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MIC关联的参数在头孢羟氨苄颗粒剂生物等效性试验中的应用

MIC关联的参数在头孢羟氨苄颗粒剂生物等效性试验中的应用晁敬东,胡继承,李屯,程强(华西医科大学临床药学教研室,成都,610041)(四川抗菌素工业研究所,成都,610051)摘要本项实验在10名志愿受试者身上采用交叉设计法,以头孢羟氨苄胶囊为标准参比制剂,采用HPLC法对头孢羟氨苄颗粒剂进行了相对生物利用度试验。在常用生物等效性指标Cmax,Tmax,AuC0 ̄∞的基础上引入了MIC(最小抑菌浓度)以上的有效AUC(AUCeff)达到MIC的时间(To)和MIC以上浓度的持续时间(Te)。对这些参数进行生物等效性的评价的意义进行了探讨。传统的评价方法显示两制剂生物等效。AUCeff和Te的结果支持等效结论,而To的结果显示颗粒剂比胶囊早达到MIC。关键词头孢羟氨苄,生物利用度,最小抑菌浓度国内外对于生物等效性评价一般沿用Cmax,Tmax、AUC0 ̄∞作为是否等效的指标,Koeleman[1,2]提出以达到有效浓度的时间(To...  (本文共7页) 阅读全文>>

《中国临床药理学杂志》1960年40期
中国临床药理学杂志

口服头孢羟氨苄颗粒剂人体相对生物利用度研究

口服头孢羟氨苄颗粒剂人体相对生物利用度研究胡玉钦,刘会臣,曹景,任素清,李新芳,朱光文(白求恩国际和平医院药理室,石家庄,050082)摘要健康志愿受试者10名,随机分为两组,间隔一周交叉口服头孢羟氨苄颗粒剂和胶囊750mg。用高效液相色谱法测定人血清中头孢羟氨苄浓度,进行相对生物利用度研究。结果表明:颗粒剂与胶囊的体内过程均符合具有滞后时间的一级吸收一级消除的一房室模型,Tpeak分别为60.25±8.51min和82.80±15.77min,Cmax分别为24.36±3.09ms/L和22.27±2.46mg/L,AUC分别为4207.30±619.41mg·L(-1)·min和4518.27±401.96mg·L(-1)·min;经配对T检验,两种剂型的T(1/2)(Ka)、Tpeak、Tlag有明显差异,其它参数间无显著性差异(P>0.05)。颗粒剂的相对生物利用度为93.1%。关键词头孢羟氨苄,生物利用度,高效液相色谱...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》1970年30期
中国新药杂志

头孢羟氨苄治疗下呼吸道感染的多中心评价

头孢羟氨苄治疗下呼吸道感染的多中心评价头孢羟氨苄是头孢菌素类的口服抗生素,具有优于同类其他药物的药代动力学特点。单剂量口服500mg头孢羟氨苄的血浆半衰期为1.27h,而口服相同剂量的头孢氨苄和头孢拉定的半衰期分别为0.57h和0.61h。头孢羟氨苄的血浆半衰期约为头孢氨苄、头孢拉定的2倍。头孢羟氨苄的血浆半衰期长意味着作用时间长,可bid口服,而其他口服头孢类药物的推荐用法是qid。研究表明头孢羟氨苄对下呼吸道感染的病原菌有效。在体外,头孢羟氨苄比头孢拉定和头孢氨苄更能有效地杀伤化脓性链球菌。3种药物抑制肺炎链球菌和金葡菌的效力相同。文献报道头孢羟氨苄对化脓性链球菌和肺炎链球菌的MIC50分别为0.1μg/ml和1.0μg/ml,对产生或不产生青霉素酶的金葡菌,其MIC50分别为2.5和1.5μg/ml,对克雷白肺炎球菌的MIC50为8μg/ml。口服1.0g头孢羟氨苄2h后,肺内药物浓度为8.1μg/ml。此浓度是肺炎链球菌...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》1970年50期
中国新药杂志

