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马来酸罗格列酮对2型糖尿病患者颈动脉内膜中层厚度的影响

近年的研究提示,2型糖尿病(T2DM)和动脉粥样硬化可能是同一个病理基础上平行发展的两个疾病,他们的共同基础是慢性、亚临床性的炎症,以及炎症导致的胰岛素抵抗[1]。血管壁内膜中层厚度(IMT)是动脉粥样硬化的早期标志[2],研究显示IMT增厚与糖尿病大血管病变发生密切相关。罗格列酮(RSG)属于噻唑烷二酮类药物,除能改善胰岛素抵抗(IR)和降低血糖外,还有抗炎作用。本研究观察在2型糖尿病患者中应用马来酸罗格列酮治疗时对体内部分炎症指标及颈动脉IMT的影响。1对象和方法1.1研究对象(1)2型糖尿病组30例(男13例,女17例),年龄(61.3±8.7)岁,糖尿病程(6.5±1.3)年。(2)正常糖耐量组(NGT)30名(男15例,女5例),年龄(61.7±9.2)岁,均为OGTT正常的体检健康者,无糖尿病家族史。所有受试者均除外高血压、心肌梗死、脑血管意外、妊娠及严重肝肾功能不全,无各种急、慢性并发症、消耗性疾病和恶性肿瘤,不吸...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国药剂学杂志(网络版)》2008年06期
中国药剂学杂志(网络版)

马来酸罗格列酮胃漂浮缓释片的处方筛选及体外释放评价

罗格列酮(rosiglitazone)是一种噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药物,它通过激活核受体过氧化物酶体增殖激活受体γ(PPARγ)而增强胰岛素的作用,适用于2型糖尿病患者的治疗,因疗效高、不良反应小、耐受性良好而成为一线降糖药物[1-4]。目前,国内已有该药的普通片剂上市,而且也有其缓释制剂和胃内漂浮制剂的相关研究报道[5-7]。本研究根据罗格列酮自身的理化性质及代谢、分布的特点,以碳酸氢钠为起泡剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC K15M)和天然海藻酸钠[8-10]为骨架材料,将罗格列酮制成胃内漂浮型片剂,以期延长药物在胃内的滞留时间,减少给药次数,延缓罗格列酮的吸收,达到方便用药和减少不良反应的目的,并对该制剂的漂浮性能及体外释药特性进行研究。1仪器与试药ZDY重型单冲压片机(上海制药机修三厂);ZRS-8G型智能溶出仪(天津大学无线电厂);WFZ800-D2紫外-可见光光度计(北京第二光学仪器厂);PHDJ-4A型实验室pH计...  (本文共7页) 阅读全文>>

《实用药物与临床》2008年03期
实用药物与临床

不同厂家马来酸罗格列酮胶囊溶出度考察

马来酸罗格列酮(Rosiglitazone maleate)是具有新作用机理的噻唑烷二酮类药物,其作用机理为增强胰岛素的作用,减少胰岛素抵抗,优点为不引起药物相关的低血糖,使少量胰岛素发挥控制血糖的作用。与同类药物吡格列酮和曲格列酮相比,该药具有药效作用强、肝脏副作用小、生物利用度高的优点[1-3]。马来酸罗格列酮几乎不溶于水,因此,药物的溶出度与吸收、疗效关系密切。笔者对国内4个不同厂家生产的罗格列酮片进行了溶出度考察,以评价其质量。1仪器与材料仪器:紫外分光光度仪(UVIKON923,美国),天平(上海DWT-1,上海AE100),溶出仪(RCZ-8A型,天津大学无线电厂)。马来酸罗格列酮胶囊(规格以罗格列酮计均为4 mg,批号:A厂070105,B厂061213,C厂070306,D厂070516),马来酸罗格列酮对照品(含量99·50%,由牡丹江市医药开发研究所提供),盐酸为分析纯。2方法与结果2·1测定方法本品每粒含罗...  (本文共2页) 阅读全文>>

