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荧光分光光度法测定复方甲基炔诺酮片中炔雌醇的含量

复方甲基炔诺酮片为每片含0.3mg甲基炔诺酮和Q,够贝g炔雌醇的糖衣片。中国药典(1977版)规定,该二组分的含量均应为标示量的90.0~115.0%。对该片剂中炔雌醇的含量测定,现在大多采用比色法〔’,2〕。但该法灵敏度较低,不易进行单片分析,而且由于需要提取和浓缩,操作不便。近年来,国外对制剂中炔雌醇的荧光分光光度法测定报道较多,有的己列为国家药典方法〔2,”〕。 炔雌醇和甲基炔诺酮均具有活性荧光。它们的激发光谱见图1,发射光谱见图2。当甲基炔诺酮浓度较大时,由于自身熄灭对炔雌醇的干扰虽有所减小,但仍不容忽略;且辅料及溶剂在紫外区干扰亦较大,故作者认为不宜采用活性荧光法侧定复方甲基块诺酮片中的炔雌醇。本文根据Kober〔斗〕反应的原理,采用含。.5%(w/v)对苯二酚的75%硫酸为试剂,取得了较好的结果。相对强度图1炔雌醇和甲基炔诺酮的激 发光谱(I)炔雌醇(0.6卜g/ml)甲基炔诺酮(。.印g/ml)溶剂:无水乙醇J哆冲...  (本文共7页) 阅读全文>>

《四川大学学报(自然科学版)》1976年Z1期
四川大学学报(自然科学版)

雌甾结构改造的合成 Ⅱ.炔雌醇 3—环戊醚 17β-直链脂肪酸酯的合成

为探讨结构的改变与生理活性的关系,寻求新的川途,我们合成了炔雌醇3一环戊醚的17B一直链脂肪酯七利t新型衍生物。本文报导这七种化合物的合成。 炔雌醇的合成早年已有报导【¨。兹后发现此化合物具有高效的激素活性,且作为一种雌激素而用于临床。1961年叉发现【。】炔雌醇3一环戊醚具有强烈的生理活性。炔雌醇3一环戊醚17~酯一类化合物的合成,是1974年才个别见诸于文献【a—l。我们拟合成一系列的炔雌醇3一环戍醚17一有链脂肪醚酯,以期获得具有更好特殊生理活性和实用意义的新药物,同时探讨结构与特殊生理活性之间的关系。 本文报告以下I—VlI七个炔雌醇3一环戊醚17 B一直链脂肪酸酯的合成工作。 0C0冗 1..·C三C日 /\1/\ l l I ∥\/\/——一一0一L夕\//jI:冠=一C日3 Vl露=一C5日ll11.曰:~C2日6 Vl:冗一一C7日15…:冗一~C3日7 VIll冠=一C15日3lIv:R一一C4日8 一卜遵酯类...  (本文共7页) 阅读全文>>

《四川大学学报(自然科学版)》1978年Z1期
四川大学学报(自然科学版)

雌甾结构改造的合成——Ⅴ.炔雌醇及其3—环戊醚氨基酸酯类化合物的合成

炔雌醇及其3一环戊醚具有广谱、高效的生理活性,并巳作为雌激素而用于临床。6一氨基已酸在临床上则是一种较好的止血药物。鉴于一些疾病进入危急期时出现严重的组织内出血,本文试图将6一氨基已酸引进炔雌醇及其3一环戊醚的基本结构内.以探索化学结构的变异与生理活性之间的关系.寻求具有特异生理潘性和实用意义的新药物。 炔雌醇及其3~环戊醚酯类化合物的合成,我们和其它作者曾有报导f’)·f。】J【S】I【引,但其氨基酸酯类化合物的合成,却尚未见报导。本文将6一氨基已酸分子中的氨基先加以保护,继转化成酰氯,再与炔雌醇及其3一环戊醚进行酯化,最后将氨基保护基去掉,以实现炔雌醇及其3一环戊醚氨基酸酯类化合物的合成。 氨基的保护基甚多,常用者有:苄氧碳酰基、叔丁氧碳两先基、三苯甲基、对一甲苯磺酰基、甲酰基以及邻苯二甲酰基等【5】。装于用邻苯二EiJ酰基保护氨基,用水合肼去掉保护基,条件较为温和,在此情况下,酯基一般不受影响[。】·【”,敝本文选择此种酰...  (本文共8页) 阅读全文>>

