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盐酸舍曲林分散片在健康人体的生物等效性

舍曲林(sertraline)是选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),能导致体内5-羟色胺效应增强;由于其疗效与三环类药物相似,而不良反应明显小于三环类药物,因而临床上舍曲林对抑郁症、强迫症以及惊恐障碍等疾病的治疗取得了良好的效果[1-3]。本实验首先建立高效液相色谱法检测人血浆舍曲林浓度,在此基础上,研究盐酸舍曲林分散片在中国健康志愿者体内的药代动力学和相对生物利用度,并评价其生物等效性,为临床用药提供参考。材料、对象与方法1药品、试剂和仪器试验制剂:盐酸舍曲林分散片,规格:每片50mg,批号:050601,由哈尔滨健迪医药科技开发有限公司研制;参比制剂:盐酸舍曲林片,规格:每片50mg,批号:35872005,由辉瑞制药有限公司生产;盐酸舍曲林对照品,哈尔滨健迪医药科技开发有限公司提供;劳拉西泮标准对照品,华中科技大学同济医学院国家药品临床研究基地提供。甲醇和乙腈,色谱纯,天津市科密欧化学试剂开发中心生产;磷酸二氢钠,分...  (本文共4页) 阅读全文>>

《分析化学》2007年01期
分析化学

加压毛细管电色谱分离盐酸舍曲林异构体

1引言盐酸舍曲林是一种新型口服给药的抗忧郁剂。它的分子结构中有两个手性中心,共有两对对映体(cis-1S,4S(+)与cis-1R,4R(-)和trans-1S、4R与trans-1R,4S),其中结构为cis-1S,4S(+)的盐酸舍曲林具有疗效。在盐酸舍曲林的合成过程中,有可能引入其它3种光学立体异构体。为了保证治疗的有效性和安全性,对其进行手性拆分具有重要的意义。盐酸舍曲林对映异构体的分离方法报道较少,而毛细管电色谱的分离方法尚未见报道。毛细管电色谱(CEC)是一种新的高效微分离技术,结合了高效液相色谱(HPLC)和毛细管电泳(CE)两者的优势,已越来越多地用于手性物质的研究。本实验采用毛细管电色谱法分离盐酸舍曲林原料药中两个顺式对映异构体,结果(+)盐酸舍曲林与(-)盐酸舍曲林的分离度为1.84,可用于该药的合成过程及产品质量的控制。2实验部分2.1仪器与试剂TrisepTM-2100毛细管电色谱仪(上海通微分析技术有限...  (本文共1页) 阅读全文>>

《求医问药(下半月)》2012年04期
求医问药(下半月)

盐酸舍曲林治疗早泄的临床研究

早泄是成年男性最常见的一种射精障碍性疾病,发病率占成年男性的35-50%[1]。本科自2008年6月至2010年6月采用盐酸舍曲林治疗早泄患者30例,取得比较满意的疗效,现报道如下。1资料和方法1.1临床资料采用开放性自身对照的研究方法,以江苏吴江第1人民医院泌尿外科门诊的30例早泄患者为研究对象。入选标准:患者都有12个月以上的婚史或对进行性生活的环境没有安全感;勃起功能正常;性生活时失去了控制射精的能力,且病史在3个月以上,平均年龄为28.6岁,平均病程为6.3年。若患者具有泌尿生殖道感染外伤史、泌尿生殖系统先天性畸形史、精神病史、神经源性病变史、长期服药史或其他方面的严重疾病,均排除在外。患者在进行治疗之前的30天左右,要停止一切所服药物,在进行治疗期间,夫妻之间的感情要稳定,行房事时不用安全套,且不进行其他疗法。1.2治疗方法为以上患者服用辉瑞制药有限公司生产的盐酸舍曲林药物,每天服用50mg,每晚服用1次,治疗2周后,...  (本文共2页) 阅读全文>>

《武警医学》2008年12期
武警医学

盐酸舍曲林片、分散片人体生物等效性研究

盐酸舍曲林是一种强效和选择性的神经元5-羟色胺重摄取抑制药,主要用于治疗抑郁症的相关症状,包括伴随焦虑、有或无躁狂史的抑郁症的治疗[1]。舍曲林主要通过肝脏代谢,其半衰期约为24h。本试验以辉瑞制药有限公司生产的盐酸舍曲林片为参比制剂,研究浙江京新药业股份有限公司研制的盐酸舍曲林片、分散片的人体生物利用度及生物等效性。1材料和方法1.1药品和试剂试验制剂:盐酸舍曲林片、盐酸舍曲林分散片;规格:50 mg/片;批号:20071101;由浙江京新药业股份有限公司研制。参比制剂:盐酸舍曲林片(商品名为左洛复),50 mg/片;批号:75872005,由辉瑞制药有限公司生产。舍曲林标准品(含量为99.5%),批号:100702-200401,中国药品生物制品检定所提供;内标:替米沙坦标准品(含量为99.7%),批号:144701-48-4,德国BoechringerIngelheim公司提供;甲醇,乙腈为色谱纯,其余试剂均为分析纯;空白...  (本文共4页) 阅读全文>>

《西北国防医学杂志》2015年09期
西北国防医学杂志

联合盐酸舍曲林及心理干预治疗冠心病患者的疗效分析

许多心境状态都被证实与心血管疾病有关,而且越来越多的文献提示,焦虑和抑郁增加冠心病(coronary heart disease,CHD)的患病率和病死率,其作用机制是多方面的[1]。冠心病患者常伴有焦虑和抑郁,影响疾病的治疗和转归。因此,针对冠心病伴焦虑抑郁患者,我们在常规治疗的同时给予口服盐酸舍曲林片等SSRI类药物和心理干预治疗,取得较好效果,现报告如下。1资料与方法1.1一般资料:选取2013-02~2014-09在我院诊治的冠心病伴焦虑抑郁患者为观察对象。入组标准:1符合中国冠心病诊断标准;2符合中国精神障碍分类与诊断标准,均能够独立完成各项量表,有精神分裂症及近期接受过正规心理治疗可能会对量表测评造成影响的患者排除在外。焦虑自评量表(SAS)标准分≥50分和(或)抑郁自评量表(SDS)标准分≥53分为入组标准[2,3]。共入组96例,随机分为2组,每组48例。研究组男20例,女28例,年龄37~75岁,平均(55.3...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国药业》2012年22期
中国药业

高效液相色谱法拆分盐酸舍曲林片的光学异构体

盐酸舍曲林为选择性抑制5-羟色胺再摄取的抗抑郁药(SSRI),目前已成为抗抑郁治疗的一线药和首选药。盐酸舍曲林存在4种光学异构体,在合成工艺过程中可能会引入中间杂质(顺式左旋异构体,反式左旋异构体,反式右旋异构体)。目前其异构体检测方法为毛细管电泳法(只对顺式左旋异构体进行检测),其他杂质检测采用反相高效液相色谱法,但主峰与其相邻异构体峰不能很好分离。笔者参考相关文献,经方法学研究,建立了盐酸舍曲林有关物质的检测方法[1-2],现报道如下。1仪器与试药LC-10AVP/SPD-10Avp高效液相色谱仪(日本岛津);浙大2010色谱工作站。Hypersil ODS2色谱柱(大连伊利特,150 mm×4.6 mm,5μm)。乙腈为色谱纯,磷酸二氢钠、β-环糊精、HP-β-环糊精,三乙胺均为分析纯;盐酸舍曲林片(自制,批号为090301,090302,090303,规格为每片50 mg;批号为0812302,浙江新东港药业股份有限公司...  (本文共3页) 阅读全文>>