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DDPH对兔输尿管平滑肌电活动的影响

DDPH[工一(2,6一二甲基苯氧基)-2-(3,个二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐]是按美西律结构特点设计合成的一种新型抗高血压药物[‘j,具有a;和 a。受体阻断作用,其选择性抑制比率a;/a。为162。此外,DDPH还具有弱的抗钙作用。麻醉、清醒正常血压大鼠和清醒肾型高血压大鼠,静脉给药DDPH 3。10 ms/ks(临床用量为 30~50 mg,口服)后血压立即下降,且持续 lh以上[’j。 DDPH除对血管平滑肌a受体起作用外,对其它平滑肌的影响,涉及该药的副作用,有关研究尚鲜见报道。本文拟以兔输尿管平滑肌为研究对象,以期了解该药对血管外平滑肌的作用。正材料与方法1·互药品与仪器 DDPH(中国药科大学合成,白色结晶,双蒸水加热溶解),甲磷酸酚妥拉明(Phe,针剂,规格10mg/ml,上海旭东海普药业),尼莫地平(Nim,针剂,规格 5 mg/10 ml,德国拜耳,以酒精力溶媒)。 LBS-ZB二道生理记录仪(成都仪器厂)...  (本文共3页) 阅读全文>>

《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2005年03期
Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences

DDPH衍生物α_1-受体拮抗活性三维定量构效关系的研究(英文)

Asamoderateα1adrenoceptor(α1AR)antagonist,1(2,6dimethylphenoxyl)2(3,4dimethoxyphenethyl)propaminehydroxychloride(DDPH)isresearchedasan antihypertensiveagentinphaseIItrialnow[1].Pharmaco logicalstudiessuggestthatDDPHlowersbloodpressure gentlywithoutproducingorthostatichypotensionlikeclas sicalα1ARantagonist.Italsohasmanyotheradvantag es,suchasmodifyingsugarmetabolismandpreventing myocardialischemia.ThestudyofDDPHSARdi...  (本文共5页) 阅读全文>>

《同济医科大学学报》1997年04期
同济医科大学学报

DDPH对自发性高血压大鼠血管平滑肌细胞增殖及癌基因表达的影响

高血压病是一种以血管平滑肌细胞(VSMC)异常增殖为主要病变的疾病,许多VSMC促增殖因子可能与调控细胞增殖的癌基因有关[’]。l-(2,6一二甲基苯氧基)-2-(3,4二甲氧基苯乙胺基)丙烷盐酸盐(DDPH)是我国自行设计合成的抗高血压新型化合物。已有研究表明该药具有较明显而持久的降压作用’‘’。但此作用是否与桔抗VSMC增殖有关,有待证实。本实验观察了DDPH对自发性高血压大鼠(SHR)主动脉VSMC增殖的作用,同时探讨了DDPH对C-fos、c-myc、。-sts原癌基因及P53抑癌基因表达的影响。旨在证明DDPH是否具有抑制VSMC增殖的作用,该作用是否与调控VSMC增殖的癌基因、抑癌基因有关,从分子生物学水平探讨该药的降压机制。1材料与方法1.且实验动物分组共分3组,每组7只大鼠。其中14只10~12周龄雄性SHR(中国医学科学院心血管研究所动物中心提供),体重220~260g,随机分为SHR对照组(SHR)及SHR+...  (本文共4页) 阅读全文>>

《同济医科大学学报》1960年60期
同济医科大学学报

DDPH对缺氧内皮细胞条件培养液致肺动脉平滑肌细胞PDGF mRNA表达的影响

DDPH对缺氧内皮细胞条件培养液致肺动脉平滑肌细胞PDGFmRNA表达的影响张燕,李丰,袁永辉,李文英,车东媛同济医科大学基础医学院病理学教研室武汉430030锦州医学院病理学教研室锦州121000摘要利用地高辛标记的cDNA探针,原位检测DDPH[1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙胺基)丙烷酸盐]对缺氧内皮细胞条件培养液致猪PASMCPDGF基因表达的影响。实验分6组:常氧、低氧无血清培养液组(N、H组),常氧、低氧内皮细胞条件培养液组(NECCM、HECCM组),NECCM+DDPH、HECCM+DDPH组。用自动图像分析仪检测各组细胞PDGF-A和-B链杂交产物的平均光密度(OD)值。结果:HECCM组PDGF-A和-B链mRNA表达量分别是NECCM组的1.40、1.49倍(P<0.01),分别是N组的1.8倍、1.7倍(P<0.01),HECCM+DDPH组PDGF-A、-B链mRNA表达量分别为...  (本文共4页) 阅读全文>>

《华中科技大学学报(医学版)》2002年02期
华中科技大学学报(医学版)

DDPH和生长因子对肺动脉平滑肌细胞凋亡的作用

肺动脉平滑肌细胞 (PASMC)是低氧肺动脉高压肺血管构型重建过程中的关键细胞。研究发现 ,增殖与凋亡机制均参与肺血管构型重建过程 ,低氧能刺激肺动脉内皮细胞 (PAEC)和平滑肌细胞合成与分泌血小板源性生长因子 (PDGF)、碱性成纤维细胞生长因子 (b- FGF)等生长因子 ,PDGF、b- FGF可促进 PASMC分裂增殖并发生表型转化 ,而DDPH则可起到抑制 PASMC增殖的作用。本实验进一步研究了 DDPH、PDGF、b- FGF及低氧内皮细胞条件培养液 (HECCM)对 PASMC凋亡的影响 ,同时结合细胞周期分析 ,探讨药物 DDPH治疗肺动脉高压的作用机制 ,为其临床应用提供一定的理论和实验依据。1 材料和方法1.1 主要试剂胎牛血清 (FCS,Fetal Calf Serum) :购自美国Gibco公司。 M1 99,无血清培养基 DMEM/F12(SFM,Serum Free Medium) :购自美国 G...  (本文共3页) 阅读全文>>

《结构化学》1997年02期
结构化学

抗高血压新药DDPH的晶体结构

DDPH又名盐酸非洛普,系中国药科大学研制的一类创新药物“’。药理研究确认:该化合物具有良好的降压活性,且毒副作用小。药理作用机制研究表明:DDPH不仅具有较强的a;受体措抗作用,同时兼有较弱的钙桔抗作用。为了深入研究该化合物药理作用与化学结构之间的关系,特别是立体结构对生物活性的影响,我们进行了DDPH的晶体结构研究。1实验DDPH化学式为C。;H。。CINO。,分子量379.9,熔点164~165C。经光学测定,其比旋光度为零,我们称其为(士)DDPH。由于生物体内的蛋白质具有严格的手性,2种互为对映体的药物,其生理作用可能有较大差别。因此,我们将(土)DDPH拆分成为(+)DDPH和(-)DDPH,并且培养出了(土)DDPH和(+)DDPH的晶体,进行了立体结构测定。(士)DDPH和(+)DDPH的两种单晶均为无色透明。选用约0.2mmX02mmX0.12mm的单晶,在四圆衍射仪上采用CuKa辐射(A一1.5418A),。...  (本文共5页) 阅读全文>>