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口腔粘膜贴片的初步研究

某些药物通过口腔粘膜给药可以迅速达到血药治疗浓度,避开肝脏首过作用,用作局部治疗时剂量小,副作用少,·维持药效时,嗯长,{又便于中止给药。粘膜粘贴制剂技术研究的关键之一是选择合适的基质,要求该基质形态变化适宜,对粘膜有较强的粘着力,无刺激和能控制药物落出等I’lo本文将讨论某些材料在制作贴片时的一些特性。 实验与结果、实脸材料- 聚敖乙烯(CVP93妇,经丙基甲基纤维素(HPMC),甲基纤维素M吐与0(MC),致甲基纤维素钠(药用特高粘度)(s CMC),乙基纤维素(Ec),海藻酸钠(粘度,1%水溶液340厘泊)(SA)。 二、实验方法与结果 1.形态变化试验川将各种材料.粉碎分别混和1%硬脂酸镁直接压成直径6.smm厚忿mm的贴片,然后置于含1%琼脂的培养皿中,37℃恒温,定时观察膨胀性和形态保持性。结果见表1。 将各种材料按寒验要求配比混合,同上述方法压片,进行形态变化试验,比较各材料与CVP不同比例配伍后直径增长的变化。结...  (本文共3页) 阅读全文>>

《科技传播》2010年11期
科技传播

口腔粘膜给药系统的研究进展

1概述口腔粘膜给药系统是指药物经口腔粘膜吸收直接进入体循环,避免胃肠道的酶代谢及酸降解和肝脏的首过作用,提高药物的生物利用度发挥局部或全身治疗和预防的一类制剂,是近年来发展的一种新型给药系统[1]。口腔粘膜给药系统不仅可以用于口腔疾病的治疗,而且还可以应用于全身疾病的治疗与诊断[2]。与传统的口服给药途径相比具有服用方便,粘膜不易受损伤且修复功能强等优点[3]。从1847年Sobrero等首先报道硝酸甘油可以经口腔粘膜吸收进入人体血液循环系统以来,口腔粘膜给药逐渐引起人们的重视。2口腔粘膜给药系统的吸收机制及特点2.1口腔粘膜的生理学口腔粘膜有大面积相对稳定的平滑肌,主要吸收部位包括颊粘膜和舌下粘膜,均未角质化,最有利于药物全身吸收[4]。其中颊粘膜是由数层不同的颊粘膜细胞组成的。在未角质化的区域,在外部上皮层的由脂质组成的渗透屏障保护下层组织不受体液流失和潜在的不利环境因素从食品及饮料中进入。2.2药物转运机制药物经口腔粘膜吸...  (本文共2页) 阅读全文>>

《山东医药工业》1998年04期
山东医药工业

口腔粘膜给药系统的研制

口腔粘膜病是一种常见病多发病。发生在粘膜的病损有几种不同的类型。而同一类型的病损又可由多种完全不同的刺激因素引起。临床最常见的口腔溃疡是由粘膜上皮部分持续性缺损或破坏,造成一种急性炎症,形成溃疡。复发性口腔溃疡发病机理较为复杂。近年来学者认为与细胞免疫反应引起血管炎及微循环障碍有关。复发性溃疡一般间隔一月复发一次,通常为2—5ram直径大小,溃疡相当深,愈合期一般10—14天。给病人在生活饮食上带来很大痛苦和不便。为更有效地解除病人病痛。我们根据临床治疗经验.采用交沙霉素.康宁克痛A制成口腔粘膜给药系统。 处方如下:a.醋酸确炎松A 5mg(相当O.5m1)。b.交沙霉索200rag。c.利多卡因50rag。d.PVA_1.5g。e.明胶2.5g。f.甘油2.5ml、蒸馏水40talc, 制...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国医院药学杂志》1990年50期
中国医院药学杂志

