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磺胺取代2─氨基─1,3,4─噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌活性

磺胺取代2┐氨基┐1,3,4┐噻二唑及其过渡金属配合物的合成及抑菌活性孟歌1)(开封医学高等专科学校药物化学教研室,开封475001)徐丽君(山东医科大学药学系,济南250012)摘要合成了4种磺胺取代2-氨基-1,3,4-噻二唑配体及其8种与过渡金属(铜、钴)的配合物.配体结构由元素分析及红外光谱证实,配位情况依据原子吸收数据进行了计算与推断.对全部化合物进行了初步抑菌活性筛选,结果显示:钴配合物的抗菌活性较强.关键词缩氨基硫脲;1,3,4-噻二唑;配合物;抑菌活性文献报道“碳氮硫”基本结构骨架与其生物活性有着密切的关系〔1〕.由于“碳氮硫”结构骨架能作为活性中心螯合生物体中的某些金属离子,因而具有较好的组织细胞通透性,从而可以更好地发挥药效〔2〕(抗细菌〔3〕、抗真菌〔3〕、抗病毒〔4〕、利尿〔5〕、降血脂〔5〕).因此对具有该基本骨架的缩氨基硫脲类及其环化产物噻二唑的研究以其广泛的生物活性已越来越引起人们的兴趣.作者对此类...  (本文共5页) 阅读全文>>

《农药学学报》2017年04期
农药学学报

含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑酰胺衍生物的合成与抑菌活性

苯并咪唑类化合物具有优良的杀菌活性[1-2],已商品化的代表品种有苯菌灵、噻菌灵和多菌灵[3]等。近年来,新型苯并咪唑类化合物的合成,尤其含杂环基团的苯并咪唑环衍生物的合成越来越受到重视[4-5]。1,3,4-噻二唑类化合物也表现出广泛的生物活性,如抑菌[6]、抗病毒[7]、除草[8]等,此类杂环化合物在农药研究领域倍受青睐;此外,酰胺基团作为药效基团存在于许多生物活性物质中,特别是在杀菌剂和除草剂中具有重要地位[9-10]。本研究采用活性亚结构拼接法,将苯并咪唑环与1,3,4-噻二唑环通过酰胺基团连接组合于同一分子中,设计并合成了6个含苯并咪唑环的1,3,4-噻二唑乙酰胺类化合物,并初步测试了其抑菌活性。目标化合物的合成路线见图式1。1实验部分1.1仪器与供试材料XH-200A微波固液相合成萃取仪(北京祥鹄科技发展有限公司);SG-WRR目视熔点仪(上海申光仪器有限公司);Spectrum 65型傅里叶红外光谱仪(KBr压片法...  (本文共5页) 阅读全文>>

《广州城市职业学院学报》2016年02期
广州城市职业学院学报

1,3,4-噻二唑衍生物的合成与应用

l,3,4-噻二唑是一类含有S和N原子的五元杂环化合物,具有紧密稳定的化学结构,其衍生物主要是以2,5位上的氢被取代以后的形式存在,这类1,3,4-噻二唑衍生物在工业、农业、医药等相关领域用途非常广泛。本文总结了几种典型的1,3,4-噻二唑衍生物及其2,5位取代衍生物的合成方法,并对1,3,4-噻二唑衍生物的用途进行了介绍。一、1,3,4-噻二唑类衍生物的合成1,3,4-噻二唑衍生物具有特殊性能,已被广泛应用于医药、材料、农药等领域。其中部分衍生物已经进入工业化生产阶段。目前主要有以下几种比较成熟的1,3,4-噻二唑衍生物合成方法:方法一:以酰肼及取代酰肼类化合物为原料来制备1,3,4-噻二唑衍生物[1],反应过程如图1:图1 2,5-二取代-1,3,4-噻二唑方法二:利用二硫化碳与氨基腙或硫酰肼缩合得到巯基取代的1,3,4-噻二唑衍生物[2],反应如图2:图2巯基取代的1,3,4-噻二唑衍生物的合成方法三:在浓硫酸、磷酸或乙酸...  (本文共6页) 阅读全文>>

