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三交叉试验设计考察头孢克肟不同制剂生物等效性

心10min,取上清液进样40拼L。1 .3.4标准曲线绘制:取400mg·L’的头饱克肪标准溶液20如L,加人空白血浆19.8mL,振荡混匀,即得浓度为4mg·L一‘的含药血浆,用空白血浆依次对半稀释,得2.0、1.0、0.5、0.25、0.125mg·L‘的系列浓度。按“1.3.3’’项下方法处理后进样分析,以头抱克肪峰面积(Y)对浓度(C)进行线性回归,得标准曲线回归方程Y~23 .530 ZC+0 .6436(r=0 .9999)。本试验的线性检测范围为0.125一4mg·L’,最低检测浓度为0·125mg·LI。1.3.5回收率及精密度试验:配制2.0、1.。、0.25mg·L’系列浓度的样品,按“1.3.3’’项下方法处理后进样,由标准曲线求出各样品的浓度,各点浓度测定5次,将求得的浓度与己知加入浓度相比,计算血样中头抱克肠的相对回收率。配制2.0、1.0、0.25mg·L’系列浓度的样品,按“1.3.3’’项下方法...  (本文共3页) 阅读全文>>

《黑龙江医药》2010年05期
黑龙江医药

头孢克肟口腔崩解片在健康志愿者的生物等效性研究

头孢克肟(Cefixime)为口服的第三代头孢菌素抗生素,具有第三代头孢菌素的抗菌特性,属于β-内酰胺类抗生素。本品与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合,妨碍细菌细胞壁粘肽的合成,使之不能交联而造成细胞壁的缺损,致使细菌细胞破裂死亡。这一过程发生在细菌细胞繁殖期,故本品为繁殖期杀菌药。与第一、二代头孢菌素抗生素比较,本品对革兰阳性菌的抗菌活性较低,但对革兰阴性菌的抗菌活性较高,抗菌谱扩大,耐酶性能强。抗菌谱包括链球菌、肺炎链球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、沙雷杆菌、枸橼酸杆菌、阴沟杆菌、流感嗜血杆菌等。本品作用时间较长,不良反应少,对细菌的β-内酰胺酶稳定。现已有多种头孢克肟口服剂型上市。实验通过单次口服头孢克肟口腔崩解片和世福素胶囊的标准双交叉试验设计,采用高效液相色谱法测定20名男性健康受试者的血清头孢克肟浓度,评价两种制剂的人体生物等效性。1材料1.1仪器:Waters2690液相色谱系统(美国Waters公司),Waters9...  (本文共3页) 阅读全文>>

《现代医院》2007年06期
现代医院

高效液相色谱法考察头孢克肟的生物等效性

头孢克肟(cefixime)是第一个第三代头孢菌素口服制剂,其作用机制为阻止细菌细胞壁的合成,具有抗菌谱广,抗菌活性强,对革兰氏阴性菌的作用较第一、二代头孢菌素强,尤其对大肠杆菌、克雷伯菌、奇异变形杆菌和粘质沙雷菌有较强活性。临床上常用于治疗成人及儿童由敏感菌引起的单纯性尿路感染及上下呼吸道感染等,不良反应发生率低。本试验旨在评价国产头孢克肟干混悬剂、胶囊剂与参比制剂的人体生物等效性,为临床合理用药提供依据。1材料、仪器和方法被试制剂:头孢克肟干混悬剂(代号A),50mg/袋。批号:20040918,含量:100.7%。头孢克肟胶囊剂(代号B),50mg/粒。批号:20040908,含量:96.3%。参比制剂:世福素(代号C),100mg/粒,批号:0403011,含量:96.7%。头孢克肟对照品含量991.3μgomgi-1,批号:XIMP/050/2001。试剂:乙腈为色谱纯,水为重蒸馏水,磷酸氢二钾、磷酸、HDTA(十六烷...  (本文共3页) 阅读全文>>

