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咪唑啉I_2受体研究进展

198 4年 ,Bousquet首次提出咪唑啉 (imidazoline)受体这一概念。以后根据该受体对配体亲和力的差异、生物学特征的不同及在生物体内分布的差异 ,研究者将该受体分为两种亚型 :对 [3H]对氨基可乐定 (paraaminoclonidine)有高亲和力的命名为咪唑啉I1受体 ,与 [3H]咪唑克生 (idazoxan)有高亲和力的命名为咪唑啉I2 受体。近年来还有研究发现一类非I1和I2 型咪唑啉受体并将其命名为咪唑啉I3 受体。本文主要对咪唑啉I2 受体的研究进展作一综述。1 咪唑啉I2 受体的分布、内源性配体及生物学特征最初对咪唑啉I2 受体的定义是根据其与 [3H]咪唑克生具有高亲和力而确定的 ,后续研究中又找到了与该受体亲和力更高的配体 2 (2 苯并呋喃基 ) 2 咪唑啉〔2 (2 benzofu ranyl) 2 imidazoline ,2 BFI〕 ,KD 值为 0 .2 7n...  (本文共4页) 阅读全文>>

《生理科学进展》1970年30期
生理科学进展

咪唑啉受体研究进展

咪唑啉受体研究进展戴生明单苏定冯(第二军医大学基础部药理学教研室,上海200433)摘要本文简述了人们对咪唑啉(I)受体及其内源性配体的认识过程。I受体主要分布于脑内,其作用广泛,以调节交感神经张力为主。I受体可分I1受体和Ⅰ2受体两型。I1和I2受体的氨基酸序列和第二信使尚不清楚。胍基丁胺是I受体的内源性配体,分布较广泛,有多种生物学作用。第二代中枢降压药莫索尼定、雷美尼定对I1受体的亲和力较高,中枢抑制等副作用较弱。关键词咪唑啉受体;可乐定;胍基丁胺咪唑啉(imidazoline,I)受体参与血压调节等多种重要的生理机能,本文对其研究概况作一简要介绍。一、咪唑啉受体I受体的发现是与可乐定降压机制的正确认识分不开的。由于α2受体阻断剂育亨宾可以拮抗可乐定的中枢降压作用(Schmit等.1971),因此早先认为可乐定是通过激动中枢α2受体而降压。后来Bousquet等(1981)发现延髓腹外侧头端的外侧网状核(nucleus...  (本文共3页) 阅读全文>>

《神经药理学报》2013年01期
神经药理学报

咪唑啉I_2受体神经药理学研究进展

1984年Bousquet等人[1]研究中枢降压药可乐定(clonidine)时发现,将含有咪唑环的α1/α2受体拮抗剂西拉唑啉(cirazoline)注入延脑外侧网状核(nuleusreticularis lateralis,NRL)可产生降压效应,而高选择性、高亲和性的α2受体激动剂α-甲基去甲肾上腺素(α-methy lnoradrenaline)却没有此效应,同时也发现其它含有咪唑环类的化合物如色拉咪唑、ST587(α受体激动剂)、clonidine均可产生降压效果,因此推论NRL存在对咪唑啉化合物具有高亲和性的结合位点。随后Ernserger等人[2]成功制备[3H]-对氨基可乐定标记的牛腹外侧髓质脑膜,在[3H]-对氨基可乐定结合实验中发现,在NRL[3H]-对氨基可乐定标记的特异性结合位点中只有70%属于α2肾上腺素受体,其他非肾上腺素结合位点对含有咪唑啉环类的化合物具有高度亲和性。此外,静脉注射可乐定的降压作用可...  (本文共17页) 阅读全文>>

《化学世界》2004年08期
化学世界

2-烷硫基-4H-咪唑啉-4-酮杀菌剂的有效合成方法

咪唑啉酮衍生物是一类具有良好生物活性和药理活性的杂环化合物[1-3],尤其是一些2-烷硫基咪唑啉酮表现出显著的杀菌活性。自从罗纳普朗克公司发现一种2-烷硫基咪唑啉酮线粒体呼吸抑制剂RPA407213具有较高的杀菌活性以后[4],为了评价这类物质的杀菌活性,其它一些2-烷硫基咪唑啉酮衍生物相继合成出来[5-7],它们是一类线粒体呼吸抑制剂,对果树黑斑病及由卵菌引起的霜霉病、疫病等具有很好的活性。文献中报道的2-烷硫基-4H-咪唑啉-4-酮大多数是5,5-二取代类型。它们通常由相应的氨基酸制得[7],其合成路线见式(1)  然而,2-烷硫基-3-烷基(芳基)-5-芳基亚甲基-4H-咪唑啉-4-酮衍生物不能用这种通用的方法制取,因为所需要的起始原料烯基氨基酸是不稳定的。最近,利用串联aza-Wittig反应来合成具有生物活性的咪唑啉酮引起人们的广泛关注[8-10]。我们曾用两种方法[11-13]研究了应用原料易得的稳定烯基膦亚胺的串联...  (本文共4页) 阅读全文>>

