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兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性

目的评价2种兰索拉唑胶囊的生物等效性。方法采用开放、随机交叉试验,用LC-MS/MS测定兰索拉唑、5-羟基兰索拉唑、兰索拉唑砜在22名中国健康男性受试者中的血药浓度。药动学参数用非房室模型处理。结果受试制剂与参比制剂的兰索拉唑的AUC0→t分别是:(12989.16±13356.96)和(13426.99±13671.51)μg·h·L~(-1);cmax为(2780±1282)和(2945±1383)μg·L~(-1);tmax为(1.73±0.74)和(1.90±0.63)h;T1/2为(2.74±2.01)和(2.53±2.06)h。5-羟基兰索拉唑的AUC0  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国药师》2012年03期
中国药师

兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性研究

目的:评价兰索拉唑及其代谢产物的生物等效性。方法:用LC-MS/MS测定兰索拉唑及其代谢产物的血药浓度。20名健康男性志愿者随机分组、自身交叉口服单剂量受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价。结果:受试制剂兰索拉唑的AUC_(0→t)、C_(max)、t_(max)分别为(3 887.74±2 766.08)ng·h·ml~(-1)、(1 009.95±321.73)ng·ml~(-1)、(2.42±0.89)h;参比制刺兰索拉唑的AUC_(0→t)、C_(max)、t_(max)分别为(3 895.25±2 809.82)ng·h·ml~(-1)、(1 150.74±480.22)ng...  (本文共4页) 阅读全文>>

河北医科大学
河北医科大学

基于液质联用技术的右兰索拉唑生物等效性评价和QO-58lysine在大鼠体内代谢、排泄研究

右兰索拉唑属于质子泵抑制剂,是由日本武田公司研发的治疗食管炎的新药,本药在剂型上采用双延迟释放(DDR)系统,延长了药物的作用时间,增强了患者的依从性,临床疗效明显,因专利保护于2020年即将到期,因此该药成为仿制热点。QO-58是经过高通量筛选得到的一种全新KCNQ型钾离子通道开放剂,药效学初步研究提示其具有抗惊厥、抗癫痫以及镇痛等作用,其赖氨酸盐(QO-58 lysine)改善了吸收,提高了疗效,在完成了前期药理、毒理及部分药代、毒代研究的基础上,开展本次体内代谢、排泄研究,为新药的研发提供实验依据。LC-MS/MS技术是将液相色谱分离与质谱检测手段相结合的技术,具有分离能力强、监测灵敏度高和专属性强等特点,成为新药研发和体内外药物分析的重要手段。本课题运用此技术研究了国内高仿的武田Dexilant产品(右兰索拉唑缓释胶囊)在Beagle犬体内的生物等效性,为一致性评价提供实验参考;同时还研究了QO-58 lysine在大鼠...  (本文共85页) 本文目录 | 阅读全文>>

沈阳药科大学
沈阳药科大学

伊曲康唑、兰索拉唑和头孢克洛血浆样品定量分析方法的研究和应用

目的:建立三种高效液相色谱分析方法,分别用于血浆中伊曲康唑、兰索拉唑和头孢克洛浓度的测定。方法:伊曲康唑血浆样品经1,2-二氯乙烷萃取,以乙腈-水(78:22,v/v)为流动相,检测波长为263nm。兰索拉唑血浆样品用混合溶剂乙醚-二氯甲烷(70:30,v/v)萃取进行处理,以甲醇-水(70:45,v/v)为流动相,检测波长为284nm。头孢克洛血浆样品经甲醇沉淀蛋白进行处理,甲醇-磷酸二氢钾溶液(0.02 mol/L)(30:80,v/v)为流动相,检测波长为264 nm。三个实验均采用Kromail C_(18)色谱柱(4.6mm×250mm,5μm)分离,利用紫外检测器进行定量分析。结果:伊曲康唑的线性范围为30.0~2300.0ng·mL~(-1),日内日间精密度(RSD)均小于6.38%,准确度为101.0~103.4%。该方法已应用于伊曲康唑两种制剂的生物等效性研究中,18名健康受试者单剂量口服含伊曲康唑200mg的...  (本文共84页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中国临床药理学杂志》2011年01期
中国临床药理学杂志

兰索拉唑肠溶胶囊在健康人体的生物等效性

目的评价2种国产兰索拉唑肠溶胶囊制剂(抗溃疡药)的生物等效性。方法 24例健康成年男性受试者随机分组,按照自身对照的方法单次口服兰索拉唑肠溶胶囊30 mg,用LC-MS/MS测定兰索拉唑和其代谢物5-羟基兰索拉唑、兰索拉唑砜的浓度,用非房室模型方法计算主要药代动力学参数。结果参比制剂和试验制剂的主要药代动力学参数如下。兰索拉唑:t1/2分别为(2.10±1.58),(2.18±1.85)h;tmax分别为(2.20±1.10),(2.00±1.01)h;Cmax分别为(1160.8±550.3),(123...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中国临床药理学与治疗学》2010年06期
中国临床药理学与治疗学

生物等效性和治疗等效性的现代思考

1简介在药物研发过程中,无论对于创新药物还是仿制药物的申办方,“相似或差异”的问题始终出现。研发一个高质...  (本文共6页) 阅读全文>>

《中国临床药理学与治疗学》2007年10期
中国临床药理学与治疗学

生物等效性与治疗等效性的现代思考

Bioequivalence studies play an important role in the drug development as well as during the post-approval period for both new drugs and generic drugs. In principle, the goals of these studies are two-fold: (1) serve as bridging studies to provide supportive evidence for safety and efficacy of a drug product; and (2) ensure product quality and performance throughout the life time of a drug product in the presence of c...  (本文共1页) 阅读全文>>