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复方格列吡嗪片人体生物利用度及生物等效性研究

格列吡嗪(Glipizide)为第二代磺酰脲类抗糖尿病药。对大多数2型糖尿病患者有效,可使空腹及餐后血糖降低。盐酸二甲双胍为双胍类口服降血糖药,临床上主要用于成年性糖尿病无酮尿者,经严格控制饮食后体重无法减轻,血糖未能降低至正常值的糖尿病患者。两者联合用药,具有协同降糖作用。本研究用高效液相色谱法(HPLC)检测血药浓度,研究复方格列吡嗪片在人体内的药代动力学和相对生物利用度,并评价其生物等效性。1材料和方法1.1试验制剂及仪器试验制剂(T):复方格列吡嗪片,规格:每片含格列吡嗪2.5 mg、盐酸二甲双胍250 mg,批号:20050729,标示量:含格列吡嗪97.44%、盐酸二甲双胍100.69%,由江西万基药物研究院有限责任公司研制提供。参比制剂(R):格列吡嗪片,规格:2.5 mg/片,批号:20050402,标示量:100.4%,批准文号:国药准字H37022995,迪沙药业集团有限公司生产;盐酸二甲双胍片,规格:0.2...  (本文共3页) 阅读全文>>

《辽宁医学杂志》2013年06期
辽宁医学杂志

格列吡嗪的人体相对生物利用度与生物等效性研究

格列吡嗪,为第2代磺脲类口服降血糖药,口服吸收快速完全,且无首过效应。本药可直接刺激胰岛素β细胞的分泌功能,促使内源性胰岛素的释放增加而降低血糖,但先决条件是胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能。其机制是与β细胞膜上的磺酰脲受体特异性结合,从而使K+通道关闭,引起膜电位改变,Ca2+通道开启,胞液内Ca2+升高,促使胰岛素分泌。此外还有胰外效应,包括改善外周组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态,因此主要用于单用饮食控制治疗未能达到良好效果的轻、中度非胰岛素依赖型患者。文献报道,格列吡嗪的测定方法主要为高效液相色谱法(HPLC)、反相高效液相色谱法(RP-HPLC)、液相质谱联用法(LC-MS/MS)等[1-5]。本试验采用UPLC-MS/MS法测定服用格列吡嗪后人血浆中的格列吡嗪的浓度,并对受试制剂的药动学特性、生物利用度及其与参比制剂的生物等效性进行研究。1试剂和仪器1.1试剂受试制剂(T)(格列吡嗪,每片5mg,...  (本文共4页) 阅读全文>>

《四川生理科学杂志》1999年04期
四川生理科学杂志

格列吡嗪片在人体的药代动力学及相对生物利用度

目的:测定第二代磺脲类口服降血糖药格列吡嗪(glipizide)片在人体内的药动学及其相剥。生物利用度。方法:埘12名健康男性志愿者用单剂量随机交叉口服5mg格列吡嗪片后,经高效液相色谱法测定血浆药物浓度,并计算出十H对生物利用度及有关的药动学参数,埘两种片剂的生物等效性进行评价。结果:口”I爻重庆制药七厂或海南金晓制药有限公司生产的格列吡嗪片后血药浓度达峰时间分别为286±().56和2.92±().7h,峰浓度分别为267.26±64.35和26().14±43.89ng/ml,药一时曲线下面积分别为17u.53±5()5.17和...  (本文共1页) 阅读全文>>

《河南职工医学院学报》2007年03期
河南职工医学院学报

格列吡嗪片的药代动力学及相对生物利用度

格列吡嗪是第二代磺脲类口服降糖药[1],临床用于Ⅱ型糖尿病的治疗,其药理作用是直接刺激胰岛细胞使内源性胰岛素的释放增加,该药吸收较快且无首过效用,能快速有效地降低血糖。本文用高效液相色谱法(H igh performance liquid chromatogra-phy,HPLC)测定格列吡嗪血药浓度,并对18名健康志愿者交叉口服两种格列吡嗪片后的药代动力学和生物利用度进行了分析和比较。1材料与方法1.1药品与试剂被试制剂为格列吡嗪片(天津药业集团新郑股份有限公司,5 mg/片,批号:030826),参比制剂为美吡达(海南金晓制药有限公司,5 mg/片,批号:040601),甲醇(天津四友,一级色谱纯,批号:040428101),磷酸(天津市化学试剂六厂,分析纯,批号:20010902),乙醚(天津市化学试剂三厂,分析纯,批号:20040316),磷酸二氢钾(重庆化学试剂厂生产,分析纯,批号:96032582)。1.2仪器与实验...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》2011年20期
中国新药杂志

双氯芬酸钠缓释片在健康人体的药代动力学和生物等效性

双氯芬酸钠是一种非甾体抗炎药,临床广泛应用于抗炎、解热、镇痛。文献报导双氯芬酸钠的体内药物浓度检测方法有HPLC法[1-4]、CZE法[5]、HPLC-CED法[6]、GC-MS法[7]以及GC-SIM-MS法[8]。本研究建立了一种新的HPLC-MS-MS测定人血浆中双氯芬酸钠浓度的方法,该方法作者未见文献报道。运用该方法对2种双氯芬酸钠缓释片的药代动力学和生物等效性进行了研究。材料与方法1仪器、药品与试剂双氯酚酸钠对照品:山德士(中国)制药有限公司,含量:99.6%,批号90786;甘草次酸对照品:北京星昊制药股份有限公司,含量:99.2%,批号:071202。甲醇、乙腈、甲酸等试剂均为色谱纯,购自广州迪马公司;实验用水均为纯化水;其余试剂均为分析纯。液相色谱系统:Waters2695型高效液相色谱仪,带自动进样器和柱温箱,美国Waters公司;MS/MS系统:Quattro Micro API型液质联用仪,配有电喷雾离子化...  (本文共5页) 阅读全文>>

《第三军医大学学报》2006年16期
第三军医大学学报

格列吡嗪片在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

格列吡嗪是第二代磺酰脲类口服降糖药[1],临床用于Ⅱ型糖尿病,其药理作用是直接刺激胰岛细胞使其内源性胰岛素释放增加,该药吸收较快且无首过效应,故能快速有效的降低血糖。目前国内生产该药的药厂较多,但对其药代动力学及生物利用度的报道并不多见。因此,本研究建立了用反相高效液相色谱法测定格列吡嗪血药浓度的方法,并对18例健康志愿者交叉口服两个不同厂家生产的两种格列吡嗪片后的药代动力学和生物利用度进行了分析和比较。1材料与方法1.1药品与试剂试验药品:格列吡嗪片,由天津药业集团新郑股份有限公司提供,规格:5mg/片,批号:030826;参比药品:格列吡嗪片,海南金晓制药有限公司提供,规格:5mg/片,批号:040601;格列吡嗪标准对照品:中国药品生物制品检定所提供,批号:130455-200202。甲醇:一级色谱纯(天津四友生物医学技术有限公司,批号:040428101);乙醚:(AR天津市化学试剂三厂,批号:20040316)。1.2...  (本文共2页) 阅读全文>>