分享到:

MIC关联的参数在头孢羟氨苄颗粒剂生物等效性试验中的应用

MIC关联的参数在头孢羟氨苄颗粒剂生物等效性试验中的应用晁敬东,胡继承,李屯,程强(华西医科大学临床药学教研室,成都,610041)(四川抗菌素工业研究所,成都,610051)摘要本项实验在10名志愿受试者身上采用交叉设计法,以头孢羟氨苄胶囊为标准参比制剂,采用HPLC法对头孢羟氨苄颗粒剂进行了相对生物利用度试验。在常用生物等效性指标Cmax,Tmax,AuC0 ̄∞的基础上引入了MIC(最小抑菌浓度)以上的有效AUC(AUCeff)达到MIC的时间(To)和MIC以上浓度的持续时间(Te)。对这些参数进行生物等效性的评价的意义进行了探讨。传统的评价方法显示两制剂生物等效。AUCeff和Te的结果支持等效结论,而To的结果显示颗粒剂比胶囊早达到MIC。关键词头孢羟氨苄,生物利用度,最小抑菌浓度国内外对于生物等效性评价一般沿用Cmax,Tmax、AUC0 ̄∞作为是否等效的指标,Koeleman[1,2]提出以达到有效浓度的时间(To...  (本文共7页) 阅读全文>>

《中国临床药理学杂志》1960年40期
中国临床药理学杂志

口服头孢羟氨苄颗粒剂人体相对生物利用度研究

口服头孢羟氨苄颗粒剂人体相对生物利用度研究胡玉钦,刘会臣,曹景,任素清,李新芳,朱光文(白求恩国际和平医院药理室,石家庄,050082)摘要健康志愿受试者10名,随机分为两组,间隔一周交叉口服头孢羟氨苄颗粒剂和胶囊750mg。用高效液相色谱法测定人血清中头孢羟氨苄浓度,进行相对生物利用度研究。结果表明:颗粒剂与胶囊的体内过程均符合具有滞后时间的一级吸收一级消除的一房室模型,Tpeak分别为60.25±8.51min和82.80±15.77min,Cmax分别为24.36±3.09ms/L和22.27±2.46mg/L,AUC分别为4207.30±619.41mg·L(-1)·min和4518.27±401.96mg·L(-1)·min;经配对T检验,两种剂型的T(1/2)(Ka)、Tpeak、Tlag有明显差异,其它参数间无显著性差异(P>0.05)。颗粒剂的相对生物利用度为93.1%。关键词头孢羟氨苄,生物利用度,高效液相色谱...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》1970年30期
中国新药杂志

头孢羟氨苄抗菌作用的临床研究

头孢羟氨苄抗菌作用的临床研究头孢羟氨苄是一种半合成口服有活性的头孢菌素类广谱抗菌药,它对G+和G-细菌感染都有杀菌作用。在体外,它对β溶血性链球菌、肺炎链球菌、化脓性葡萄球菌、大肠杆菌、肝炎杆菌、嗜血流感杆菌、纤毛幼虫和奈瑟氏双球菌有效。尽管这个抗菌谱与其他的口服头孢菌素类药物大体相同,但体外的药代动力学研究表明,头孢羟氨苄有更显著的杀菌作用。与其他口服头孢菌素相比,头孢羟氨苄对可产生青霉素酶的细菌亦有强大的作用。头孢羟氨苄化学性质稳定,耐酸,口服吸收好,与头孢氨苄和头孢拉定相比,头孢羟氨苄的苯氨酸部分多了一个羟基,改变了它的脂/水分配系数,从而产生了独特的药代动力学特性。与这两种药物相比,头孢羟氨苄在消化道的吸收速度较慢,但其半衰期是它们的2倍。在目前所有应用的口服头孢菌素类药物中,头孢羟氨苄的清除速率是最慢的。由于头孢羟氨苄可在体内保留更长的时间,因此它在感染灶有更强的分布能力。许多研究证明了时量曲线下面积与这种分布能力相关...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》1970年30期
中国新药杂志

