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地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹的疗效及安全性研究

为进一步科学地评价地洛他定和氯雷他定治疗慢性荨麻疹的疗效和安全性 ,根据国家药品监督管理局新药临床研究批件 2 0 0 1XL0 4 97精神 ,由上海长海医院皮肤科为组长单位 ,中国医学科学院皮肤病研究所、首都医科大学宣武医院皮肤科及上海长征医院皮肤科协作参加 ,于 2 0 0 1年 10~ 12月采用多中心、随机、双盲、平行对照法研究了地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹的疗效和安全性 ,现总结报告如下。1 病例选择与观察方法1.1 入选标准 ①年龄为 18~ 6 5岁 ,男女不限 ;②患有慢性特发性荨麻疹 ;③一过性风团 (持续时间≤ 2 4h) ,皮损时隐时现 ,此起彼伏 ;④病程至少在 6周以上[1] ,就诊的当天见到风团 ;⑤病因不明 ;⑥受试者已签署知情同意书。1.2 排除标准  (1)能够肯定病因的慢性特发性荨麻疹患者 (如昆虫、食物、药物过敏 ) ;(2 )物理因素引起的荨麻疹患者 ,如寒冷性荨麻疹、日光性荨麻疹、压力...  (本文共3页) 阅读全文>>

《华中医学杂志》2003年02期
华中医学杂志

地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹的临床研究

地洛他定是氯雷他定的主要活性代谢产物,对外周H1受体有选择性抑制作用,其体外H,受体结合力比其母药氯雷他定高15倍。为了解地洛他定的疗效及安全性,2001年11月~2002年1月我科采用氯雷他定为对照药,对41例慢性特发性荨麻疹患者进行了双盲随机临床试验,现将试验过程及结果报告如下。资料与方法 一、病例选择 选择临床诊断为慢性特发性荨麻疹的患者(病程超过6周),年龄18~65岁,性别不限。要求未服用大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药物及1月内未服用抗组胺药皮质类固醇激素及免疫调节药物者。有以下情况不列为入选对象:已知对H,受体拮抗剂或地洛他定、氯雷他定及其衍生物过敏者;用延长QT问期的药物(如I、Ⅱ类抗心律失常药奎尼丁、利多卡因等);有慢性胃肠或严重的心、肝、肾病患者;从事需注意力高度集中的工作,如驾驶员、高空作业;孕妇及哺乳期妇女。 二、试验方法 采用双盲随机对照试验方法:将患者随机分为两组,地洛他定组(试验组)2l例和氯雷他定组...  (本文共2页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》2005年04期
中国新药杂志

卢帕他定的合成

卢帕他定(:upatadine,i)化学名8一氯一6,11一二氢一11一[1一「(5一甲基一3一毗陡基)甲基」一4一亚呱咙基〕一SH-苯并「5,6〕环庚「1,2一b〕毗陡,是具有组胺和血小板活化因子双重阻滞作用的抗过敏药〔’」。该药由西班牙Uriaeh&Cia SA公司研制,2003年3月首次在西班牙上市,商品名R叩afin。本品口服治疗剂量能选择性阻滞Hl受体,对5一经色胺、乙酞胆碱、前列腺素FZ。、白三烯D;仅有很弱的阻滞作用,尚能与血小板活化因子受体非竞争性结合,可抑制致敏细胞脱颗粒。本品没有心血管毒性和潜在的致心律不齐作用,也无中枢镇静作用[2〕。 卢帕他定的合成研究作者未见国内报道,本研究参考文献〔’,3·4〕,以氯雷他定(2)为原料,经KoH水解反应,制得地洛他定(3),收率80 .6%。3,5一二甲基毗咤与N一澳代丁二酞亚胺(NBS)在过氧化苯甲酞(BPO)引发下发生自由基反应,再在4一二甲氨基毗陡(DMAI〕)催...  (本文共2页) 阅读全文>>

《医药产业资讯》2006年15期
医药产业资讯

氯雷他定治疗荨麻疹疗效观察

氯雷他定为阿扎他定的衍生物,具有选择性地阻断外周组胺H1受体的作用,本品口服后吸收迅速,与血浆蛋白结合率高,其抗组胺作用起效快、效强、持久。笔者应用其治疗急慢性荨麻疹,并与马来酸氯苯那敏进行比较,现将结果报告如下:1临床资料1.1117例经临床确诊的荨麻疹病人,男45例,女72例,年龄12~60岁,随机分为治疗组60例,对照组57例。两组性别、年龄、病程、病情统计学处理无显著差异。1.2治疗方法治疗组采用氯雷他定10mg,po,qd;对照组采用马莱酸氯苯那敏4mg,po,tid。急性荨麻疹疗程为6天,慢性荨麻疹疗程为30天。1.3疗效标准治疗前后按4级评分法记录病人症状和体症。0分:无症状和体症;1分:瘙痒轻微,风团≤10个,散在,皮肤划痕症可...  (本文共1页) 阅读全文>>

《中国新药杂志》2003年07期
中国新药杂志

地洛他定和杂质N-甲酰基地洛他定的合成

地洛他定 (desloratadine ,2 )化学名为 8 氯 6 ,11 二氢 11(4 亚哌啶基 ) 5H 苯并 [5 ,6 ]环庚 [1,2 b]吡啶 ,为抗组胺药氯雷他定的主要活性代谢物 ,与氯雷他定相比其安全性好 ,作用强。该药由美国Scher ing Plough公司开发研制 ,于 2 0 0 1年上市[1,2 ] 。Villani[3] 报道 ,以氯雷他定为原料 ,在NaOH和70 %乙醇中反应 ,然后用冰醋酸处理 ,制得地洛他定冰醋酸盐 (mp :199~ 2 0 0℃ ) ,然后再用KOH处理 ,油状物用大量的正己烷重结晶 ,活性炭脱色 ,得地洛他定 ,收率约 6 0 %。Piwinski[4 ] 报道 ,氯雷他定在乙醇和水为溶剂与KOH反应 (氩气保护 ) ,甲苯重结晶得地洛他定 ,收率为 77%。我们选用文献 [4 ]报道的方法作为试制路线 ,以氯雷他定为原料经KOH水解反应 ,用氮气替代氩气作...  (本文共3页) 阅读全文>>

《重庆医学》2002年11期
重庆医学

地洛他定与氯雷他定治疗慢性特发性荨麻疹临床观察比较

地洛他定是第二代抗组胺药氯雷他定的主要活性代谢产物。该药为强效选择性外周H1受体拮抗剂 ,无中枢镇静作用。地洛他定与氯雷他定具有相似的药理活性 ,但作用强度更大。国内尚未见地洛他定治疗慢性特发性荨麻疹 (CIU)的报道。我们自 2 0 0 1年 11月 16日~ 12月 30日 ,对本院门诊 4 3例CIU患者进行了地洛他定和氯雷他定 (开瑞坦 )治疗的随机双盲双模拟临床试验 ,现总结报道如下。1 资料与方法1.1 病例选择1.1.1 病人入选标准 确诊为慢性荨麻疹 (病程≥ 6周 ) ,并符合以下标准 :(1)临床诊断为CIU的患者 ;(2 )年龄 18~ 6 5岁 ;(3) 1月内未服用抗组胺及免疫调节药物者 ;(4)愿意并已签署知情同意书 ;(5 )愿意且能够按临床研究执行 ;(6 )未服用大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药物。1.1.2 病人排除标准  (1)对H1受体拮抗剂或地洛他定、氯雷他定及其衍生物过敏者 ;(2 )应...  (本文共2页) 阅读全文>>