛用作临床抗癌化疗药。药品的检验均采用高效液相色谱(HPLC)法,已报道的还有阴离子交换色谱〔2〕、反相离子对色谱〔1〕和反相色谱法〔“〕。反相色谱分析铂抗癌药是用氨基键合硅胶柱、乙睛水流动相分析顺铂和用八烷基键合硅胶柱、纯水流动相和尿昔作内标分析碳铂。作者认为,八烷基键合硅胶填料国内尚未有生产,使用不广。十八烷基键合硅胶(0 .D .5.)填料国内已大量生产,使用非常普遍。纯水所有实验室均能制备。故选用0 .D .5.柱,纯水流动相和尿昔作内标,UV一210nm检测的反相色谱法测定顺铂和碳铂。2实验部分 2.1仪器:液相色谱仪是美国Varian Assoeiates Ine.生产的Vista 5500 LC,Vista402色谱数据系统。色谱仪上带有10川定量环的Rheodyne手动进样阀,通用柱加热器、UV一210nm紫外一可见可...  (本文共5页) 阅读全文>>

《国外医药.合成药.生化药.制剂分册》1986年03期
国外医药.合成药.生化药.制剂分册

铂抗癌药研究进展

疗的患者疗效更佳;有时对CDDP已产生抗药性的患者仍具有较好的疗效。111期临床中〔5〕:33名已进行过化疗的患者,有效率为21%(7/33);19名对CDDP已产生抗药性的患者,有效率为26沁(5/19);34名未经化疗的患者,有效率为56汤(19/34)。11期临床试验研究中〔‘J:剂量为300~400 mg/mZ时,i治疗小细胞肺癌,56名患者(年龄35~79岁)中33人(41外)完全缓解,其中肿瘤完全消失者5例(9外);未经化疗的30名患者,用1治疗的完全缓解率高达60外(18/30),其中10多完全消失。中位缓解期为4.6个月,中位生存期为5个月。主要毒副作用是骨髓抑制,白细胞和血小板减少,呕吐等。但一般症状较轻,与其他化疗药物并用可减少其毒副作用。其中呕吐可用止吐剂(如胃复安等)加以控制。NH3\_/O )Pt(NHs/\O 1今0 .CC。O 一一 自1969年Rosenberg等〔1〕发现顺氯氨铂(CDDP)对小...  (本文共3页) 阅读全文>>

《北京工业大学学报》1999年01期
北京工业大学学报

抗癌铂络合物的临床研究进展

顺铂是人们发现的第一个具有抗癌活性的金属络合物.对人体泌尿生殖系统肿瘤,如睾丸癌、膀胱癌、前列腺癌、卵巢癌以及头颈癌均有显著疗效[1,2],对鼻咽癌,肺癌,淋巴癌和乳腺癌等也有一定疗效[3].顺铂不仅可单独使用,作为联合化疗药物,合并用药,也有良好效果。1978年,顺铂首次在美国上市便受到普遍欢迎,成为继阿霉素之后的首选抗癌药。但是,顺铂又是一种高毒性药物,具有严重恶心呕吐的胃肠道毒性和强肾毒性,骨髓抑制,耳毒性,周围神经毒性等.鉴于顺铂的这种高活性和高毒性,科研人员纷纷寻找新的低毒高效的顺铂类似物。经过大量筛选,选出碳铂[4];与顺铂相比,碳铂作为第二代抗癌铂合物具有许多优点.它保留了顺铂的抗癌疗效而降低了毒性.碳铂的肾毒性很小,胃肠道反应轻,几乎不引起耳毒性和神经毒性.其临床治疗不需水化利尿,使用方便,因此是伴有肾病,外周神经损伤,听力丧失或严重恶心呕吐癌症患者的首选药物[5].然而,碳铂在疗效和毒副作用方面仍不能令人满意....  (本文共8页) 阅读全文>>