《郧阳师范高等专科学校学报》2004年03期
郧阳师范高等专科学校学报

咪唑啉酮类化合物的研究进展

含氮杂环尤其是咪唑啉酮类杂环因其具有良好生物活性而在医药和农药等人类健康和工农业生产中发挥着重要的作用.国内外关于含氮新型杂环的合成及生物活性的研究十分活跃,已发现了许多唑类杀菌剂、除草剂、杀虫剂及药物等.同时,关于含氮杂环尤其是咪唑啉酮类杂环合成新方法的研究也十分活跃,尤其是氮杂Wittig反应,因其原料易得、条件温和及收率较高已发展为一种合成新型氮杂环的新方法.目前,我国迫切需要加强含氮杂环领域新药的研究和开发.下面就咪唑啉酮类含氮杂环化合物的应用及其合成方法作一综述.1 咪唑啉酮类衍生物的应用咪唑啉酮衍生物是一类具有良好生物活性和药理活性的杂环化合物[1~4],在人类健康和工农业生产中发挥着重要作用.例如,可以作为除草剂、杀菌剂和天然药物.1.1 作为除草剂早在20世纪80年代,人们就发现咪唑啉酮类杂环是一类高活性、广谱除草剂.它是继磺酰脲类除草剂之后开发的另一类高效乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂.已相继开发出咪草酯、灭草...  (本文共3页) 阅读全文>>

《应用化学》2004年12期
应用化学

咪唑啉酮胺类衍生物的合成

1 实验部分1 .1 仪器和试剂X4型熔点仪 (北京第三光学仪器厂生产 ) (温度计未经校正 ) ;PE 983型红外光谱仪 (美国 ) ;VarianXL 2 0 0型超导核磁共振仪 (美国 ) ,TMS为内标 ,化合物 3a~ 3d用DMSO为溶剂 ,4a~ 4f用CDCl3为溶剂 ;FinniganTrace质谱仪 (英国 ) ;PE 2 0 0型C、H、N元素自动分析仪 (美国 )。烯基膦亚胺 ( 1 )参照文献 [1 2 ,1 3]方法由乙烯基叠氮化物与三苯基膦反应制得 ;其它试剂为国产或进口化学纯和分析纯。1 .2  2 硫代 3 氨基 5 芳基亚甲基 4 咪唑啉二酮 ( 3)的合成在室温及干燥N2 气保护下 ,向 2 2 5g( 5mmol)烯基膦亚胺 ( 1 )的 1 5mL干燥二氯甲烷溶液中 ,加入过量的 5mL二硫化碳 ,搅拌回流 2 8h后 ,减压蒸去溶剂。加入 2 0mLV(乙醚 )∶V(石油醚...  (本文共4页) 阅读全文>>

《国外医学.药学分册》2004年01期
国外医学.药学分册

咪唑啉Ⅰ型受体与磷脂代谢相关的信号转导研究进展

198 4年 ,Bousquet等[1] 首次提出机体内可能存在特异的咪唑啉结合位点 (imidazolinebindingsites ,IBS)或咪唑啉受体 (imidazolinereceptor ,IR)的假设 ,随后不同实验室对其进行了大量研究 ,证实IBS在外周及中枢神经系统 (CNS)中广泛存在。根据对不同配体结合特征的差异 ,将IR分为I1BS ,I2 BS和I3BS。I1BS在组织和细胞定位及介导的功能方面明显不同于I2 BS和I3BS。目前研究表明 ,I1BS与血压调节及代谢调节等生理功能相关 ,而且具有与功能相一致的特有分布 ;与咪唑啉类化合物的结合具有特异性、饱和性、可逆性和高亲和力的特征 ,且配体亲和力大小与所引起的功能效应相关。另外 ,已发现I1BS的内源性配体为胍丁胺。以上结果在药理学上满足了一种结合位点作为一类受体所必需的条件 ,因此已将I1BS确立为I1R[2 ] ,认为I1R参与多种生理功能的调...  (本文共4页) 阅读全文>>