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他达拉非治疗勃起功能障碍的安全性研究进展

勃起功能障碍(erectile dysfunction,ED)是指持续不能达到和(或)维持充分勃起以获得满意的性生活[1]。ED根据病因不同可分为心因性、器质性和混合性三大类。ED的常见危险因素包括:缺乏运动、肥胖、吸烟、高胆固醇血症、代谢性、内分泌疾病等[2]。目前全世界约1亿5千万男性患有不同程度的ED,预计到2025年这个数字将会翻倍[3,4]。ED虽不属于危及生命的疾病,但却可严重影响人类的生活质量、家庭和睦、人生幸福。九十年代后期口服5-磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂的问世翻开了ED治疗史的新篇章。从1998年西地那非的上市,到此后他达拉非、伐地那非相继上市,红、黄、蓝三色片已形成三足鼎立,成为开取"性福"之门的金钥匙。自2002年10月份由美国Eli Lilly公司,美国Looslis公司生产的他达拉非(Tadalafi,l商品名为希爱力)上市以来,他达拉非已在美国、欧洲、南美、澳大利亚、新加坡、中国香港和台湾地区被广...  (本文共5页) 阅读全文>>

南昌大学
南昌大学

来曲唑联合小剂量他达拉非治疗低T/E2男性勃起功能障碍的临床效果分析

目的:1、探讨分析来曲唑联合他达拉非治疗男性勃起功能障碍的临床效果;2、研究低血清睾酮勃起功能障碍患者的T(nmol/l)/E_2(pmol/l)比值与男性勃起功能的关系;3、通过芳香化酶抑制剂(来曲唑)治疗提升T(nmol/l)/E_2(pmol/l)比值来治疗ED患者勃起功能障碍的临床疗效。方法:选取我院2018年1月~2018年10月来我院门诊就诊的80例血清睾酮偏低且T(nmol/l)/E_2(pmol/l)小于0.1ED患者为研究对象,通过随机分发数字号码牌以奇偶数不同分为曲唑组(40例)和对照组(40例)。对照组予以他达拉非口服,来曲唑组在对照组的基础上予以来曲唑口服,两组疗程均为12周,比较两组的临床疗效、治疗前后的每周性交频率以及不良反应发生情况,采用国际勃起功能指数问卷表(IIEF-5)评价两组患者治疗前后的勃起功能障碍程度,采用全自动电化学法检测两组治疗前后的血清睾丸酮(T)、雌二醇(E_2)、卵泡刺激激素(...  (本文共48页) 本文目录 | 阅读全文>>

《中华男科学杂志》2007年04期
中华男科学杂志

他达拉非对心血管的影响

为了评估他达拉非对心血管系统的影响,Kloner等对60多项临床药理学、2期、3期及开放研究中的4000多例服用他达拉非的受试者的数据进行了安全性分析。在健康人群中,他达拉非引起无临床意义的轻微的血压变化。健康男性或轻度勃起功能障碍患者连续26周每日服用他达拉非20mg所引起的血压变化与安慰剂相近。冠心病(CAD)患者服用硝酸盐类药物前服用他达拉非会引起轻微的血压下降。慢性稳定型心绞痛患者同时舌下含服硝酸甘油时,他达拉非5mg、10mg和安慰剂引起的平均最大立位收缩压(SBP)改变分别为-36mmHg、-31mmHg和-28mmHg。另外,同时舌下含服硝酸甘油时,他达拉非5mg(P0.001,与安慰剂比较)和10mg(P0.01,与安慰剂比较)与安慰剂比较有更多的患者出现低于85mmHg的立位SBP。他达拉非5mg、10mg、和安慰剂在长期服...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中华男科学杂志》2007年04期
中华男科学杂志