《海峡药学》2005年05期
海峡药学

高效液相色谱法测定马来酸罗格列酮片的含量

罗格列酮为葛兰素史克有限公司研制生产的第二代噻唑烷二酮类降血糖新药,是一种有效的胰岛素增敏剂,主要用于2型糖尿病的治疗。与同类药物曲格列酮和吡格列酮相比,具有药效作用强,肝脏副作用小和生物利用度高的优点〔1〕。本文应用高效液相色谱法,测定马来酸罗格列酮片的含量。1仪器与试药1.1仪器日本Shimadzu LC-10A系列高效液相色谱仪;AE200电子天平。1.2试药马来酸罗格列酮片(规格:4mg/片,批号03010012,03010010,03010020)由葛兰素史克(天津)有限公司提供。盐酸罗格列酮对照品由中国药品生物制品检定所提供。乙腈为色谱纯,乙酸铵为分析纯,水为双蒸水。2实验方法及结果2.1色谱条件色谱柱:Hypersil C18柱(150mm×4.6mm,5μm);大连依利特科学仪器有限公司);流动相:乙腈0.01mol·L-1乙酸铵溶液(50∶50),柱温:室温;流速:1.0mL·min-1,检测波长:247nm;...  (本文共2页) 阅读全文>>

《广西中医学院学报》2004年02期
广西中医学院学报

紫外分光光度法测定马来酸罗格列酮片中罗格列酮含量

罗格列酮(rosiglitazone)是一种新型噻唑烷二酮(TZD)类胰岛素增敏剂。该药物在临床上用于Ⅱ型糖尿病的治疗有显著疗效。罗格列酮与其它同类型的药物比较,具有药理活性强,生物利用度高,临床剂量小,既可单用,与其它降糖药合用也有满意的效果等优点[1~3 ] ,马来酸罗格列酮片是美国FDA批准的胰岛素增敏剂,史克必成(天津)有限公司以“A vandiAa”和“文迪雅”为注册商标在中国上市。目前,马来酸罗格列酮已成为国内研究的热点[4~5] ,但对其片剂含量测定的方法尚未见有报道,本文采用UV法,对罗格列酮片进行含量测定,结果满意,现报道如下。1 仪器与试药UV Vis85 0 0型紫外/可见分光光度计(上海天美科学仪器有限公司) ,电子天平(德国沙多利斯R 2 0 0D)。罗格列酮标准品(含量为99 5 % ,连云港豪森制药有限公司提供) ;文迪雅马来酸罗格列酮片[史克必成(天津)有限公司,批号:0 1 0 1 0 0 0 ...  (本文共2页) 阅读全文>>

《医药导报》2002年S1期
医药导报

马来酸罗格列酮的药理学与临床疗效

糖尿病是碳水化合物、脂肪和蛋白质代谢紊乱综合征 ,主要特征为慢性高血糖血症 ,Ⅱ型糖尿病是该种疾病最常见的形式。其基本病理生理特征是β细胞分泌胰岛素障碍和外周组织对胰岛素抵抗导致的代谢异常。马来酸罗格列酮是一种高效口服抗糖尿病药物 ,主要成分属噻唑烷二酮类。该类药物被称为“胰岛素增敏药” ,可降低靶组织对胰岛素的抵抗和增加肝脏、脂肪及肌肉对血液中胰岛素的敏感性。研究表明罗格列酮可降低胰岛素分泌 ,同时有效控制血糖 ,因此应用此药治疗可降低胰岛细胞的功能衰竭及低血糖的危险[1 ,2 ] 。1 药效学1 .1 作用机制 临床前期药理研究表明 ,马来酸罗格列酮是高选择性的且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体γ(PPARγ)激动药。马来酸罗格列酮的胰岛素增敏作用是通过与PPARγ结合并使之活化 ,进而增加多种蛋白质的合成。这些蛋白质在细胞对胰岛素产生生物反应时参与葡萄糖转运和利用以及脂肪代谢过程[2 ] 。马来酸罗格列酮改善胰岛素敏感性...  (本文共3页) 阅读全文>>