头孢羟氨苄治疗下呼吸道感染的多中心评价

头孢羟氨苄治疗下呼吸道感染的多中心评价头孢羟氨苄是头孢菌素类的口服抗生素,具有优于同类其他药物的药代动力学特点。单剂量口服500mg头孢羟氨苄的血浆半衰期为1.27h,而口服相同剂量的头孢氨苄和头孢拉定的半衰期分别为0.57h和0.61h。头孢羟氨苄的血浆半衰期约为头孢氨苄、头孢拉定的2倍。头孢羟氨苄的血浆半衰期长意味着作用时间长,可bid口服,而其他口服头孢类药物的推荐用法是qid。研究表明头孢羟氨苄对下呼吸道感染的病原菌有效。在体外,头孢羟氨苄比头孢拉定和头孢氨苄更能有效地杀伤化脓性链球菌。3种药物抑制肺炎链球菌和金葡菌的效力相同。文献报道头孢羟氨苄对化脓性链球菌和肺炎链球菌的MIC50分别为0.1μg/ml和1.0μg/ml,对产生或不产生青霉素酶的金葡菌,其MIC50分别为2.5和1.5μg/ml,对克雷白肺炎球菌的MIC50为8μg/ml。口服1.0g头孢羟氨苄2h后,肺内药物浓度为8.1μg/ml。此浓度是肺炎链球菌...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》1970年50期
中国新药杂志

单纯泌尿道感染中头孢羟氨苄和头孢氨苄的临床疗效比较

单纯泌尿道感染中头孢羟氨苄和头孢氨苄的临床疗效比较临床前研究表明头孢羟氨苄对许多G+和G-细菌有高效,且具有口服型头孢菌素杀菌和耐青霉素酶的特点,对β内酰胺酶不敏感,且在溶液中十分稳定。人体中进行的药代动力学研究显示,头孢羟氨苄在血液和尿液中均可长时间地保持有效浓度,优于头孢氨苄和头孢拉定。头孢羟氨苄口服后吸收程度不受食物的影响,血浆半衰期是后两者的2倍,药时曲线下面积亦比后两者大。头孢羟氨苄在尿液中可保持浓度高于对典型的尿路致病菌的最小抑菌浓度达12h,大部分情况下长达18h。动物急性毒性、慢性毒性、靶器官毒性及生殖方面的研究揭示头孢羟氨苄的毒性极低。志愿人员中进行的安全性和可耐受性研究也表明其剂量甚至增至6g/d也可耐受。与其他头孢菌素类一样,偶有腹部不良反应出现,常表现为恶心、腹部痉挛或腹泻。以2~6g/d的剂量,给药5d,志愿人员的身体状况、重要体征和临床生化测试值均未出现明显异常,也未见严重的副作用。因此头孢羟氨苄是...  (本文共2页) 阅读全文>>

《柳州医学》2007年04期
柳州医学

头孢羟氨苄片剂与胶囊剂体外溶出度比较

头孢羟氨苄(cefadroxil)为半合成第一代口服头孢菌素类广谱抗菌药,在水中微溶,口服吸收好,主要用于敏感细菌所致的尿路感染,呼吸道感染,皮肤软组织感染等[1]。近年来国内生产厂家较多,但质量各异,临床疗效不一,为此本文对本院正在使用的3个不同厂家生产的4个规格头孢羟氨苄片和胶囊剂进行体外溶出度考察,以评价其质量。1药品和仪器头孢羟氨苄对照品(中国药品生物制品检定所,批号0431-9501);头孢羟氨苄片剂(石家庄A制药集团有限公司,批号031103,031004,每片250mg,以下称A厂);头孢羟氨苄片(清远B制药有限公司,批号030802,031003,每片250mg,以下称B厂-1);头孢羟氨苄片(清远B制药有限公司,批号将浆法与转蓝法两法在不同时间测定的累积溶出百分率结果做t检验,批号30270在10min以下时P0.05,批号30300在20min以下时P0.05。2.5数据处理根据威布尔(Weibull)分布模...  (本文共3页) 阅读全文>>