《中国临床药理学杂志》2004年01期
中国临床药理学杂志

头孢克肟片人体药代动力学和生物等效性研究

头抱克肪(eefixime)是第日内酞胺酶稳定、抗菌谱广、3代口服头抱菌素类抗生索,该约阴杆忌尼月抗菌作用强和药物不良反应少。对革兰阳性,特别是对革兰阳性菌中的链球菌属、菌和革兰阴性菌有广泛的抗菌作用,肺炎球菌和革兰阴性菌中的淋球菌、伯雷汉菌属、大肠杆菌、沙雷杆菌、克雷白菌属、变形杆菌属、流感杆菌等,较其他口服头把哭饥困肪刀,其作用方式为杀菌。在临床上,该药可广泛用于敏感菌引起的呼吸系、泌尿系统、皮肤软组织等感染[l1。本研究通过建立药物浓度测定方法,测定受试者体内头抱克脉的血药属强统一一一一一一一一一一一一一一一二兰二二二置兰二一-一一一一一一—一—一一一浓度,计算主要药代动力学参数,求算试验药的相对生物利用度,判断试验药和对照药的生物等效性,为该药的注册、临床合理治疗提供依据。材料与方法色谱柱:Alltima CI:柱(1 50 mm x 4.6 mm),美国Alltech公司生汽流动相:印H2.0) 0.olmo卜L,Na...  (本文共4页) 阅读全文>>

《中国临床药学杂志》2005年05期
中国临床药学杂志

头孢克肟3种剂型的人体生物等效性评价

头孢克肟(cefixime,CFX)为第3代头孢菌素类口服抗生素,对革兰阳性和革兰阴性菌感染有较好抗菌作用,具有广谱、高效、耐酶、血药浓度高、分布广泛、给药方便、用药剂量小、顺应性好的特点。临床用于治疗呼吸道、泌尿道、耳鼻喉、胆囊炎、儿科感染等。我们建立CFX血药浓度监测方法,24名健康志愿者随机分组,采用拉丁方实验设计,4周期4制剂4交叉自身对照,采用HPLC法测定3种CFX试验制剂与参比制剂经时血浓度,评价试验制剂与参比制剂的生物等效性,计算试验制剂和参比制剂药动学参数和试验制剂相对生物利用度。1材料与方法1.1药品试验制剂CFX分散片(每片100 mg,批号030109),头孢克肟胶囊(每粒100 mg,批号030111),头孢克肟片(每片100 mg,批号030115),均由北京正青星光生物医学技术有限公司提供;参比制剂为市售CFX胶囊(商品名:世福素,每粒100mg,批号0303021,广州白云山制药股份有限公司)。1...  (本文共5页) 阅读全文>>

《解放军药学学报》2007年06期
解放军药学学报

两种巴洛沙星制剂在健康志愿者体内的生物等效性研究

巴洛沙星(balofloxacin)化学名称为:1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-8-甲氧基-7-【3-(甲胺基)-1-哌啶】-4-氧-3-喹啉羧酸。该药是新一代喹诺酮类抗菌药,其抗菌谱广,对革兰阳性菌和革兰阴性菌以及厌氧菌都具有广谱抗菌作用。有关人体巴洛沙星血药浓度测定方法国内尚未见报道,仅见少量国外HPLC法的报道[1、2]。本试验旨在建立一种简单、快速测定巴洛沙星人体内血药浓度的方法,并对其两种制剂进行生物等效性评价。1材料1.1药品与试剂受试制剂:巴洛沙星胶囊(规格:100mg/粒,批号051115);参比制剂:巴洛沙星片(规格:100mg/片,批号050601);巴洛沙星对照品(含量99.8%,批号050101)(均为广州白云山制药股份有限公司广州白云山制药总厂);内标加替沙星(Gatifloxacin)对照品(含量97.2%,中国药品生物制品检定所);甲醇、乙腈均为色谱纯;三乙胺、磷酸、二氯甲烷均为分析纯。1.2仪器...  (本文共3页) 阅读全文>>