口腔粘膜给药系统

口腔粘膜给药是近年来发展起来的一种新型的给药途径,药物经口腔粘膜吸收后,直接进入循环系统,避免了胃肠道酶和酸的降解作用及肝脏的首过代谢作用。其中颊粘膜又较其它粘膜对刺激和损害的敏感度更低,且不易致敏[1]。颊粘膜的渗透性较皮肤好[2],血流量也比皮肤要高。其主要弱点是由于组织的低流量导致的生物利用度低[3],使用促渗剂可有效地增加药物的透过量。1药物对膜渗透性的影响因素1.1药物性质1.1.1脂溶性影响Becket对羧酸、长碳链脂肪酸等进行研究,发现提高化合物的脂溶性,可提高其口腔吸收率。Mofat对16种P取代N乙酰苯胺的研究也证实了这一点。大量实验证明,化合物脂溶性越大,非离子形式越多,其穿过口腔粘膜的能力越强。1.1.2分子量大小传统观点认为:小分子量的药物适于做成透过生物膜给药的制剂,因为大分子药物由于扩散受限制,加上电离作用,难以通过生物膜达到治疗剂量。但Ebert[4]等以低分子量肝素(6000)为模型药物,研...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国药房》1991年05期
中国药房

口腔粘膜给药进展

口腔粘膜给药后,药物通过舌下和颊部等毛细血管,经颈静脉和上腔静脉直接流入心脏进入全身性血液循环,不受胃肠道消化液和肠一肝首过作用代谢。因此,口腔粘膜给药比其它部位给药呈现较多优点,已日益引起人们的重视。本文着重讨论此领域的有关新进展。二、剂型与疗效一、药物吸收机理 口腔粘膜各部位角质化程度及粘膜上皮厚度不同,故药物对其通透性存在着很大的差异[l]。舌下、颊内和齿眼粘膜薄未角质化,衬于其下的血管丰富,是方便给药的主要部位。 药物渗透口腔粘膜吸收机理主要有被动扩散、酸碱分配和油/水分配系数等假说。.药物初浓度及解离度是影响药物吸收应首先考虑的问题。sch盯mann等曾假设颊内粘膜覆盖着含水表面PH缓冲系统,可影响药物在颊液中的离子化程度。珑-toglou一Makedou等川以普蔡洛尔对8名志愿者颊内给药的研究结果则不支持此假说,该药的吸收明显呈PH值依赖性,但预先用阿司匹林处理颊内粘膜则不受影响。 药物最佳吸收的油/水分配系数在40...  (本文共2页) 阅读全文>>

《毒理学杂志》2007年04期
毒理学杂志

口腔粘膜给药所用实验动物在特殊安全性试验研究中的认识

1847年,Sobrero等首先报道硝酸甘油可以经口腔粘膜吸收进入人体血液循环系统。近年来,口腔粘膜给药逐渐引起人们的重视。在我国,随着新药研究的发展,研制出了多种口腔用药剂型,相应的,伴随着GLP的快速发展,我们在进行此类药物特殊安全性试验研究中,对所用的实验动物有了更深的认识。1相关指导原则在口腔给药刺激性试验所用动物方面的发展《中药新药研究指南》在口腔用药的毒性及刺激性试验中仅规定,可参照滴鼻剂和吸入剂的局部刺激性试验进行,病理解剖学及病理组织学检查改为口腔喉及主要内脏,而滴鼻剂和吸入剂的局部刺激性试验中所用动物为成年豚鼠或大白鼠。在《新药(西药)临床前研究指导原则汇编》中,滴鼻剂和吸入剂的刺激试验所用动物为成年健康的大鼠、豚鼠或家兔。在国家食品药品监督管理局(SFDA)发布的第二稿和现行第三稿中药、天然药物刺激性和溶血性研究的技术指导原则中,都有提到除了可参考滴鼻剂和吸入剂等刺激性试验外,均建议用金黄仓鼠,观察受试物对颊...  (本文共2页) 阅读全文>>