临床试验显示他达拉非不会增加心血管不良事件

心血管疾病与ED具有相似的危险因素,往往同时发生。因此ED患者可能具有心血管不良事件增加的危险。Jackson等进行了回顾性分析,评估他达拉非临床试验中的心血管不良事件。综合分析的数据来自35项对照的临床试验[安慰剂(n=2118),他达拉非(n=5228)]和8项开放的试验[他达拉非(n=6939)]。一些对照组的患者在4项试验的开盲期也服用他达拉非。所有研究中他达拉非的剂量范围为2~25mg(大部分患者接受20mg治疗)。结果显示,35项对照的临床试验中,他达拉非和安慰剂治疗的患者心血管不良事件的发生率均较低。对照和开放的试验中,他达拉非组心肌梗塞(MI)的发生率为0.33/100人年(n=10460,患者暴露率=5088人年)。这一发生率与安慰剂组(0.41/100人年;n=2188;489人年)...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中华男科学杂志》2007年12期
中华男科学杂志

来自女性角度的观察:患者伴侣对他达拉非的认识

为了评估勃起功能障碍(ED)患者及其女性伴侣对他达拉非治疗的反应和总体满意度,Althof等对4个为期12周的双盲、安慰剂对照的试验中的数据进行了相关研究,研究以患者性生活日记(SEP)为主要的评估工具。这些试验共纳入746例ED患者及其性伴侣,所有患者随机接受安慰剂或他达拉非10mg或20mg治疗。他达拉非的疗效根据平均每位患者/每位性伴侣对SEP患者问题1、2和5以及SEP伴侣问题1、3回答为“是”的比率(获得勃起、插入和对性经历的总体满意度)判断。对于每个SEP问题,研究者在患者及其伴侣均认可的情况下记录基线后患者每次性生活尝试的次数,并且按照其总次数分组以计算患者及其性伴侣的平均一致率。研究对成功的基线后性生活尝试的总体满意度进行了评估。结果显示,他达拉非显著改善了患者及其性伴侣评价的SEP(P0.001,2种他达拉非剂量与安慰...  (本文共1页) 阅读全文>>

《吉林医药学院学报》2019年05期
吉林医药学院学报

正交试验优化他达拉非合成过程中Pictect-Spengler反应

他达拉非对磷酸二酯酶Ⅴ具有高度选择性[1-2],是治疗男性勃起功能障的主要药物。合成他达拉非原料药的关键在于D-色氨酸甲酯和胡椒醛通过Pictet-Spengler反应,立体选择性地合成顺式构型β-四氢咔啉环[3]。药效学研究表明,他达拉非能高度选择性作用于磷酸二酯酶Ⅴ。本实验主要采用以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,与胡椒醛经过Pictect-Spengler反应、酰化以及环合反应,合成了磷酸二酯通信作者: 梁承武(1968—),男(朝鲜族),教授,博士.酶-5抑制剂——他达拉非,并在缩合反应中利用顺式和反式产物在异丙醇溶剂中的溶解性差异完成分离[3]。目前,大部分是通过对合成路线的优化[4-5]以及提高立体选择性、从而提高顺式产物产率的方法[5-6],来提高他达拉非的产率。本实验重在对他达拉非药物合成中的Pictect-Spengler反应运用正交试验,对胡椒醛当量、反应时间和反应温度等条件进行综合优化,确定最佳的合成条件,为提...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》2019年17期
中国新药杂志

他达拉非口腔速溶膜的临床前药动学研究

他达拉非是环磷酸鸟苷(cGMP)特异性磷酸二处理软件,美国Applied Biosystems公司]; Kromasil酯酶5(PDE5)的选择性抑制剂,目前临床上用于治C18色谱柱(150 mm×2. 1 mm,内径粒度:5μm);疗男性勃起功能障碍(ED),2009年美国FDA批准5415R型冷冻高速离心机(德国Eppendorf公司);用于肺动脉高压的治疗,近年来也有学者提出其具CPA225D型十万分之一电子天平(北京赛多利斯仪有治疗心肌缺血/再灌注损伤和心力衰竭的药理作器系统有限公司); XW 80A型旋涡混合器(上海用和临床潜力[1]。他达拉非能增加阴茎动脉平滑医大仪器厂)。肌中cGMP的浓度,引起平滑肌松弛,增加血液流向2试药阴茎海绵体,以获得更好的勃起反应。其半衰期为受试制剂(T):他达拉非口腔速溶膜(常州四药17. 5 h,分布容量低,肝脏清除缓慢,生物利用度约制药有限公司,批号:20150602,规格:20 ...  (本文共6页) 阅读全文>>