《四川大学学报(自然科学版)》1976年Z1期
四川大学学报(自然科学版)

雌甾结构改造的合成 Ⅲ.2—羟基炔雌醇 3—甲醚的合成

炔雌醇(19一失碳一17 0c一孕甾一1,3,5(10)一三烯一20一炔一3,17一二醇)及其3一环戊醚具有广泛的生理活性。人们熟知的、现在普逦使用的一种避孕药中合有炔雌醇作为主要成份。但是,这类药物的女性化作用也特别强,因此,研究炔雌醇及其衍生物的广泛生理活性干¨它的女性化作用的关系,是一个重要的课题。 1949年,Niederl并…报告了4一碲荩雌酚酮(4一硝基一1,3,5(10)一雌三烯一3一醇一17一酮,作者珙认乃2一m荩此畦酚酮),4一趣甚雌酚酮和4一羟基雌酚酮3一甲醚的合成。㈤时指LH达u萼雌酚酮衍生物0j雌酚酮相比,其女性化作用显著降低,甚歪不显示女性化作用。1957年Krayclly等[2】宣称2一甲氧基雌酚酮的子宫生长活性只为鼹体化台物的十万分之五。在iH人:I=:作的启示下,我们认为探索炔雌醇的相似的结构改变,对于其女性化『乍用的影响是I螽得揲究的fuJ题。为此,我们从炔雌醇(I)出发参考Kraychy[3]...  (本文共8页) 阅读全文>>

《国外医学参考资料.药学分册》1976年04期
国外医学参考资料.药学分册

炔雌醇的快速和灵敏的比色测定法

基于5一氯一2,4一二硝基苯胺重氮盐与炔雌醇(乙炔雌二醇)缩合形成偶氮染料,提出了炔雌醇的快速、灵敏的比色测定法。系将炔雌醇的碱性溶液与试剂反应所产生的颜色在450毫微米处进行测定。浓度在10微克/毫升以下时吸收值对浓度呈线性关系。本法测定的最低限度为1微克/毫升,重现性好。自行制备的混合物经反复分析平均回收率为99.6土0 .3%。在某些适用于年老人处方的制剂中维生素类和无机药物与炔雌醇共存时,以及一般片剂赋形剂及包衣物质等对本法的精密度和显色均无干扰。本法也可适用于孕激素一雌激素复合制剂的分析,也适用于生物体液中炔雌醇和有关雌激素的测定,以及有关含有经基的其他药物的测定。 炔雌醇标准溶液:精密秤定炔雌醇(美国药典规格)约20毫克,置于10毫升容量瓶并溶于乙醇一253一中,用乙醇稀释至刻度,然后精密吸取本液1毫升,用0 .IN氢氧化钠稀释至10毫升,在显色时吸取适量体积,使溶液浓度为1~10微克/毫升。 测定溶液的制备:精密秤...  (本文共2页) 阅读全文>>

《四川医学院学报》1976年01期
四川医学院学报

炔雌醇的临床应用

炔雌醇(简称cl’)对动物的中度急性放射病,有显著的抗放射线作用。目前该药已应用于临床治疗各种原因造成的白细胞减少症,特别是对恶性肿瘤患者进行放疗、化疗过程中造成的白细胞下降者,具有明显的升白细胞作用。 我院从1974年开始应用于大面积根治性放疗的肿瘤患者,对药物的疗效,有效剂量,作用持续时间及付作用等方面进行了初步观察探讨。 病例选择: 本组病例,全系子宫颈癌患者,共43例,最大年龄64岁,最,J、34岁,平均年龄51岁。 病例分组: (一)、预防服药组,共18例,放疗前6天开始服药,每晚一次,每次o.smg一1.omg,六天为一疗程。 (二)、治疗服药组,共25例,在放疗中或放疗结束时白细胞降到3000/mm“以下者,每听服一次,每次0.smg一1.omg,六天为一疗程。 药物(C“片)由四川省工业卫生研究所供给。 观察方法: 两组病例服药前均查血常规一次,服药后每周查血常规l一2次,密切观察药物显效剂量,白细胞上升情况,药...  (本文共2页) 阅读全文>>