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罗红霉素片剂生物利用度的比较研究

罗红霉素(roxithromycin)是半合成大环内酯抗生素,结构与红霉素相近,而药代动力学性质优于红霉素[1~3]。该药对敏感的革兰阳性和阴性菌、支原体和厌氧菌有强抗菌作用,主要用于治疗上、下呼吸道感染及皮肤、软组织感染。体外实验证明,对罗红霉素敏感的一些革兰阳性菌MIC90多在025~2μg·ml-1范围[2,3]。本文用微生物管碟检定法,测定了健康受试者口服两种罗红霉素片剂后血浆中的药物浓度,求得药代动力学参数。并对某畅销罗红霉素片剂生物利用度存在的严重质量问题进行了初步分析。材料与方法仪器与药品、试剂DPX650型电热恒温培养箱,沈阳市医疗器械二厂;LJh净化工作台,沈阳市环中净化设备厂;电(煤)手提式压力蒸汽灭菌器,上海申安医疗器械厂;pH78磷酸盐缓冲液、培养基I和营养琼脂培养基按中国药典要求配制[4];藤黄微球菌CMCC(B)收稿日期1997122528001由沈阳药科大学微生物教研室提供。Advanta...  (本文共5页) 阅读全文>>

沈阳药科大学
沈阳药科大学

罗红霉素凝胶骨架缓释片的研究

罗红霉素(RXM)是一种广泛应用的大环内酯类抗生素,其抗菌谱与红霉素相似,对革兰氏阳性菌有强大的抗菌作用。临床应用结果表明:RXM适用于多种感染,可治疗上下呼吸道感染、皮肤和软组织感染等。由于克拉霉素(CAM)与RXM同属14元环大环内酯类抗生素,目前国外已有CAM缓释片问世,所以本文对两者的理化性质和生物药剂学性质进行了比较研究,从多方面探寻是否可将RXM制备成缓释制剂,以提高抗菌活性、减少副反应、提高患者的用药顺应性。在此基础上,对RXM凝胶骨架缓释片进行了深入的研究,并申报了中国发明专利。首先建立了①RXM、CAM的基本理化性质和片剂释放度的硫酸显色测定方法;②缓释片中RXM含量测定的HPLC测定方法;③大鼠在体肠吸收RXM和CAM的HPLC和分光光度测定方法;④家犬体内RXM血药浓度的微生物管碟检测方法。以上方法准确可靠,方便快捷,很好地满足了本研究中的各项分析要求。在处方前研究中,测定了RXM和CAM在不同介质中的溶解...  (本文共105页) 本文目录 | 阅读全文>>

《医院药学杂志》1981年02期
医院药学杂志

生物利用度

一、引言 生物利用度过去称“生理利用度”,其含意是指药物被机体吸收进入全身血循环的程度。广义的生物利用度概念,应包括药物吸收的速度与吸收总量。 生物利用度是客观评价药剂内在质量的一项重要的指标。根据上述定义,生物利用度有二项参数:(l)生物利用度的速度:是指试验制剂与标准制剂被机体吸收的速度的相对比值;(2)生物利用度的程度:是指试验制剂与标准制剂被机体吸收总量的相对比值,即相对百分数。这些数值可说明:(l)药物从剂型中被吸收的量;(2)药物被吸收的速度;(3)药物在机体的体液或组织中持续时间;(4)血药浓度和疗效或毒性之间的关系。如图1所示,a、b、c为同 最小毒性血药浓度一一一~一一,产~-~一一~.-一一一一-一-一,~目.‘一-一一..‘ 最低有效浓度一一一一一-一一-创,一~一一~闷曰!卜.1.1! 血药浓度)一7-沁一~一一一一~-一一一一一一 时lh少图1血药浓度—时间曲线一药物的三种不同制剂,a为标准制剂,b、。...  (本文共7页) 阅读全文>>

《新医学》2007年01期
新医学

生物利用度

生物利用度,是用药动学原理来研究和评价药物吸收进入血液循环的速度与程度,是评价一种制剂的有效性的常用指标。有绝对生物利用度(...  (本文共1页) 阅读全文>>

《国外医学参考资料.药学分册》1974年03期
国外医学参考资料.药学分册

药物的生物利用度

生物利用度的含义 近年来,含有相同主药的各种制剂愈来愈多,这些制剂的处方或工艺过程并不相同,因此有必要考虑它们的临床疗效有无明显差异,这些差异的本质是什么?哪些因素可引起这些差异?怎样评价?在这方面采用什么标准去选择? 按理想,为保证不同批号药品的疗效相同,就须每批抽样直接在临床上评定疗效。但由于临床试验需要许多病情相同的患者,过程复杂,代价很高,且很多客观检查方法不灵敏或根本没有,因此在实际上是有困难的, (校者按:比较现实的办法是可以挑选一些生物指标,例如血药浓度、组织药浓度、尿中药排泄量、或药物体内的代谢物等,以反映药物制剂在体内可能被实际利用的程度,从而间接推论疗效。以产生全身作用的口服制剂为例,显然只有被吸收至血循环内的那一部分,才有可能产生疗效,而不被吸收的那一部分,终将废弃而无效。由于很多因素都可影响药物的吸收,所以一个制剂的疗效,并非仅取决于主药的含量,这样在药荆学上就产生了制剂的“生物利用度(Bioavaila...  (本文共9页) 阅读全文>>

《中国药理学通报》2005年04期
中国药理学通报

生物利用度

生物利用度是反映所给药物进入病人体循环的药量比例。它描述口服药物由胃肠道吸收,及经过肝脏而到达体循环血液中的药量占口服剂量的百分比。药物的生物利用度,应考虑进入体循环的药量及速率两个方面。口服药物经胃肠道吸收而进入体循环的药量,通常以血药浓度-时间曲线的曲线下面积 (AUC)计算。取决于药物的吸收及首过效应。生物利用度的速率,反映了口服后血药浓度峰值的出现时间及幅度。主要决定于药物制剂的因素,...  (本文共1页) 阅读全文>>

《四川生理科学杂志》2001年03期
四川生理科学杂志

影响中药生物利用度的主要因素探讨

随着中药现代化进程,中药生物利用度的研究逐渐增多,为探讨中医药理论、归经学说的本质和为中药制剂的剂型改进及新药研制提供重要的科学依据。由于中药特别是复方是成分复杂的巨系统,存在诸多影响生物利用度的因素。中药不同剂型存在着不同的生物利用度,即使同一剂型,工艺不同,生物利用度也不同。另外,药品的理化性质也影响着生物利用度的测定。目前,中药制剂的生物利用度研究常以制剂中的主药或主要成分的药动学研究为前提,采用的测定方法主要为血药浓度法和药理数据法。有效成...  (本文共1页) 阅读全文>>