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环孢素A滴眼液的研制

环孢素A (CsA)自 2 0世纪 70年代发现后 ,迄今已广泛应用于临床。目前 ,市场上已有环孢素A口服液、注射剂出售。曾有文献报道用环孢素A注射剂配制滴眼液〔2〕。本文用环孢素A原料粉配制环孢素A眼液 ,现报道如下。1 制备1 1 处方 :环孢素A5g ,吐温 - 802 5ml,乙醇 33ml,鱼肝油加至 10 0 0ml。1 2 制法 :将环孢素A溶于乙醇中 ,加入吐温 - 80 ,顺时针方向快速搅拌 ,使呈乳白色液体。缓缓加入鱼肝油 ,边加边搅拌使之形成浅黄色油状液体 ,分装即得。2 质量控制2 1 性状 :本品为浅黄色油状液体。2 2 鉴别 :取本品 ,照含量测定项下的方法试验〔1〕,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。2 3 含量测定2 3 1 仪器和试药 :HC - 10A高效液相色谱仪 (日本岛津 ) ,SPD10AVP紫外检测器 ,环孢素A (杭州中美华东制药有限公司 2 0 0 0 ...  (本文共1页) 阅读全文>>

《重庆医科大学学报》2004年05期
重庆医科大学学报

环孢素A滴眼液的研制

环孢素A(CyclosporineA ,CsA)是由 11种氨基酸组成的环状化合物 ;它是由霉菌培养而产生的代谢物再经提取而得。由于它具有强大的免疫抑制作用 ,临床上主要用于心、肝、肾、骨髓等器官移植后免疫反应的抑制和其他疾病治疗[1,2 ] 。近年来 ,CsA在眼科手术上得到了广泛的应用[3~ 5] 。CsA滴眼液可抑制因角膜移植而产生的免疫排斥反应。眼局部用药可在角膜中保持较高浓度 ,同时血药浓度很低[6 ] ,从而在提高疗效的情况下降低了毒副作用。本院自 1999年开始 ,用蓖麻油制备CsA滴眼液 ,进行角膜移植术后治疗 80余例 ,取得了良好的临床效果 ,且给药方法易于患者接受 ,避免了全身用药的高额费用。为了满足临床用药需求 ,本文对CsA滴眼液的处方、制备工艺、含量测定及稳定性进行了研究 ,经几年的临床应用 ,效果满意。现将研究结果报道如下1 材料与方法1.1 仪器与试剂日本岛津LC - 10A高效液相色谱仪、SPD...  (本文共3页) 阅读全文>>

《眼科》2012年01期
眼科

环孢素A纳米粒滴眼液抗大鼠角膜移植术后排斥反应的实验研究

角膜的组织结构特征决定了角膜移植手术发生排斥的几率较低,与其他器官移植相比,手术的成功率较高[1-2]。尽管如此,移植术后一旦发生排斥反应,往往导致角膜植片混浊、血管化,严重影响患者的视功能。外伤、炎症等原因引起的角膜混浊常伴有角膜新生血管形成,移植手术的难度加大,手术成功率降低,被认为是高危角膜移植。这些情况均需要抗排斥治疗。环孢素A(cyclosporine A,CsA)具有良好的器官移植术后的抗排斥作用,是一种具有划时代意义的抗排斥药物。但由于CsA难溶于水,限制了它的临床应用。目前使用的环孢素滴眼剂是一种油性制剂,不仅降低了患者滴眼的舒适度,还可能一过性地影响患者的视力。我们利用纳米技术制成了CsA纳米粒滴眼液,不仅明显增加了CsA的水溶性,而且增加了药物在角膜的作用时间[3]。为验证CsA纳米粒滴眼剂对角膜移植后的抗排斥作用,我们采用大鼠同种异体角膜移植模型,观察该药物的抗排斥作用,为该纳米粒滴眼液的临床应用奠定基础。...  (本文共5页) 阅读全文>>