《化学通报》2016年10期
化学通报

1,3,4-噻二唑衍生物合成及其生物活性研究进展

3江苏省海洋资源开发研究院连云港222005;4中国矿业大学化工学院徐州221116)刘玮炜女,博士,教授,主要从事有机合成等方面的研究。E-mail:liuww323@aliyun.com江苏高校优势学科建设工程资助项目、江苏省自然科学基金项目(BK20151281)、江苏省海洋生物技术重点实验室研究基金项目(HS2014007)、连云港市科技攻关项目(CG1415)和海洋公益性行业科研专项经费项目(201505023)资助几十年来,杂环化合物如嘧啶、吡咯、噻唑、噁唑和咪唑等及其衍生物因具有较高的生物活性,而被广泛应用于医药、农业及材料等领域,逐渐引起化学家们的关注。噻二唑是众多唑类杂环化合物中的重要一员,具有较多的生物和药理活性。由于噻二唑独特的结构—五元芳香杂环中包括了2个N原子和1个S原子,对其进行化学修饰可能得到较高生物活性的衍生物,因此噻二唑衍生物的合成方法及其生物活性已成为国内外研究的热点[1]。噻二唑结构有4个同...  (本文共8页) 阅读全文>>

《合成化学》2014年02期
合成化学

新型1,3,4-噻二唑衍生物的合成

1,3,4-噻二唑类化合物具有特殊的药物活性[1~3],在医药[4]、农业[5]和工业[6]等领域有广泛应用,已成为医药类研究的热点。Talath等[7]合成了一系列7-[4-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-哌嗪]氟类衍生物,其中部分具有抗结核活性的化合物不但能够作用于结核分支杆菌H37Rv,而且对革兰氏阳性病菌也具有一定的抑制活性;Alireza F等[8]合成的噻二唑类衍生物对革兰氏病菌也有很好的抑制效果;冯钟念等[9]研究发现,3,6-二取代-5,6-二氢-1,2,4-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类衍生物能够较强的抑制大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的活性;冯小明等[10]报道2-芳酞氨基-5-[1-苯基-2-羟基-2-(对甲氧基苯)乙基]-1,3,4-噻二唑类衍生物对大肠杆菌有较强的抑制作用。为了寻找具有较好生物活性的化合物,本文以5-氨基-2-巯基-1,3,4-噻二唑(1)为起始原料,通过迈克尔反应、...  (本文共6页) 阅读全文>>

《化学试剂》2013年12期
化学试剂

2-甲基-5,7-二氧代-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶及其衍生物的合成

天然核酸碱基结构类似物的研究一直引人关注,通过改变核酸碱基部分的结构以寻找核酸拮抗物是研究抗肿瘤药物的一种方法,如8-氮杂鸟嘌呤,已是临床上常用的嘌呤抗代谢药。为了寻找干扰核酸代谢的抗肿瘤新药,合成氮杂硫杂嘌呤类似物吡唑[3,4-e]并-1,2,4-三嗪和1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶类化合物,并研究其生物活性是有意义的。自从Lister等[1]和Slouka等[2]分别报道了1-苯基-3-羟基-6-取代苯基吡唑[3,4-e]并-1,2,4-三嗪和1-苯基-3,6-二氧代-5-取代苯基吡唑[3,4-e]并-1,2,4-三嗪化合物的合成和生物活性以后,近年来我们报道了一些此类化合物的合成和性质[3-11],本文以氨基硫脲和乙酸反应,合成了2-氨基-5-甲基-1,3,4-噻二唑(1);化合物1与丙二酸、三氯氧磷反应,合成了2-甲基-5,7-二氧代-1,3,4-噻二唑[3,2-a]并嘧啶(2);化合物2与苯胺衍生其中,R为:a...  (本文共3页) 阅读全文>>