单纯泌尿道感染中头孢羟氨苄和头孢氨苄的临床疗效比较

单纯泌尿道感染中头孢羟氨苄和头孢氨苄的临床疗效比较临床前研究表明头孢羟氨苄对许多G+和G-细菌有高效,且具有口服型头孢菌素杀菌和耐青霉素酶的特点,对β内酰胺酶不敏感,且在溶液中十分稳定。人体中进行的药代动力学研究显示,头孢羟氨苄在血液和尿液中均可长时间地保持有效浓度,优于头孢氨苄和头孢拉定。头孢羟氨苄口服后吸收程度不受食物的影响,血浆半衰期是后两者的2倍,药时曲线下面积亦比后两者大。头孢羟氨苄在尿液中可保持浓度高于对典型的尿路致病菌的最小抑菌浓度达12h,大部分情况下长达18h。动物急性毒性、慢性毒性、靶器官毒性及生殖方面的研究揭示头孢羟氨苄的毒性极低。志愿人员中进行的安全性和可耐受性研究也表明其剂量甚至增至6g/d也可耐受。与其他头孢菌素类一样,偶有腹部不良反应出现,常表现为恶心、腹部痉挛或腹泻。以2~6g/d的剂量,给药5d,志愿人员的身体状况、重要体征和临床生化测试值均未出现明显异常,也未见严重的副作用。因此头孢羟氨苄是...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》1970年30期
中国新药杂志

头孢羟氨苄抗菌作用的临床研究

头孢羟氨苄抗菌作用的临床研究头孢羟氨苄是一种半合成口服有活性的头孢菌素类广谱抗菌药,它对G+和G-细菌感染都有杀菌作用。在体外,它对β溶血性链球菌、肺炎链球菌、化脓性葡萄球菌、大肠杆菌、肝炎杆菌、嗜血流感杆菌、纤毛幼虫和奈瑟氏双球菌有效。尽管这个抗菌谱与其他的口服头孢菌素类药物大体相同,但体外的药代动力学研究表明,头孢羟氨苄有更显著的杀菌作用。与其他口服头孢菌素相比,头孢羟氨苄对可产生青霉素酶的细菌亦有强大的作用。头孢羟氨苄化学性质稳定,耐酸,口服吸收好,与头孢氨苄和头孢拉定相比,头孢羟氨苄的苯氨酸部分多了一个羟基,改变了它的脂/水分配系数,从而产生了独特的药代动力学特性。与这两种药物相比,头孢羟氨苄在消化道的吸收速度较慢,但其半衰期是它们的2倍。在目前所有应用的口服头孢菌素类药物中,头孢羟氨苄的清除速率是最慢的。由于头孢羟氨苄可在体内保留更长的时间,因此它在感染灶有更强的分布能力。许多研究证明了时量曲线下面积与这种分布能力相关...  (本文共3页) 阅读全文>>

《健康之路》2016年08期
健康之路

口服头孢羟氨苄颗粒与复方鱼腥草颗粒对小儿反复性扁桃体炎的炎症控制机理分析

扁桃体炎疾病的出现可分为急性传染病所致以及自身分泌物及细菌所致,前者主要为麻疹、流感、白喉、猩红热等疾病造成,后者致病菌多属于葡萄球菌以及链球菌,分泌物及细菌存在于扁桃体窝造成发病[1]。1反复性扁桃体炎的概述1.1疾病临床表现。扁桃体炎的急性期表现主要为高热,若患者年龄较小还可能出现昏睡、呕吐、抽搐等症状;局部症状表现为咽喉位置的剧烈疼痛[2],严重时可放射到耳部,无法正常吞咽,影响夜间持续性睡眠[3]。1.2疾病控制方法。通常扁桃体炎疾病可采用药物控制,对于反复性扁桃体炎和年龄较小患者则应考虑是否适合实施手术。手术治疗原则在于已经影响到正常吞咽、呼吸[4]。且扁桃体过度肥大,临床上推荐在可实施药物控制时不宜手术。使用药物控制上,应以抗炎症、消毒、消肿为主,在药物选择方面注意患者年龄,避免影响其抵抗力及免疫力[5]。2头孢羟氨苄的炎症控制机理2.1药物简介。头孢羟氨苄颗粒属于抗生素药物,相对于其他药物而言更容易被接受,具有耐酸...  (本文共1页) 阅读全文>>