权威出处: 《眼科》2012年01期
华中科技大学
华中科技大学

环孢素A增溶纳米粒及其滴眼液的研究

目的:研究环孢素A(cyclosporin A)滴眼液的处方及制备工艺,进行相应的质量评价,并观察自制环孢素A滴眼液对家兔眼的刺激性。方法:分别以脱氧胆酸钠/磷脂和聚乳酸为载体制备环孢素A混合胶团和环孢素A纳米粒胶体,得到两种环孢素A水溶液。通过测定两种溶液中环孢素A的含量、包封率、载药量、粒径、pH值等来比较它们的增溶效果和制备工艺的优劣。选择其一进行处方优化,通过计算兔眨眼次数,短期多次给药刺激(1次/15min,连续滴眼2h)和长期给药刺激(5次/日,连续滴眼4周)作用,观察环孢素A滴眼液对家兔眼的刺激性。结果:研究结果表明环孢素A混合胶团和环孢素A纳米粒胶体相比,前者具有更高的载药量和包封率,粒径小且分布窄,适宜的pH值;选择环孢素A混合胶团进行家兔的刺激性试验,其对兔眨眼次数与辅料对照液比较无明显差异;短期多次给药和长期给药刺激试验对兔眼均有轻微刺激作用。结论:脱氧胆酸钠/磷脂载体可以有效地提高环孢素A在水中的溶解度,...  (本文共62页) 本文目录 | 阅读全文>>

《眼科》2012年02期
眼科

环孢素A纳米粒滴眼液抑制大鼠高危角膜移植免疫排斥反应的实验研究

高危角膜移植是角膜移植手术中最难解决的问题之一,供体角膜发生排斥反应的发生率通常高达60%~65%[1]。角膜碱烧伤、热烫伤、炎性损伤等往往导致角膜新生血管形成,破坏角膜的免疫赦免特性,出现细胞性免疫损伤。免疫排斥反应的发生,使移植的透明角膜逐渐混浊,患者的视功能再次丧失。不仅如此,免疫排斥反应还能导致青光眼、虹膜粘连、白内障等一系列眼病。因此,控制高危角膜移植术后角膜组织的免疫排斥反应,就成为高危角膜移植手术成败的关键。环孢素A(cyclosporine A,CsA)具有良好的抑制角膜移植术后排斥反应的作用,已经在临床上获得了广泛应用。由于该药物不溶于水,目前使用的环孢素滴眼剂是一种油性制剂,不仅降低了患者滴眼的舒适度,还可能出现包括刺激、视力模糊、角膜毒性等在内的局部毒副作用[2]。我们与国家纳米中心合作,利用纳米技术制成了环孢素A纳米粒滴眼液,不仅将环孢素A制成了溶于水的纳米颗粒,还使环孢素A的释放缓慢进行,增加了药物与角...  (本文共5页) 阅读全文>>

权威出处: 《眼科》2012年02期
《中国组织工程研究》2012年43期
中国组织工程研究

环孢素A纳米粒滴眼液制备及眼的刺激性

0引言角膜移植后的排斥反应是手术失败的主要原因,寻找高效低毒的角膜移植后排斥反应抑制剂是眼科工作者努力的方向。环孢素A作为一种强效免疫抑制剂,可有效抑制角膜移植后的免疫排斥反应[1],但因难溶于水,不能配制成水溶性制剂用于眼局部。本实验选用生物相容和生物可降解纳米材料,利用纳米技术进行连接,制备具有水溶性的环孢素A纳米粒滴眼液,并对其理化特征、眼刺激性进行研究,为临床应用提供依据[2-5]。1材料和方法设计:材料制备及动物实验。时间及地点:于2010年1月至2011年12月在国家纳米科学中心、首都医科大学动物室完成。材料:实验动物:新西兰家兔10只,购自北京维通利华实验动物技术有限公司,平均体质量2.17kg,雌雄兼用,外眼检查正常。试剂:实验方法:环孢素A纳米粒滴眼液的制备[6-7]:采用乳化溶剂挥发法制备环孢素A纳米粒滴眼液。具体步骤如下:将200mg聚乙二醇-聚(乳酸-羟基乙酸)共聚物溶于4mL二氯甲烷中,另取50mg环孢...  (本文共5页) 阅读全文>>