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三种O-异戊烯基苯丙素类天然产物的首次合成

Boroniapinnata属灌木类植物 ,仅生长于澳大利亚新南威尔士地区 ,其根茎具有很好的抗肿瘤活性 .2 0 0 0年 ,ChihiroIto等从中分离出三种新的苯丙素类天然产物 ,boropinolA(1 ) ,boropinalC (2 ) ,boropinicacid (3 ) [1] .其中 ,boropinicacid(3 )被发现对爱泼斯坦 -巴尔病毒早期抗原 (Epstein Barrvirusearlyantigen)有较强的抑制作用[1] .关于这些化合物的合成迄今未见报道 .为了寻找可能更具活性的类似物 ,探讨其结构与生物活性的关系 ,我们以天然的香草醛为起始原料 ,经O 异戊烯基化、Wittig反应、水解、还原、氧化等反应步骤 ,对这三种新型天然产物进行了首次合成 .1 结果与讨论1.1 合成路线我们以易得的香草醛为原料按Scheme1对化合物 1 ,2 ,3进行了合成 .合成所得目标分子 1~ 3的...  (本文共5页) 阅读全文>>

《中国药理学与毒理学杂志》2018年11期
中国药理学与毒理学杂志

一种新的天然产物系统药理学框架的发展

天然产物是当前新药发现的重要途径,天然产物具有作用靶点广泛、毒性作用低等特点。如何整合现有的药物与疾病相关数据库及文献资源,发展统计方法用于发现针对复杂性疾病的活性天然产物尤为重要。本课题组与国外合作单位(哈佛大学医学院)近年来致力于发展一种新的系统药理学框架,该框架通过整合天然产物药物靶标网络与疾病基因网络,在此基础上发展统计学方法用于预测天然产物对特定疾病的潜在活性。【Natural products,characterized by multi-targets and low toxicity,are currently important for discovering new drugs.It is particularly significant to integrate existingdrugs, disease-related databases and literatureresources, and dev...  (本文共2页) 阅读全文>>

《世界科学技术-中医药现代化》2017年02期
世界科学技术-中医药现代化

高速逆流色谱在快速筛选中药天然产物活性成分中的应用

活性成分的筛选是发现先导化合物的重要途径,也是阐明中药药效物质基础的关键步骤。由于中药和天然药物成分复杂多样、含量参差不齐、活性成分多不明确,采用色谱技术分离纯化后再进行活性评价的传统方法往往费时、费力,成本高昂。因此,从中药天然产物中快速筛选活性成分成为一种发展趋势。高速逆流色谱(High-Speed Counter Current Chro-matography,HSCCC)利用被分离物质在两相中的分配差异实现物质的高效分离,最大优点是无固体支撑相,避免样品的不可逆吸附、失活等问题,结合快速的生物活性检测方法,特别适合从中药天然产物中快速筛选活性成分[1]。本课题组也在这方面做了一些工作,比如在抗肿瘤、抗病毒活性筛选中的应用[2,3]。结合本课题组的研究和近年来的研究报道,本文综述了HSCCC在中药和天然产物中快速筛选活性成分的应用进展。1 HSCCC在筛选活性化合物中的应用1.1 HSCCC方法的开发在中药及天然药物活性成...  (本文共11页) 阅读全文>>

《食品界》2016年12期
食品界

肉制品护色保鲜中天然产物的有效运用分析

肉制品营养丰富、富含脂质,但是在肉制品的加工与储存期间,容易感染微生物或者是氧化导致其褪色甚至是变质,不仅影响肉制品的质量还对其安全性有着影响,所以肉制品的护色与保鲜成为肉制品生产与加工以及销售当中的重要环节,本文通过对肉制品生产加工与销售中的护色保鲜措施进行了解,对其护色保鲜中的天然产物的有效运用进行分析。根据科学研究表明,很多源于植物、动物、微生物中的天然产物对于肉制品具有延长其保质期的作用,还可以减少肉制品中的脂肪与蛋白质的氧化以及抑制微生物的生长,并且对肉制品本身并没有安全性的影响,在食品问题关注度日益提高的今天,肉制品的护色保鲜措施得到了更高的关注。肉制品护色保鲜中天然产物运用的方法在现代肉制品加工领域当中,对于延长食品保质期最有效的运用方法是灭菌、添加抗氧化剂和防腐剂,通过这些办法减少肉制品在加工和储存过程中的腐败变质现象,而添加抗氧化剂与防腐剂则是其中最便捷并且最有效的办法,对于肉制品而言最常用的防腐剂有苯甲酸、山...  (本文共1页) 阅读全文>>

《发明与创新(中学生)》2017年08期
发明与创新(中学生)

微波炉也能炮制中药

微波炉是一种现代化的的烹调工具,具有加热效率高、方便、卫生等优点。除了可以烹饪食物外,微波炉还有其他用途吗?俗话说“药食同源”,黄芩、甘草等中药材和食物一样都是天然产物,既然微波炉可以用于烹饪食物,是否也可以用于“烹饪”中药材呢?中药炮制有炒法、炙法等多种工艺,传统为手工操作,一般由老药工凭借经验,通过观察炮制品的颜色、气味等性状把握炮制火候、时间等条件,但劳动强度较大、条件不易控制、饮片洁净度不高。如果将现代微波技术用于传统中药炮制,有助于减轻劳动强度、控制工艺条件、提高产品洁净度。菟丝子是一种常用中药,根据《中国药典》记载,菟丝子具有补益肝肾、安胎、明目、止泻等功效。由于菟丝子来自植物的种子,外壳坚硬,不利于粉碎和煎煮出有效成分,因此常被制成炮制品,其中酒菟丝子是常用炮制品之一。传统的中药酒制方法是:取药材加黄酒拌匀,闷透一定时间,待酒液被吸尽后,用文火炒至规定的程度。但这种方法主观性较强,缺少客观的工艺参数和评价标准。因此...  (本文共3页) 阅读全文>>

《国际药学研究杂志》2015年06期
国际药学研究杂志

“解析天然产物立体结构的技术与方法”专刊 刊首语

林文翰教授崔承彬教授天然产物是生物体生存与进化过程中产生的具有生态防御功能的重要分子。阐明天然产物的结构与功能,可从分子水平揭示自然界中不同物种共存与繁殖的本质,并可表征物种遗传特性及生物分类。同时,天然产物也是创新药物的重要分子来源。天然产物的结构多样性赋予其生物活性多样性和独特性。从陆生和海洋来源生物中挖掘次生代谢产物,并阐明其结构多样性、新颖性及生物学功能,是天然产物化学工作者的重要任务。而天然产物的立体化学变化直接影响其生物活性和靶向作用,因此阐明天然产物的立体化学结构,是天然产物结构研究的主要内容。随着立体化学研究方法和规律的发展,解决新天然产物结构特别是立体化学的新技术方法也不断涌现。自20世纪80年代以来,现代波谱的快速发展为复杂天然产物的结构解析提供了重要工具。早期天然产物立体化学的解析多采用化学方法,包括化学降解和手性合成等。这些技术需要耗费较多的样品而且耗时耗力。随着天然产物化学研究的深入,化学家更加注重对生...  (本文共2页) 阅读全文>>